Liste over antikoagulantia: direkte og indirekte virkning

I legemiddelbehandling brukes antikoagulanter som et middel for å forhindre blodpropper. I tilfeller av sykdommer som er direkte eller indirekte forbundet med trombose, kan de betraktes som vitale. Listen over antikoagulanter inkluderer stoffer med direkte og indirekte virkning.

Tildel i behandlingen av:

• Akutt venøs og arteriell trombose.
• Patologier assosiert med frigjøring fra vev av et stort antall tromboplastiske stoffer.
• Etter tidligere operasjoner for å forhindre dannelse av blodpropper.
• Som et forebyggende tiltak i nærvær av hjertesykdom.

Hvilke stoffer tilhører antikoagulantia? Disse stoffene har mulighet til å tynne blodet, de kalles også antikoagulantia. Inndelt i to grupper: direkte og indirekte handling.

Liste over direktevirkende antikoagulantia

Denne gruppen inkluderer antitromboliske medisiner som reduserer koagulasjonsfaktoren (trombin) i blodet.

1. Hepariner for lokal bruk (eksternt).

Disse stoffene er relatert til antikoagulantia foreskrevet for indre betennelse i venene med dannelsen i blodproppene i hulrommet.

Stopp den inflammatoriske prosessen. Dannelsen av tromocytaggregatet og aktiviteten av trombin reduseres. Fjern puffiness. Aktiver vevets respirasjon. Bidra til oppløsning av blodpropper gradvis gjenopprette lumen i venene. Svekke smertefulle opplevelser.

Listen inneholder direkte antikoagulanter av russisk produksjon:

1. Heparin salve 25 g - 50 rubler.
2. Heparin-Akrikin 1000 gel 30 g - 224 rubler.
3. Trombless gel 30 g - 249 rubler.
4. Venolife 40 gram - 330 s.
5. Laventum 50 g - 290 rubler.

Til subkutan og intravenøs administrering

Narkotika antikoagulanter pr refereres til i behandlingen av dyp venetrombose, lungtromboli, angina pectoris. De er trombin blokkere. De forhindrer dannelsen av ikke-globulært fibrinprotein og blodplateliming.

Som terapeutisk terapi foreskriver legen:

1. Clexane (Frankrike). Den viktigste aktive komponenten av enoksaparinnatrium forhindrer tilstopping av blodårer og dannelse av blodpropper.

• Sprøyter 0,2 ml 10 stk. - 1700 rubler.

2. Fraciparin (Frankrike). Den aktive ingrediensen nadroparin kalsium har en høy X-faktor aktivitet. Det brukes til å tynne blodet når det er trussel om blodpropper.

• Sprøyter 2850 ME 0,3 ml 10 stk. - 2150 gni.

3. Fragmin (United States). Det er foreskrevet for pasienter på hemodialyse eller hemofiltrering. Et effektivt blod antikoagulant medikament. Den aktive substansen i løsningen alteparinnatrium har en antikoagulerende effekt. Reduserer frekvensen av kjemiske reaksjoner av koagulasjonsfaktor og trombin.

• En løsning på 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 stk. - 2100 rubler.

Indirekte antikoagulantia

De aktive stoffene i legemidler som tilhører denne gruppen, bryter sammen syntesen av protrombin i leveren og senker prosessen med blodkoagulasjon. Prothrombin er en forløper for enzymet trombin. Refererer til komplekse plasmaproteiner. Delta i blodkoagulasjon med deltakelse av vitamin K.

En liste over tabletter medikamenter antikoagulantia

1. Vapfapin (Russland). Det mest populære stoffet fra listen over indirekte antikoagulantia for behandling av trombose i venøs system. Reduserer sannsynligheten for tromboemboliske komplikasjoner.

Med en diett, kontinuerlig overvåkning av blod ved INR og dosering, fører terapi til positive resultater. Rimelig pris er et annet signifikant pluss medisinering.

• Tab. 2,5 mg 50 stk. - 86 rubler.

2. Fenilin (Russland). Et annet indirekte antikoagulant medikament effektivt i tablettform. Den aktive ingrediensen Phenindione har antikoagulerende egenskaper.

Utnevnt når du blokkerer venene i blodårene, blodkar i underekstremiteter og hjernen. Det brukes som et forebyggende tiltak etter kirurgiske inngrep.

• Pakking fanen. 20 mg 30 stk. - 120 s.

3. Sincumar (Russland). Verktøyet er inkludert i listen over kumarinpreparater av antikoagulantia. Det forhindrer syntesen av vitamin K i sin aktive form, som følge av at koagulasjonsprosessen (dannelse av blodpropper) forstyrres. Undertrykker syntesen av blodkoagulasjonsfaktorer.

• Pakking fanen. 2 mg 50 stk. - 470 rubler.

Nye generasjons antikoagulantia

En egenskap hos narkotika er evnen til ikke å produsere en kontinuerlig overvåkning av blodkoaguleringsindeks (INR). Dømmer etter denne egenskapen, er de nye stoffene overlegen Warfarin for enkel bruk. Den høye prisen på narkotika begrenser imidlertid tilgjengeligheten, noe som er en betydelig ulempe.

Listen over narkotika antikoagulanter ny generasjon inkluderer:

1. Xarelto (Tyskland). Den aktive ingrediensen i medisiner er rivaroxaban. Kliniske studier har vist høy effektivitet av dette verktøyet. Enkel å bruke. Binder ikke pasienter til kontinuerlig testing.

• Kostnadene ved tabulering 15 mg 28 stk. - 2700 gni.

2. Eliquis (USA). Den viktigste aktive ingrediensen apixaban gjenoppretter vene patency. Det brukes til å forhindre hjerteinfarkt. Krever ikke systematisk kontroll av hemostase.

• Prisen på tabletter 5 mg 60 stk. - 2400 p.

3. Pradaksa (Østerrike). Hoveddelen av stoffet er dabigatran etexilat. Det er foreskrevet for venøs og systemisk tromboembolisme, inkludert lungearterilessjon etter alvorlige skader og komplekse operasjoner.

Godt tolerert. I løpet av narkotikapreparasjonen merker utøverne lav risiko for blødning.

• Kapsler 110 mg 30 stk. - 1750 rubler.

Antikoagulantia: en liste over stoffer

Ulike vaskulære sykdommer forårsaker at blodproppene dannes. Dette fører til svært farlige konsekvenser, for eksempel kan et hjerteinfarkt eller slag forekomme. For å tynne blodet, kan legen forskrive medisiner for å redusere blodproppene. De kalles antikoagulantia og brukes til å forhindre dannelsen av blodpropper i kroppen. De bidrar til å blokkere dannelsen av fibrin. Oftest brukes de i situasjoner hvor kroppen har økt blodproppene.

Det kan oppstå på grunn av problemer som:

• Åreknuter eller flebitt;
• Trombus av den dårligere vena cava;
• Hemorrhoida blodpropper
• slag;
• Hjerteinfarkt;
• Arteri skade i nærvær av aterosklerose;
• tromboembolisme;
• Støt, skade eller sepsis kan også føre til dannelse av blodpropper.

For å forbedre blodproppene og bruke antikoagulantia. Hvis aspirin ble brukt før, nå har legene gått fra en slik teknikk, fordi det er mye mer effektive stoffer.

Hva er antikoagulantia, gård. effekt

Antikoagulantia er blodfortynnere, men de reduserer også risikoen for annen trombose som kan oppstå senere. Det er antikoagulanter med direkte og indirekte virkning.

For rask lindring av åreknuter anbefaler våre lesere HELTIG Gel. Åreknuter - kvinnelig "pest i XXI århundre". 57% av pasientene dør innen 10 år med trombose og kreft! Livstruende komplikasjoner er: THROMBOPHLEBIT (blodpropper i blodårene har 75-80% av åreknuter), TROPHISK ULCERS (vevrot) og selvfølgelig ONKOLOGI! Hvis du har åreknuter, må du handle raskt. I de fleste tilfeller kan du uten kirurgi og andre tunge inngrep, med egen hjelp.

Direkte og indirekte antikoagulantia

Det er direkte og indirekte antikoagulantia. Den første fortynner fort blodet og utskilles fra kroppen innen få timer. Sistnevnte akkumuleres gradvis, og gir en terapeutisk effekt i langvarig form.

Siden disse stoffene reduserer blodproppene, er det umulig å senke eller øke doseringen selvstendig, samt redusere tidspunktet for opptak. Medisiner brukes i henhold til ordningen foreskrevet av legen.

Direktevirkende antikoagulantia

Direktevirkende antikoagulantia reduserer syntesen av trombin. I tillegg hemmer de dannelsen av fibrin. Antikoagulanter er rettet mot arbeidet i leveren og hemmer dannelsen av blodpropp.

Direkte antikoagulantia er godt kjent for alle. Disse er aktuelle hepariner for subkutan eller intravenøs administrering. I en annen artikkel finner du enda mer informasjon om heparinsalver.

For eksempel, lokal handling:

Disse stoffene brukes til trombose av underekstremiteter for behandling og forebygging av sykdommen.

De har en høyere grad av penetrasjon, men har mindre effekt enn intravenøse midler.

Hepariner for administrasjon:

Vanligvis er antikoagulantia valgt for løsning av bestemte oppgaver. For eksempel brukes Clivarin og Troparin til forebygging av emboli og trombose. Clexane og Fragmin - for angina, hjerteinfarkt, venøs trombose og andre problemer.

Fragmin brukes til hemodialyse. Antikoagulantia brukes i risikoen for blodpropp i noen kar, både i arterier og i årer. Aktiviteten av stoffet opprettholdes for hele dagen.

Indirekte antikoagulantia

Antikoagulanter av indirekte virkninger er så oppkalt fordi de påvirker etableringen av protrombin i leveren, og påvirker ikke selve koaguleringen direkte. Denne prosessen er lang, men effekten på grunn av dette er langvarig.

De er delt inn i 3 grupper:

• Monokumariny. Disse inkluderer: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dicoumarins er Dicoumarin og Tromexane;
• Indandiene er fenilin, omefin, dipaksin.

Ofte foreskriver legene warfarin. Disse stoffene er foreskrevet i to tilfeller: i atrieflimmer og kunstige hjerteventiler.

Ofte pasienter spør, hva er forskjellen mellom Aspirin Cardio og Warfarin, og er det mulig å erstatte ett stoff med en annen?

Eksperter svarer at Aspirin Cardio er foreskrevet hvis risikoen for slag er ikke høy.

Warfarin er mye mer effektivt enn Aspirin, bortsett fra at det er bedre å ta det i flere måneder, og til og med gjennom hele livet.

Aspirin korroderer mageslimhinnen og er giftigere for leveren.

Indirekte antikoagulanter reduserer produksjonen av stoffer som påvirker koagulering, de reduserer også produksjonen av protrombin i leveren og er antagonister av vitamin K.

Indirekte antikoagulanter inkluderer vitamin K antagonister:

K-vitamin er involvert i blodproppsprosessen, og under virkningen av warfarin er dets funksjoner svekket. Det bidrar til å forhindre separasjon av blodpropper og blokkering av blodårer. Dette stoffet foreskrives ofte etter hjerteinfarkt.

Det er direkte og selektive trombininhibitorer:

direkte:

selektiv:

Eventuelle direkte og indirekte antikoagulantia er kun foreskrevet av en lege, ellers er det høy risiko for blødning. Indirekte antikoagulantia akkumuleres i kroppen gradvis.

Bruk dem kun muntlig. Det er umulig å stoppe behandlingen umiddelbart, det er nødvendig å gradvis redusere dosen av legemidlet. Abrupt uttak av stoffet kan forårsake trombose. I tilfelle en overdose av denne gruppen, kan blødning begynne.

Bruk av antikoagulantia

Den kliniske bruken av antikoagulantia anbefales for følgende sykdommer:

• Lung og myokardinfarkt;
• Embolisk og trombotisk slagtilfelle (unntatt hemorragisk);
• Flebotrombose og tromboflebitt;
• Emboli av kar av ulike indre organer.

Som forebygging kan du bruke når:

• Aterosklerose av kranspulsårene, hjernekarene og perifere arterier;
• Hjertedefekter reumatisk mitral;
• flebotromboz;
• Den postoperative perioden for å forhindre dannelse av blodpropper.

Naturlig antikoagulantia

Takket være prosessen med blodkoagulasjon, tok kroppen seg selv til at blodproppen ikke strekker seg utover det berørte karet. En milliliter blod kan bidra til koagulering av hele fibrinogen i kroppen.

På grunn av bevegelsen opprettholder blodet en væsketilstand, samt på grunn av naturlige koagulanter. Naturlige koagulanter blir produsert i vevet og går deretter inn i blodet, der de forhindrer aktivering av blodpropp.

Disse antikoagulantene inkluderer:

• heparin;
• Antitrombin III;
• Alpha-2 makroglobulin.

Antikoagulantia - Liste

Antikoagulanter med direkte virkning absorberes raskt, og deres virkningstid er ikke mer enn en dag før reintroduksjon eller påføring.

Indirekte antikoagulantia akkumuleres i blodet, og skaper en kumulativ effekt.

De kan ikke kanselleres umiddelbart, da dette kan bidra til trombose. Når de tas, reduserer de gradvis doseringen.

Antikoagulantia direkte lokal virkning:

• Heparin salve;
• Lioton gel;
• Gepatrombin;
• Trombless

Antikoagulantia for intravenøs eller intradermal administrering:

Indirekte antikoagulantia:

• hirugen;
• hirulog;
• argatroban;
• Warfarin Nycomed tab.;
• Fenilin i kategorien.

Kontra

Det er ganske mange kontraindikasjoner for bruk av antikoagulantia, så sørg for å sjekke med legen din om hensiktsmessigheten til å ta pengene.

Kan ikke brukes med:

• IBC;
• Peptisk sår sykdom;
• Parenkymale sykdommer i leveren og nyrene;
• Septisk endokarditt;
• Økt vaskulær permeabilitet;
• Med økt trykk i hjerteinfarkt;
• Onkologiske sykdommer;
• leukemi;
• Akutt hjerte aneurisme;
• Allergiske sykdommer;
• Hemorragisk diatese;
• fibroids;
• Graviditet.

Med forsiktighet under menstruasjon hos kvinner. Ikke anbefaler ammende mødre.

Bivirkninger

Ved overdosering av narkotika med indirekte effekt, kan blødning begynne.

Når samtidig administrering av warfarin med acetylsalisylsyre eller andre antiinflammatoriske stoffer i ikke-steroid-serien (Simvastin, Heparin, etc.), er den anti-koagulerende effekten forbedret.

Og vitamin K, avføringsmidler eller paracetamol vil svekke effekten av warfarin.

Bivirkninger når du tar:

• allergier;
• Feber, hodepine;
• svakhet;
• Hudnekrose;
• Nedsatt nyrefunksjon
• Kvalme, diaré, oppkast;
• Kløe, magesmerter;
• Skallethet.

Antikoagulantia: essensielle legemidler

Komplikasjoner forårsaket av trombose av blodårer - hovedårsaken til dødsfall i hjerte-og karsykdommer. Derfor er det i moderne kardiologi stor betydning knyttet til forebygging av utvikling av trombose og emboli (okklusjon) av blodkar. Blodkoagulasjon i sin enkleste form kan representeres som samspillet mellom to systemer: blodplater (celler ansvarlig for dannelse av blodpropp) og proteiner oppløst i blodplasma - koagulasjonsfaktorer under virkningen av hvilken fibrin dannes. Den resulterende trombus består av et konglomerat av blodplater inntrappet i fibrin-tråder.

To grupper medikamenter brukes til å forhindre dannelse av blodpropper: antiplateletmidler og antikoagulantia. Antiplatelet-midler hemmer dannelsen av blodplasmeklær. Antikoagulanter blokkerer enzymatiske reaksjoner som fører til dannelse av fibrin.

I vår artikkel vil vi vurdere hovedgruppene av antikoagulantia, indikasjoner og kontraindikasjoner til deres bruk, bivirkninger.

klassifisering

Avhengig av brukspunktet er antikoagulanter av direkte og indirekte virkning skilt. Direkte antikoagulantia hemmer syntesen av trombin, hemmer dannelsen av fibrin fra fibrinogen i blodet. Indirekte antikoagulantia hemmer dannelsen av blodkoagulasjonsfaktorer i leveren.

Direkte koagulanter: heparin og dets derivater, direkte inhibitorer av trombin, samt selektive inhibitorer av faktor Xa (en av blodkoagulasjonsfaktorene). Indirekte antikoagulanter inkluderer vitamin K antagonister.

1. K-vitamin antagonister:
   • Fenindion (fenilin);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenocoumarol (syncumar).
2. Heparin og dets derivater:
   • heparin;
   • Antitrombin III;
   • Dalteparin (fragmin);
   • Enoxaparin (anfibra, hemapaksan, clexan, enixum);
   • Nadroparin (fraxiparin);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemiparin (Cybor).
3. Direkte trombininhibitorer:
   • Bivalirudin (angiox);
   • Dabigatran etexilat (Pradax).
4. Selektive inhibitorer av faktor Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitaminantagonister

Indirekte antikoagulantia er grunnlaget for forebygging av trombotiske komplikasjoner. Tablettformen kan tas i lang tid på poliklinisk basis. Bruk av indirekte antikoagulantia har vist seg å redusere forekomsten av tromboemboliske komplikasjoner (hjerteinfarkt, hjerneslag) ved atrieflimmer og tilstedeværelsen av en kunstig hjerteventil.

Fenilin brukes for tiden ikke på grunn av høy risiko for bivirkninger. Sincumar har en lang handlingstid og akkumuleres i kroppen, så den brukes sjelden på grunn av vanskeligheten med å kontrollere behandlingen. Det vanligste stoffet fra gruppen av K-vitaminantagonister er warfarin.

Warfarin er forskjellig fra andre indirekte antikoagulantia ved tidlig virkning (10-12 timer etter inntak) og ved rask opphør av bivirkninger ved lavere doser eller tilbaketrekking av legemidlet.

Virkemekanismen er assosiert med antagonismen av dette legemidlet og vitamin K. Vitamin K er involvert i syntesen av visse blodproppsfaktorer. Under påvirkning av warfarin er denne prosessen forstyrret.

Warfarin er foreskrevet for å forhindre dannelse og vekst av venøse blodpropper. Det brukes til langvarig terapi for atrieflimmer og i nærvær av en intrakardial trombus. Under disse forholdene øker risikoen for hjerteinfarkt og slag i forbindelse med blokkering av blodkar med frittliggende blodpropper betydelig. Bruk av warfarin bidrar til å forhindre disse alvorlige komplikasjonene. Dette stoffet brukes ofte etter hjerteinfarkt for å forebygge koronar katastrofe.

Etter prostetiske hjerteventiler er det nødvendig å ta warfarin i minst flere år etter operasjonen. Det er den eneste antikoagulanten som brukes til å forhindre dannelse av blodpropper på kunstige hjerteventiler. Stadig å ta dette legemidlet er nødvendig for noen trombofili, spesielt antiphospholipid syndrom.

Warfarin er foreskrevet for dilaterte og hypertrofiske kardiomyopatier. Disse sykdommene er akkompagnert av utvidelse av hjertets hulrom og / eller hypertrofi av veggene, noe som skaper forutsetninger for dannelsen av intrakardial trombi.

Ved behandling med warfarin er det nødvendig å evaluere effektiviteten og sikkerheten ved å overvåke INR - det internasjonale normaliserte forholdet. Denne indikatoren er estimert hver 4-8 uker med opptak. På bakgrunn av behandlingen bør INR være 2,0 - 3,0. Opprettholde en normal verdi av denne indikatoren er svært viktig for forebygging av blødning, på den ene side, og økt blodproppering, på den annen side.

Noen matvarer og urter øker effekten av warfarin og øker risikoen for blødning. Disse er tranebær, grapefrukt, hvitløk, ingefærrot, ananas, gurkemeie og andre. Forsvake den antikoagulerende effekten av stoffstoffet som finnes i bladene av kål, Spirer, Kinesisk kål, rødbeter, persille, spinat, salat. Pasienter som tar warfarin, kan ikke nekte fra disse produktene, men tar dem regelmessig i små mengder for å forhindre plutselige fluktuasjoner av stoffet i blodet.

Bivirkninger inkluderer blødning, anemi, lokal trombose, hematom. Aktiviteten i nervesystemet kan forstyrres med utvikling av tretthet, hodepine, smaksforstyrrelser. Noen ganger er det kvalme og oppkast, magesmerter, diaré, unormal leverfunksjon. I noen tilfeller er huden påvirket, et lilla fargetone på tærne vises, parestesier, vaskulitt og chilliness av ekstremiteter. En allergisk reaksjon kan utvikles i form av kløe, urtikaria, angioødem.

Warfarin er kontraindisert i svangerskapet. Det bør ikke foreskrives for forhold som er forbundet med trusselen om blødning (traumer, kirurgi, sårdannelse av indre organer og hud). Ikke bruk det for aneurysmer, perikarditt, infeksiv endokarditt, alvorlig hypertensjon. En kontraindikasjon er umuligheten av tilstrekkelig laboratoriekontroll på grunn av utilgjengelighet av laboratoriet eller personlighetskarakteristikken hos pasienten (alkoholisme, manglende organisasjon, senil psykose, etc.).

heparin

En av hovedfaktorene som hindrer blodpropp er antitrombin III. Ufraksjonert heparin binder seg til det i blodet og øker aktiviteten av molekylene flere ganger. Som et resultat blir reaksjonene rettet mot dannelsen av blodpropper i karene undertrykt.

Heparin har blitt brukt i mer enn 30 år. Tidligere ble det administrert subkutant. Nå antas det at unfractionert heparin skal administreres intravenøst, noe som letter kontrollen over sikkerhet og effekt av behandlingen. For subkutan administrering anbefales hepariner med lav molekylvekt, som vi vil diskutere nedenfor.

Heparin brukes hyppigst for å forhindre tromboemboliske komplikasjoner ved akutt myokardinfarkt, inkludert under trombolyse.

Laboratoriekontroll inkluderer å bestemme den aktiverte partielle tromboplastin-koaguleringstiden. På bakgrunn av heparinbehandling etter 24-72 timer, bør den være 1,5-2 ganger mer enn den første. Det er også nødvendig å kontrollere antall blodplater i blodet for ikke å gå glipp av utviklingen av trombocytopeni. Vanligvis varer heparinbehandling i 3 til 5 dager med gradvis reduksjon i dose og videre kansellering.

Heparin kan forårsake hemorragisk syndrom (blødning) og trombocytopeni (en reduksjon i antall blodplater i blodet). Ved langvarig bruk av den i store doser er utviklingen av alopecia (alopecia), osteoporose og hypoaldosteronisme trolig. I noen tilfeller oppstår allergiske reaksjoner, samt en økning i nivået av alaninaminotransferase i blodet.

Heparin er kontraindisert i hemorragisk syndrom og trombocytopeni, magesår og duodenalt sår, blødning fra urinveiene, perikarditt og akutt hjerteaneurisme.

Hepariner med lav molekylvekt

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin er oppnådd fra unfractionated heparin. De avviger fra sistnevnte med en mindre molekylstørrelse. Dette øker sikkerheten til narkotika. Handlingen blir lengre og mer forutsigbar, slik at bruk av hepariner med lav molekylvekt ikke krever laboratoriekontroll. Det kan utføres ved bruk av faste doser - sprøyter.

Fordelen med lavmolekylære hepariner er deres effektivitet når de administreres subkutant. I tillegg har de en betydelig lavere risiko for bivirkninger. Derfor forandrer heparin-derivater for tiden heparin fra klinisk praksis.

Hepariner med lav molekylvekt brukes til å forhindre tromboemboliske komplikasjoner under kirurgisk operasjon og dyp venetrombose. De brukes til pasienter som ligger på sengen og har stor risiko for slike komplikasjoner. I tillegg er disse legemidlene foreskrevet for ustabil angina og hjerteinfarkt.

Kontraindikasjonene og bivirkningene av denne gruppen er de samme som for heparin. Men alvorlighetsgraden og frekvensen av bivirkninger er mye mindre.

Direkte trombininhibitorer

Direkte trombininhibitorer, som navnet antyder, direkte inaktiverer trombin. Samtidig hemmer de trombocytaktivitet. Bruken av disse stoffene krever ikke laboratorieovervåking.

Bivalirudin administreres intravenøst ​​ved akutt myokardinfarkt for å forhindre tromboemboliske komplikasjoner. I Russland har dette stoffet ikke blitt brukt ennå.

Dabigatran (pradaksa) er et tablettmiddel for å redusere risikoen for trombose. I motsetning til warfarin virker det ikke med mat. Forskning på denne medisinen pågår, med konstant form for atrieflimmer. Legemidlet er godkjent for bruk i Russland.

Selektive inhibitorer av faktor Xa

Fondaparinux binder seg til antitrombin III. Et slikt kompleks inaktiverer intensivt X-faktoren, reduserer intensiteten av trombusdannelsen. Han er utpekt subkutant i akutt koronarsyndrom og venøs trombose, inkludert lungeemboli. Legemidlet forårsaker ikke trombocytopeni og fører ikke til osteoporose. Laboratoriekontroll av sikkerheten er ikke nødvendig.

Fondaparinux og bivalirudin er spesielt indikert hos pasienter med økt blødningsrisiko. Ved å redusere hyppigheten av blodpropp i denne gruppen av pasienter, forbedrer disse stoffene signifikant prognosen av sykdommen.

Fondaparinux anbefales for bruk ved akutt myokardinfarkt. Det kan ikke bare brukes med angioplastikk, da det øker risikoen for blodpropper i katetrene.

Kliniske studier av inhibitorer av faktor Xa i form av tabletter.

De hyppigste bivirkningene er anemi, blødning, magesmerter, hodepine, kløe, økt transaminaseaktivitet.

Kontraindikasjoner - aktiv blødning, alvorlig nyresvikt, intoleranse mot komponentene i legemidlet og infeksiv endokarditt.

Antikoagulanter: en gjennomgang av narkotika, bruk av, indikasjoner, alternativer

Antikoagulantia - en gruppe medikamenter som undertrykker aktiviteten til blodkoagulasjonssystemet og forhindrer blodpropper på grunn av redusert dannelse av fibrin. De påvirker biosyntese av visse stoffer i kroppen som forandrer viskositeten til blodet og hemmer prosessene for koagulering.

Antikoagulanter brukes til terapeutiske og profylaktiske formål. De er produsert i ulike doseringsformer: i form av tabletter, injeksjonsløsninger eller salver. Bare en spesialist kan velge riktig medisin og dosering. Utilstrekkelig terapi kan skade kroppen og forårsake alvorlige konsekvenser.

Høy dødelighet fra hjerte-og karsykdommer er forårsaket av dannelse av trombose: vaskulær trombose ble påvist i nesten hver sekund død fra hjertepatologi ved obduksjon. Pulmonal emboli og venetrombose er de vanligste årsakene til død og funksjonshemning. I denne forbindelse anbefaler kardiologer å begynne å bruke antikoagulanter umiddelbart etter diagnose av hjertesykdommer og blodårer. Deres tidlige bruk forhindrer dannelsen av blodpropp, dets økning og tette blodkar.

Siden antikken brukte tradisjonell medisin hirudin - den mest kjente naturlige antikoagulanten. Dette stoffet er en del av leech spytt og har en direkte antikoagulerende effekt, som varer i to timer. For tiden er pasienter foreskrevet syntetiske stoffer, i stedet for naturlige. Mer enn hundre navn på antikoagulerende legemidler er kjent, noe som gjør det mulig å velge den mest hensiktsmessige, idet man tar hensyn til organismens individuelle egenskaper og muligheten for kombinert bruk med andre legemidler.

De fleste antikoagulantia har en effekt som ikke er på blodproppen selv, men på aktiviteten til blodkoaguleringssystemet. Som et resultat av en rekke transformasjoner undertrykkes plasmakoagulasjonsfaktorer og produksjon av trombin, et enzym som er nødvendig for dannelsen av fibrin-tråder som utgjør trombotisk koagulering. Prosessen med blodpropper går sakte ned.

Handlingsmekanisme

Antikoagulanter på virkemekanismen er delt inn i stoffer med direkte og indirekte virkning:

• "Direkte" antikoagulantia har en direkte effekt på trombin og reduserer aktiviteten. Disse legemidlene er trombininhibitorer, protrombin-deaktivatorer og hemmer prosessen med trombose. For å unngå intern blødning er det nødvendig å overvåke blodkoagulasjonsparametere. Antikoagulanter med direkte virkning trenger raskt inn i kroppen, absorberes godt i mage-tarmkanalen, når leveren gjennom hematogen, utøver sin helbredende virkning og utskilles med urinen.
• "Indirekte" antikoagulantia påvirker biosyntese av sideenzymer i blodkoaguleringssystemet. De fullstendig ødelegger trombin, og hindrer ikke bare sin aktivitet. I tillegg til den antikoagulerende effekten, forbedrer legemidlene i denne gruppen blodtilførselen til myokardiet, slapper av glatte muskler, fjerner urater fra kroppen og har en kolesterolsenkende effekt. Tilordne "indirekte" antikoagulanter, ikke bare for behandling av trombose, men også for forebygging. Påfør dem utelukkende inni. Tabletter brukes i lang tid på poliklinisk basis. Abrupt uttak av stoffet kan føre til økte nivåer av protrombin og trombose.

Separat, avgir medisiner som hemmer blodpropp, som antikoagulanter, men andre mekanismer. Disse inkluderer "acetylsalisylsyre", "aspirin".

Direktevirkende antikoagulantia

heparin

Den mest populære representanten for denne gruppen er heparin og dets derivater. Heparin hemmer trombocyter og akselererer blodstrømmen i hjertet og nyrene. Samtidig samhandler det med makrofager og plasmaproteiner, som ikke utelukker muligheten for trombusdannelse. Legemidlet reduserer blodtrykket, har en kolesterolsenkende effekt, forbedrer vaskulær permeabilitet, hemmer glatt muskelcelleproliferasjon, fremmer utvikling av osteoporose, hemmer immunitet og øker diurese. Heparin ble først isolert fra leveren, som bestemte sitt navn.

Heparin administreres intravenøst ​​i nødstilfeller og subkutant for profylaktiske formål. Til lokal bruk blir salver og geler brukt, som inneholder heparin i deres sammensetning og gir en antitrombotisk og antiinflammatorisk effekt. Heparinpreparater påføres i et tynt lag på huden og gnides med milde bevegelser. Vanligvis brukes Lioton og Hepatrombin geler til å behandle tromboflebitt og trombose, samt heparinsalve.

Den negative effekten av heparin på tromboseprosessen og økt vaskulær permeabilitet er årsaker til høy risiko for blødning under heparinbehandling.

Hepariner med lav molekylvekt

Hepariner med lav molekylvekt har høy biotilgjengelighet og antitrombotisk aktivitet, langvarig virkning, lav risiko for hemorroide komplikasjoner. De biologiske egenskapene til disse stoffene er mer stabile. På grunn av rask absorpsjon og lang elimineringstid, forblir konsentrasjonen av legemidler i blodet stabilt. Legemidler i denne gruppen hemmer blodkoagulasjonsfaktorer, hemmer syntesen av trombin, har en svak effekt på vaskulær permeabilitet, forbedrer de reologiske egenskapene til blod og blodtilførsel til organer og vev, og stabiliserer deres funksjoner.

Lavmolekylære hepariner forårsaker sjelden bivirkninger, hvorved heparin forskyves fra terapeutisk praksis. De injiseres subkutant i den laterale overflaten av bukveggen.

1. "Fragmin" er en klar eller gulaktig løsning som har en liten effekt på trombocytadhesjon og primær hemostase. Det er forbudt å gå intramuskulært. "Fragmin" i høye doser foreskrevet til pasienter umiddelbart etter operasjonen, spesielt de som har stor risiko for blødning og utvikling av trombocyt dysfunksjon.
2. "Klyarin" er en "direkte" antikoagulant som påvirker de fleste av blodkoaguleringsfasene. Legemidlet nøytraliserer koagulasjonssystemets enzymer og brukes til å behandle og forebygge tromboembolisme.
3. "Clexane" er et stoff med antitrombotisk og antiinflammatorisk farmakologisk virkning. Før hans avtale er nødvendig for å avbryte alle legemidler som påvirker hemostase.
4. "Fraksiparin" - en løsning med antitrombotiske og antikoagulerende effekter. Subkutane hematomer eller tette knuter forsvinner ofte på injeksjonsstedet, som forsvinner etter noen dager. I utgangspunktet kan behandling med store doser utvikle blødning og trombocytopeni, som forsvinner ved videre behandling.
5. "Wessel Due F" er et naturlig produkt oppnådd fra tarmslimhinnen hos dyr. Legemidlet hemmer aktiviteten av koagulasjonsfaktorer, stimulerer biosyntesen av prostaglandiner, reduserer nivået av fibrinogen i blodet. Wessel Due F steriliserer den allerede dannede trombus og brukes til å forhindre trombusdannelse i arteriene og årene.

Når du bruker stoffer fra gruppen med lavmolekylære hepariner, er det pålagt å følge anbefalingene og instruksjonene for deres bruk.

Trombininhibitorer

Hovedrepresentanten for denne gruppen er "Hirudin". I hjertet av stoffet er et protein, først oppdaget i spytt av medisinske leeches. Dette er antikoagulantia som virker direkte i blodet og er direkte hemmere av trombin.

"Hirugen" og "Hirulog" er syntetiske analoger av "Girudin", og reduserer dødeligheten blant personer med hjertesykdom. Dette er nye stoffer i denne gruppen, som har en rekke fordeler over heparin-derivater. På grunn av deres langvarige handling utvikler farmasøytisk industri for tiden orale former for trombininhibitorer. Den praktiske anvendelsen av Girugen og Girulog er begrenset av høye kostnader.

Lepirudin er et rekombinant stoff som irreversibelt binder trombin og brukes til å forhindre trombose og tromboembolisme. Det er en direkte hemmer av trombin, blokkerer sin trombogene aktivitet og virker på trombin, som er i en blodpropp. Det reduserer dødeligheten fra akutt myokardinfarkt og behovet for hjerteoperasjon hos pasienter med anstrengende angina.

Indirekte antikoagulantia

Narkotika, antikoagulantia av indirekte virkning:

• "Fenilin" - et antikoagulant som absorberes raskt og fullt, trenger lett inn i den histohematogene barrieren og akkumuleres i kroppens vev. Dette legemidlet, ifølge pasientene, regnes som en av de mest effektive. Det forbedrer blodtilstanden og normaliserer blodproppsparametrene. Etter behandling forbedrer den generelle tilstanden til pasientene raskt: Kramper og følelsesløp i beina forsvinner. For tiden er Fenilin ikke brukt på grunn av høy risiko for uønskede effekter.
• "Neodikumarin" - et middel til å hemme prosessen med blodpropper. Den terapeutiske effekten av Neodicoumarin vises ikke umiddelbart, men etter akkumulering av legemidlet i kroppen. Det hemmer aktiviteten til blodkoaguleringssystemet, har en lipidsenkende effekt og øker vaskulær permeabilitet. Pasienter anbefales å nøye observere tidspunktet for opptak og dosen av legemidlet.
• Det vanligste stoffet i denne gruppen er Warfarin. Det er et antikoagulant middel som blokkerer syntesen av blodkoagulasjonsfaktorer i leveren, noe som reduserer konsentrasjonen i plasma og reduserer prosessen med blodpropper. "Warfarin" preges av sin tidlige effekt og den raske opphør av bivirkninger ved lavere doser eller tilbaketrekking av legemidlet.

Video: Nye antikoagulanter og warfarin

Bruk av antikoagulantia

Mottatt antikoagulantia er indikert for hjertesykdommer og blodårer:

Ukontrollert inntak av antikoagulantia kan føre til utvikling av hemorragiske komplikasjoner. Med økt risiko for blødning skal brukes i stedet for antikoagulanter sikrere blodplateagenter.

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Antikoagulantia er kontraindisert for personer som lider av følgende sykdommer:

• Peptisk sår og 12 duodenalt sår,
• Blødende hemorroider,
• Kronisk hepatitt og leverfibrose,
• Hepatisk og nyresvikt
• urolithiasis,
• Trombocytopenisk purpura,
• Vitamin C og K mangel
• Endokarditt og perikarditt,
• Cavernøs pulmonal tuberkulose,
• Hemorragisk pankreatitt,
• Ondartede neoplasmer,
• Myokardinfarkt med hypertensjon,
• Intracerebral aneurisme,
• leukemi,
• alkoholisme,
• Crohns sykdom,
• Hemoragisk retinopati.

Antikoagulanter er forbudt å ta under graviditet, laktasjon, menstruasjon, tidlig i postpartum, samt eldre og eldre.

Bivirkninger av antikoagulantia inkluderer: symptomer på dyspepsi og rus, allergi, nekrose, utslett, kløe i huden, nyre dysfunksjon, osteoporose, alopecia.

Komplikasjoner av antikoagulant terapi - hemorragiske reaksjoner i form av blødning fra indre organer: munn, nesopharynx, mage, tarm, samt blødninger i muskler og ledd, utseendet av blod i urinen. For å hindre utviklingen av farlige helseeffekter bør man overvåke de grunnleggende indikatorene for blod og overvåke pasientens generelle tilstand.

platehemmere

Antiplatelet midler er farmakologiske midler som reduserer blodproppene ved å undertrykke limingen av blodplater. Deres hovedformål er å forbedre effektiviteten av antikoagulantia, og sammen med dem hindre prosessen med blodpropper. Antiplatelet-midler har også en artrittisk, vasodilator og antispasmodisk virkning. En fremtredende representant for denne gruppen er "acetylsalisylsyre" eller "aspirin".

Liste over de mest populære antiplatelet agenter:

• "Aspirin" er det mest effektive antiplatelet middel som for øyeblikket er tilgjengelig i tablettform og er ment for oral administrasjon. Det hemmer blodplateaggregasjon, forårsaker vasodilasjon og forhindrer blodpropper.
• "Tiklopidin" - antiplatelet agent som hemmer vedheft av blodplater, forbedrer mikrosirkulasjonen og forlenger blødningstiden. Legemidlet er foreskrevet for forebygging av trombose og for behandling av kranspuls sykdom, hjerteinfarkt og cerebrovaskulær sykdom.
• "Tirofiban" - et stoff som forhindrer trombocytaggregasjon, noe som fører til trombose. Legemidlet brukes vanligvis i forbindelse med "heparin".
• "Dipyridamole" utvider koronarbeinene, akselererer kransløpets blodstrøm, forbedrer tilførselen av oksygen til myokardiet, de reologiske egenskapene til blod og hjernecirkulasjon, senker blodtrykket.

Hva er antikoagulantia i medisin, deres klassifisering og navn på medisiner

Antikoagulantia er en gruppe medikamenter som undertrykker blodpropp og forhindrer blodpropper ved å redusere dannelsen av fibrin.

Antikoagulanter påvirker biosyntesen av visse stoffer som hemmer prosessen med koagulering og endrer blodets viskositet.

I medisin brukes moderne antikoagulanter til profylaktiske og terapeutiske formål. De er tilgjengelige i forskjellige former: i form av salver, tabletter eller injeksjonsvæsker.

Bare en spesialist kan velge riktig medisin og velge dosering.

Feil terapi kan forårsake skade på kroppen og forårsake alvorlige konsekvenser.

Høy dødelighet på grunn av kardiovaskulære sykdommer forklares ved dannelsen av blodpropper: nesten halvparten av de som døde av hjertesykdom hadde trombose.

Trombose av vener og lungeemboli - de vanligste årsakene til funksjonshemning og dødelighet. Derfor anbefaler kardiologer å begynne å bruke antikoagulanter umiddelbart etter påvisning av vaskulære og hjertesykdommer.

Deres tidlige bruk bidrar til å forhindre dannelse og økning av blodpropp, blokkering av blodkar.

De fleste antikoagulantene virker ikke på blodproppen selv, men på blodkoaguleringssystemet.

Etter en serie transformasjoner, undertrykkes plasmakollingsfaktorer og produksjonen av trombin, enzymet kreves for å skape fibrinfilamenter som danner trombotisk blodpropp. Som et resultat, trombus dannelse bremser ned.

Bruk av antikoagulantia

Antikoagulantia er angitt for:

• Embolisk og trombotisk slagtilfelle (fungere som mikrosirkulatorer);
• Reumatisk carditt;
• aterosklerose;
• Akutt trombose;
• tromboflebitt;
• Mitral hjertefeil;
• åreknuter;
• Aorta aneurisme;
• Iskemisk hjertesykdom;
• lungeemboli;
• DIC syndrom;
• Atrieflimmer;
• Endarteritt og tromboangiitis obliterans.

Kontraindikasjoner og bivirkninger av antikoagulantia

Antikoagulantia er kontraindisert for personer som lider av følgende sykdommer:

• Blødende hemorroider;
• Duodenalsår og magesår
• Nyresvikt og leversvikt;
• Leverfibrose og kronisk hepatitt;
• Trombocytopenisk purpura;
• urolithiasis;
• Mangel på vitamin C og K;
• Cavernøs pulmonal tuberkulose;
• Perikarditt og endokarditt;
• Ondartede neoplasmer;
• Hemorragisk pankreatitt;
• Intracerebral aneurisme;
• Myokardinfarkt med hypertensjon;
• leukemi;
• Crohns sykdom;
• alkoholisme;
• Hemoragisk retinopati.

Antikoagulanter bør ikke tas under menstruasjon, graviditet, amming, tidlig i postpartum, eldre.

Bivirkninger inkluderer: symptomer på rus og dyspepsi, nekrose, allergier, utslett, kløende hud, osteoporose, nyresvikt, alopecia.

Komplikasjoner av terapi - blødning fra indre organer:

• nasopharynx;
• munnen;
• tarmen;
• magen;
• Blødninger i ledd og muskler;
• Utseendet av blod i urinen.

For å forhindre utvikling av farlige konsekvenser, er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand og overvåke blodparametere.

Naturlig antikoagulantia

Kan være patologisk og fysiologisk. Patologisk i noen sykdommer vises i blodet. Fysiologisk normal er i plasma.

Fysiologiske antikoagulanter er delt inn i primær og sekundær. Den første blir syntetisert uavhengig av kroppen og er stadig til stede i blodet. Sekundære forekommer når de deler koagulasjonsfaktorer i prosessen med dannelse og oppløsning av fibrin.

Primær naturlige antikoagulantia

klassifisering:

• antitrombin;
• Antitromboplastiny;
• Inhibitorer av fibrin-selvmonteringsprosessen.

Med en reduksjon i nivået av primære fysiologiske antikoagulantia i blodet er det risiko for dannelse av trombose.

Denne gruppen av stoffer inkluderer følgende liste:

• Antitrombin III er dannet i leveren, refererer til alfa-2-glykoproteiner. Det reduserer aktiviteten av trombin og en rekke aktiverte koagulasjonsfaktorer, men påvirker ikke-aktiverte faktorer. 75% antikoagulerende aktivitet er gitt av antitrombin III.
• Heparin. Dette polysakkaridet syntetiseres i mastceller. Behandles i store mengder i leveren og lungene. Store doser heparin hemmer blodplatefunksjonen og forhindrer blod fra koagulering.
• Protein C. Det er i blodet i en inaktiv form og dannes av celler i leveren parenchyma. Aktivert av trombin.
• Komplement-inhibitor-I.
• Alfa₂-makroglobulin.
• Protein S. Avhenger av vitamin K, syntetisert av endotelceller og leverparenchyma.
• Antitromboplastiny.
• Lipidinhibitor.
• Kontakt Inhibitor.

Sekundære fysiologiske antikoagulanter

Dannet i prosessen med blodkoagulasjon. De opptrer også når de deler koagulasjonsfaktorer og oppløses fibrinpropp.

Sekundære antikoagulanter - hva det er:

• Antitrombin I, IX;
• fibrinopeptide;
• Antitromboplastiny;
• PDF-produkter;
• Metafaktorer Va, XIa.

Patologiske antikoagulanter

Med utviklingen av en rekke sykdommer, kan sterke immunkoagulasjonshemmere, som er spesifikke antistoffer, som lupus antikoagulant, akkumulere i plasma.

Disse antistoffene indikerer en viss faktor, de kan fremstilles for å bekjempe manifestasjoner av blodpropp, men ifølge statistikk er de inhibitorer av faktor VII, IX.

Noen ganger med en rekke autoimmune prosesser i blodet og paraproteinemier, kan patologiske proteiner med antitrombin eller hemmende effekter akkumuleres.

Virkningsmekanismen av antikoagulantia

Dette er stoffer som påvirker blodproppene og brukes til å redusere risikoen for blodproppdannelse.

På grunn av dannelsen av blokkeringer i organer eller kar, kan det utvikle seg:

• Gangrene av ekstremiteter;
• Iskemisk slag;
• tromboflebitt;
• Hjertets iskemi;
• Inflammasjon av fartøyene;
• Åreforkalkning.

I henhold til virkningsmekanismen er antikoagulantia delt inn i stoffer med direkte / indirekte virkning:

"Direct"

Gjør direkte på trombin, reduser aktiviteten. Disse legemidlene er protrombin-deaktivere, trombininhibitorer og hemmer trombusdannelse. For å forhindre intern blødning er det nødvendig å overvåke indikatorene for koaguleringssystemet.

Direkte antikoagulantia kommer raskt inn i kroppen, absorberes i mage-tarmkanalen og når leveren, har en terapeutisk effekt og utskilles i urinen.

De er delt inn i følgende grupper:

• hepariner;
• Lavmolekylær heparin;
• hirudin;
• Natriumhydroksitrat;
• Lepirudin, danaparoid.

heparin

Den vanligste anti-koaguleringsstoffet er heparin. Dette er et antikoagulant stoff av direkte virkning.

Det administreres intravenøst, intramuskulært og under huden, og brukes også som en salve som et lokalt middel.

Hepariner inkluderer:

• Adreparin;
• Nadroparin natrium;
• Parnaparin;
• dalteparin;
• tinzaparin;
• enoxaparin;
• Reviparin.

Antitrombotiske topiske preparater har ikke særlig høy effektivitet og lav permeabilitet i vevet. Brukes til å behandle hemorroider, åreknuter, blåmerker.

Vanligst brukes følgende midler med heparin:

• Heparin salve;
• Lioton gel;
• Venolayf;
• Trombless gel;
• Troxevasin NEO;
• Gepatrombin.

Hepariner for subkutan og intravenøs administrering - koagulasjonsreduserende legemidler som er individuelt utvalgt og ikke erstattet av hverandre i behandlingsprosessen, siden de ikke er likeverdige i handling.

Aktiviteten av disse stoffene når maksimalt etter ca. 3 timer, og varigheten av tiltaket er en dag. Disse heparinene blokkerer trombin, reduserer aktiviteten av plasma og vevsfaktorer, forhindrer dannelsen av fibrinfilamenter og forhindrer vedheft av blodplater.

Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin er vanligvis foreskrevet for å behandle angina, hjerteinfarkt, lungeemboli og dyp venetrombose.

For forebygging av trombose og tromboemboli, er Reviparin og heparin foreskrevet.

Natriumhydroksitrat

Denne antikoagulanten brukes i laboratoriepraksis. Det legges til rør for å forhindre at blodet stammer. Det brukes til bevaring av blod og dets komponenter.

"Indirekte"

De har en innvirkning på biosyntesen av sideenzymer i koaguleringssystemet. De hemmer ikke aktiviteten av trombin, men ødelegger den helt.

I tillegg til den antikoagulerende effekten har legemidlene i denne gruppen en avslappende effekt på glatte muskler, stimulerer blodtilførselen til myokardiet, utskiller urater fra kroppen og har en kolesterolsenkende effekt.

"Indirekte" antikoagulanter er foreskrevet for behandling og forebygging av trombose. De brukes utelukkende inne. Formen av tabletter påføres i lang tid under ambulerende forhold. Abrupt avlysning fører til en økning i protrombin og trombose.