I legemiddelbehandling brukes antikoagulanter som et middel for å forhindre blodpropper. I tilfeller av sykdommer som er direkte eller indirekte forbundet med trombose, kan de betraktes som vitale. Listen over antikoagulanter inkluderer stoffer med direkte og indirekte virkning.
Tildel i behandlingen av:
- Akutt venøs og arteriell trombose.
- Patologier assosiert med frigjøring fra vev av et stort antall tromboplastiske stoffer.
- Etter tidligere operasjoner for å forhindre dannelse av blodpropper.
- Som et forebyggende tiltak i nærvær av hjertesykdom.
Hvilke stoffer tilhører antikoagulantia? Disse stoffene har mulighet til å tynne blodet, de kalles også antikoagulantia. Inndelt i to grupper: direkte og indirekte handling.
Liste over direktevirkende antikoagulantia
Denne gruppen inkluderer antitromboliske medisiner som reduserer koagulasjonsfaktoren (trombin) i blodet.
1. Hepariner for lokal bruk (eksternt).
Disse stoffene er relatert til antikoagulantia foreskrevet for indre betennelse i venene med dannelsen i blodproppene i hulrommet.
Stopp den inflammatoriske prosessen. Dannelsen av tromocytaggregatet og aktiviteten av trombin reduseres. Fjern puffiness. Aktiver vevets respirasjon. Bidra til oppløsning av blodpropper gradvis gjenopprette lumen i venene. Svekke smertefulle opplevelser.
Listen inneholder direkte antikoagulanter av russisk produksjon:
1. Heparin salve 25 g - 50 rubler.
2. Heparin-Akrikin 1000 gel 30 g - 224 rubler.
3. Trombless gel 30 g - 249 rubler.
4. Venolife 40 gram - 330 s.
5. Laventum 50 g - 290 rubler.
Til subkutan og intravenøs administrering
Narkotika antikoagulanter pr refereres til i behandlingen av dyp venetrombose, lungtromboli, angina pectoris. De er trombin blokkere. De forhindrer dannelsen av ikke-globulært fibrinprotein og blodplateliming.
Som terapeutisk terapi foreskriver legen:
1. Clexane (Frankrike). Den viktigste aktive komponenten av enoksaparinnatrium forhindrer tilstopping av blodårer og dannelse av blodpropper.
- Sprøyter 0,2 ml 10 stk. - 1700 rubler.
2. Fraciparin (Frankrike). Den aktive ingrediensen nadroparin kalsium har en høy X-faktor aktivitet. Det brukes til å tynne blodet når det er trussel om blodpropper.
- Sprøyter 2850 ME 0,3 ml 10 stk. - 2150 gni.
3. Fragmin (United States). Det er foreskrevet for pasienter på hemodialyse eller hemofiltrering. Et effektivt blod antikoagulant medikament. Den aktive substansen i løsningen alteparinnatrium har en antikoagulerende effekt. Reduserer frekvensen av kjemiske reaksjoner av koagulasjonsfaktor og trombin.
- En løsning på 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 stk. - 2100 rubler.
Indirekte antikoagulantia
De aktive stoffene i legemidler som tilhører denne gruppen, bryter sammen syntesen av protrombin i leveren og senker prosessen med blodkoagulasjon. Prothrombin er en forløper for enzymet trombin. Refererer til komplekse plasmaproteiner. Delta i blodkoagulasjon med deltakelse av vitamin K.
En liste over tabletter medikamenter antikoagulantia
1. Vapfapin (Russland). Det mest populære stoffet fra listen over indirekte antikoagulantia for behandling av trombose i venøs system. Reduserer sannsynligheten for tromboemboliske komplikasjoner.
Med en diett, kontinuerlig overvåkning av blod ved INR og dosering, fører terapi til positive resultater. Rimelig pris er et annet signifikant pluss medisinering.
- Tab. 2,5 mg 50 stk. - 86 rubler.
2. Fenilin (Russland). Et annet indirekte antikoagulant medikament effektivt i tablettform. Den aktive ingrediensen Phenindione har antikoagulerende egenskaper.
Utnevnt når du blokkerer venene i blodårene, blodkar i underekstremiteter og hjernen. Det brukes som et forebyggende tiltak etter kirurgiske inngrep.
- Pakking fanen. 20 mg 30 stk. - 120 s.
3. Sincumar (Russland). Verktøyet er inkludert i listen over kumarinpreparater av antikoagulantia. Det forhindrer syntesen av vitamin K i sin aktive form, som følge av at koagulasjonsprosessen (dannelse av blodpropper) forstyrres. Undertrykker syntesen av blodkoagulasjonsfaktorer.
- Pakking fanen. 2 mg 50 stk. - 470 rubler.
Nye generasjons antikoagulantia
En egenskap hos narkotika er evnen til ikke å produsere en kontinuerlig overvåkning av blodkoaguleringsindeks (INR). Dømmer etter denne egenskapen, er de nye stoffene overlegen Warfarin for enkel bruk. Den høye prisen på narkotika begrenser imidlertid tilgjengeligheten, noe som er en betydelig ulempe.
Listen over narkotika antikoagulanter ny generasjon inkluderer:
1. Xarelto (Tyskland). Den aktive ingrediensen i medisiner er rivaroxaban. Kliniske studier har vist høy effektivitet av dette verktøyet. Enkel å bruke. Binder ikke pasienter til kontinuerlig testing.
- Kostnadene ved tabulering 15 mg 28 stk. - 2700 gni.
2. Eliquis (USA). Den viktigste aktive ingrediensen apixaban gjenoppretter vene patency. Det brukes til å forhindre hjerteinfarkt. Krever ikke systematisk kontroll av hemostase.
- Prisen på tabletter 5 mg 60 stk. - 2400 p.
3. Pradaksa (Østerrike). Hoveddelen av stoffet er dabigatran etexilat. Det er foreskrevet for venøs og systemisk tromboembolisme, inkludert lungearterilessjon etter alvorlige skader og komplekse operasjoner.
Godt tolerert. I løpet av narkotikapreparasjonen merker utøverne lav risiko for blødning.
- Kapsler 110 mg 30 stk. - 1750 rubler.
Direktevirkende antikoagulantia: indikasjoner og kontraindikasjoner. Oversikt over midler
Antikoagulantia er en av gruppene med legemidler som påvirker blodkoagulasjonssystemet, og forhindrer dannelsen av blodpropp i blodkar. Avhengig av virkningsmekanismen, er disse stoffene vanligvis delt inn i 2 undergrupper: direkte og indirekte antikoagulantia. Nedenfor snakker vi om den første gruppen av antikoagulantia - direkte handling.
Blodkoagulasjonssystem: grunnleggende fysiologi
Blodkoagulasjon er en kombinasjon av fysiologiske og biokjemiske prosesser som tar sikte på å stoppe blødningen som startet tidligere. Dette er en beskyttende reaksjon av kroppen, og forhindrer massivt blodtap.
Blodkoagulasjon fortsetter i 2 trinn:
- primær hemostase;
- enzymatisk koagulasjon.
Primær hemostase
Tre strukturer er involvert i denne komplekse fysiologiske prosessen: vaskulærvegg, sentralnervesystemet og blodplater. Når fartøyets vegg er skadet og blødning begynner, blir de glatte musklene som ligger i den rundt perforeringsstedet komprimert og fartøyene spasmerer. Arten av denne hendelsen er refleks, det vil si, det forekommer ufrivillig, etter et passende signal fra nervesystemet.
Det neste trinnet er vedheft (stikker) av blodplater til stedet for skade på vaskemuren og aggregering (liming) mellom dem. Etter 2-3 minutter stopper blødningen, fordi skadestedet er tilstoppet med blodpropp. Imidlertid er denne trombosen fortsatt løs, og blodplasmaet i skadestedet er fortsatt flytende, slik at blødning under visse forhold kan utvikles med en ny kraft. Essensen av den neste fasen av primær hemostase er at blodplater gjennomgår en rekke metamorfoser, noe som resulterer i at 3 koagulasjonsfaktorer frigjøres fra dem: deres interaksjon fører til utseendet av trombin og starter en rekke kjemiske reaksjoner - enzymatisk koagulasjon.
Enzymatisk koagulasjon
Når spor av trombin oppstår i skadeområdet på kargenes veggen, begynner en kaskade av reaksjoner av vekselvirkning av vevsstollingsfaktorer med blodutløsere, en annen faktor oppstår - tromboplastin, som interagerer med et spesielt substansprothrombin for å danne aktivt trombin. Denne reaksjonen oppstår også ved deltakelse av kalsiumsalter. Trombin interagerer med fibrinogen og fibrin dannes, noe som er et uoppløselig stoff - dets filamenter faller ut.
Det neste trinnet er kompresjon eller tilbaketrekking av blodpropp, som oppnås ved å komprimere den, komprimere den, noe som resulterer i separasjon av et gjennomsiktig, flytende serum.
Og det siste trinnet er oppløsningen eller lysis av en tidligere dannet trombus. Under denne prosessen interagerer mange stoffer med hverandre, og resultatet er utseendet i blodet av enzymet fibrinolysin, ødelegger fibrinfilamentet og omdanner det til fibrinogen.
Det skal bemerkes at en del av stoffene som er involvert i koagulasjonsprosessene, dannes i leveren med direkte deltakelse av vitamin K: En mangel på dette vitamin fører til forstyrrelse av koagulasjonsprosessene.
Indikasjoner og kontraindikasjoner til bruk av direktevirkende antikoagulantia
Bruk medisiner fra denne gruppen i følgende situasjoner:
- for å forhindre dannelse av blodpropper eller begrense lokalisering under forskjellige kirurgiske inngrep, spesielt på hjertet og blodkarene;
- i tilfelle progressiv angina og ved akutt myokardinfarkt;
- med emboli og trombose av dype vener og perifere arterier, cerebrale kar, øyne, pulmonale arterier;
- med formidlet intravaskulær koagulasjon;
- for å forhindre blodpropp i en rekke laboratorieundersøkelser;
- å opprettholde redusert blodpropp under hemodialyse eller kardiopulmonal bypass.
Hvert av de direktevirkende antikoagulantene har egne kontraindikasjoner for bruk, hovedsakelig:
Det anbefales å være forsiktig når du forskriver disse legemidlene til svært utarmede pasienter under graviditet, i løpet av de første 3-8 dagene etter levering eller kirurgi, ved høyt blodtrykk.
Klassifisering av direktevirkende antikoagulantia
Avhengig av egenskapene til strukturen og virkningsmekanismen, er stoffene i denne gruppen delt inn i 3 undergrupper:
- ufraksjonerte heparinpreparater (heparin);
- Legemidler med lavmolekylær heparin (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin og andre);
- heparinoider (sulfodeksid, pentosanpolysulfat);
- direkte trombininhibitorer - hirudin-legemidler.
Unfraksjonert heparinpreparater
Den viktigste representanten for denne klassen av stoffer er heparin selv.
Den antitrombotiske effekten av dette legemidlet ligger i evne til sine kjeder til å hemme hoved blodkoagulasjonsenzymet, trombin. Heparin binder seg til koenzym - antitrombin III, som et resultat av hvilken sistnevnte binder mer aktivt til en gruppe av plasmakoagulasjonsfaktorer, og reduserer aktiviteten. Med introduksjonen av heparin i en stor dosering, hemmer den også omdannelsen av fibrinogen til fibrin.
I tillegg til det ovennevnte har dette stoffet en rekke andre effekter:
- senker aggregering og adhesjon av blodplater, leukocytter og røde blodlegemer;
- reduserer graden av vaskulær permeabilitet;
- forbedrer blodsirkulasjonen i tilstøtende fartøy, collaterals;
- reduserer krampen i vaskulærveggen.
Heparin fremstilles i form av en injeksjonsløsning (1 ml av oppløsningen inneholder 5000 U av den aktive ingrediensen), så vel som i form av geler og salver, for lokal bruk.
Heparin administreres subkutant, intramuskulært og intravenøst.
Legemidlet virker raskt, men dessverre, relativt kort - med en enkelt intravenøs injeksjon, begynner den å virke nesten umiddelbart, og effekten varer i 4-5 timer. Når det innføres i muskelen, utvikler effekten etter en halv time og varer opptil 6 timer, med subkutan, etter henholdsvis 45-60 minutter og opptil 8 timer.
Heparin foreskrives ofte ikke alene, men i kombinasjon med fibrinolytika og antiplatelet.
Doseringene er individuelle og avhenger av sykdommens natur og alvorlighetsgrad, samt på kliniske manifestasjoner og laboratorieparametere.
Virkningen av heparin må overvåkes ved å bestemme APTT-aktivert partiell tromboplastintid - minst en gang hver 2. dag i løpet av den første uka av behandlingen, og deretter mindre ofte - hver tredje dag.
Siden utviklingen av hemorragisk syndrom er mulig mot bakgrunnen av innføringen av dette legemidlet, bør det kun administreres i sykehusinnstillingen under konstant tilsyn av medisinsk personell.
I tillegg til blødninger kan heparin utløse utviklingen av alopecia, trombocytopeni, hyper aldosteronisme, hyperkalemi og osteoporose.
Heparinpreparater for lokal bruk er Lioton, Linoven, Thrombophob og andre. De brukes til profylakse, så vel som i den komplekse behandlingen av kronisk venøs insuffisiens: de forhindrer dannelsen av blodpropp i saphenøse vener i underdelene, og reduserer også svulmen i ekstremitetene, eliminerer alvorlighetsgraden av dem og reduserer smertenes alvorlighetsgrad.
Low Molecular Heparin Preparations
Dette er en ny generasjon medikamenter med egenskapene til heparin, men med en rekke fordelaktige egenskaper. Ved å inaktivere faktor Xa, er de mer sannsynlig å redusere risikoen for blodpropper, mens deres antikoagulerende aktivitet er mindre uttalt, noe som betyr at blødning er mindre sannsynlig å forekomme. I tillegg absorberes lavmolekylære hepariner bedre, og varer lenger, det vil si for å oppnå effekten, en mindre dose av legemidlet og et mindre antall injeksjoner er nødvendig. I tillegg forårsaker de bare osteoporose og trombocytopeni i unntakstilfeller, ekstremt sjelden.
De viktigste representanter for hepariner med lav molekylvekt er Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Vurder hver av dem mer detaljert.
Dalteparin (Fragmin)
Blodstamper bremser litt. Undertrykker aggregering, praktisk talt ikke påvirker vedheft. I tillegg har det til en viss grad immunosuppressive og antiinflammatoriske egenskaper.
Tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske.
Legemidlet injiseres i en vene eller subkutant. Intramuskulær injeksjon er forbudt. Dosert i henhold til skjemaet, avhengig av sykdommen og alvorlighetsgraden av pasienten. Bruk av dalteparin kan føre til en reduksjon av blodplaterivået, utviklingen av blødninger, samt lokale og generelle allergiske reaksjoner.
Kontraindikasjoner ligner på andre legemidler i gruppen av direktevirkende antikoagulantia (oppført ovenfor).
Enoxaparin (Clexan, Novoparin, Flenox)
Absorberes raskt og helt i blodet etter subkutan administrering. Maksimal konsentrasjon er notert på 3-5 timer. Halveringstiden er lik mer enn 2 dager. Ekskret i urinen.
Tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske. Som regel injiseres det subkutant i bukveggområdet. Dosen som administreres avhenger av sykdommen.
Bivirkninger er standard.
Ikke bruk dette stoffet hos pasienter som er utsatt for bronkospasmer.
Nadroparin (Fraxiparin)
I tillegg til direkte antikoagulant virkning har den også immunosuppressive, så vel som antiinflammatoriske egenskaper. I tillegg reduserer det nivået av p-lipoproteiner og kolesterol i blodet.
Etter subkutan administrering absorberes den nesten fullstendig, maksimal konsentrasjon av stoffet i blodet blir observert etter 4-6 timer, halveringstiden er 3,5 timer i primær og 8-10 timer ved gjentatt administrasjon av nadroparin.
Som regel injiseres i fiberen i magen: subkutant. Hyppigheten av administrasjon er 1-2 ganger per dag. I noen tilfeller brukes den intravenøse administreringsveien under kontroll av blodkoagulasjonsparametere.
Dosering foreskrevet avhengig av patologien.
Bivirkninger og kontraindikasjoner ligner på andre legemidler i denne gruppen.
Bemiparin (Cybor)
Den har en uttalt antikoagulant og moderat hemorragisk effekt.
Etter subkutan administrering absorberes stoffet raskt og fullstendig i blodet, hvor maksimal konsentrasjon er observert etter 2-3 timer. Halveringstiden til stoffet er 5-6 timer. Når det gjelder metode for avl i dag er det ingen informasjon.
Formutslipp - injeksjonsvæske, oppløsning. Administrasjonsruten er subkutan.
Dosering og varighet av terapi avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen.
Bivirkninger og kontraindikasjoner er oppført ovenfor.
Det anbefales ikke å bruke legemidlet samtidig med andre antikoagulanter, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, systemiske glukokortikoider og dextran. Alle disse legemidlene øker effekten av bemiparin, noe som kan føre til blødning.
heparinoider
Dette er en gruppe mucopolysakkarider av halvsyntetisk opprinnelse, som har egenskapene til heparin.
Narkotika av denne klassen virker utelukkende på faktor Xa, uavhengig av angiotensin III. De har en antikoagulant, fibrinolytisk og lipidsenkende effekt.
Som regel brukes de til å behandle pasienter med angiopatier forårsaket av forhøyede blodsukkernivåer: i tilfelle diabetes mellitus. I tillegg er de vant til å forhindre trombose under hemodialyse og under kirurgiske operasjoner. De brukes også i akutte, subakutte og kroniske sykdommer av aterosklerotisk, trombotisk og tromboembolisk natur. Styrke den antianginale effekten av behandling av pasienter med angina (det vil si redusere smertenes alvorlighetsgrad). De viktigste representanter for denne gruppen av rusmidler er sulodeksin og pentosanpolysulfat.
Sulodexin (Wessel Due F)
Tilgjengelig i form av kapsler og injeksjonsvæske. Det anbefales å administreres intramuskulært i 2-3 uker, deretter tas oralt i ytterligere 30-40 dager. Behandlingsforløpet er 2 ganger i året og oftere.
Mens du bruker stoffet, er kvalme, oppkast, smerter i magen, hematomene på injeksjonsstedet og allergiske reaksjoner mulige.
Kontraindikasjoner er vanlige for heparin medisiner.
Pentosan Polysulfat
Formfrigivelse - belagte tabletter og injeksjonsvæske, oppløsning.
Administrasjonsruten og doseringen varierer avhengig av sykdommens karakteristika.
Når inntaket absorberes i små mengder: Biotilgjengeligheten er bare 10%, i tilfelle subkutan eller intramuskulær administrering har biotilgjengelighet en tendens til 100%. Maksimal konsentrasjon i blodet er notert 1-2 timer etter inntak, halveringstiden er lik dager eller mer.
Resten av stoffet ligner på andre stoffer i antikoagulantgruppen.
Hirudin-preparater
Stoffet utskilt av leech spyttkjertlene - hirudin - ligner heparin medisiner og har antitrombotiske egenskaper. Virkningsmekanismen er å binde direkte til trombin og hemme det irreversibelt. Det har en delvis effekt på andre blodkoagulasjonsfaktorer.
For ikke så lenge siden ble preparater basert på hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban utviklet, men de fikk ikke utbredt bruk, og derfor har ingen klinisk erfaring blitt akkumulert i bruk.
Vi vil gjerne si separat om to relativt nye stoffer med antikoagulant virkning - dette er fondaparinux og rivaroxaban.
Fondaparinux (Arixtra)
Dette legemidlet har en antitrombotisk effekt ved selektivt å hemme faktor Xa. En gang i kroppen binder fondaparinux til antitrombin III og forbedrer nøytraliseringen av faktor Xa flere hundre ganger. Som et resultat avbrytes koagulasjonsprosessen, trombin dannes ikke, derfor kan blodpropper ikke danne seg.
Absorberes raskt og helt etter subkutan administrering. Etter en enkelt injeksjon av legemidlet, registreres maksimal konsentrasjon i blodet etter 2,5 timer. I blodet binder det seg til antitrombin II, som bestemmer dets effekt.
Ekskresert hovedsakelig med urin uendret. Halveringstiden er fra 17 til 21 timer, avhengig av pasientens alder.
Tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske.
Administrasjonsruten er subkutan eller intravenøs. Intramuskulær gjelder ikke.
Doseringen av stoffet avhenger av hvilken type patologi.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon krever dosejustering av Arikstry avhengig av kreatininclearance.
Pasienter med uttalt redusert leverfunksjon, stoffet brukes svært nøye.
Det bør ikke brukes samtidig med legemidler som øker risikoen for blødning.
Rivaroxaban (Xarelto)
Dette legemidlet har en høy selektivitet mot virkning mot faktor Xa, som hemmer sin aktivitet. Det preges av høy biotilgjengelighet (80-100%) når det tas oralt (det vil si at det absorberes godt i mage-tarmkanalen når det tas oralt).
Maksimal konsentrasjon av rivaroxaban i blodet er notert på 2-4 timer etter en enkelt inntak.
Utskåret fra kroppen i halvparten av urinen, halvparten av fecale masser. Halveringstiden er fra 5-9 til 11-13 timer, avhengig av pasientens alder.
Form release - piller.
Går inn, uavhengig av måltidet. Som med andre direkte effekt-antikoagulanter, varierer doseringen av legemidlet avhengig av type sykdom og alvorlighetsgrad.
Bruk av rivaroxaban anbefales ikke til pasienter som får behandling med visse antifungale eller HIV-legemidler, da de kan øke konsentrasjonen av Xarelto i blodet, noe som kan føre til blødning.
Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon krever dosejustering av rivaroxaban.
Kvinner i reproduktiv alder skal være pålitelig beskyttet mot graviditet i behandlingsperioden med dette legemidlet.
Som du kan se, tilbyr den moderne farmakologiske industrien et betydelig utvalg av direktevirkende antikoagulerende legemidler. Uansett kan du selvsagt ikke selvmedisinere, alle legemidler, dosering og bruksvarighet bestemmes av legen, basert på alvorlighetsgraden av sykdommen, pasientens alder og andre viktige faktorer.
Hvilken lege å kontakte
Direkte antikoagulantia foreskrives av en kardiolog, phlebologist, angiolog eller vaskulær kirurg, samt en spesialist i hemodialyse (nephrologist) og en hematolog.
Antikoagulanter av direkte og indirekte virkning - essensielle legemidler i medisin
Antikoagulantia er kjemikalier som kan forandre blodviskositet, spesielt hemmer koagulasjonsprosesser.
Avhengig av antikoagulantgruppen påvirker det syntesen av visse stoffer i kroppen, som er ansvarlig for blodviskositet og evne til å danne blodpropper.
Det er antikoagulanter med direkte og indirekte virkning. Antikoagulantia kan være i form av tabletter, injeksjoner og salver.
Noen antikoagulantia er i stand til å virke ikke bare in vivo, det vil si direkte i kroppen, men også in vitro - for å vise evner i et reagensrør med blod.
Antikoagulantia i medisin
Hva er antikoagulantia i medisin og hvilket sted besetter de?
Antikoagulant som medisin dukket opp etter 20-tallet av det tjuende århundre, da dicoumarol, et antikoagulant av indirekte virkning, ble oppdaget. Siden da har studier påbegynt dette stoffet og andre som har en lignende effekt.
Som et resultat, etter visse kliniske studier, begynte stoffer basert på slike stoffer å bli brukt i medisin og kalt antikoagulantia.
Bruk av antikoagulantia er ikke bare ment å behandle pasienter.
Siden noen antikoagulanter har evnen til å utøve effekten in vitro, blir de brukt i laboratoriediagnostikk for å forhindre blodproppes koagulering. Antikoagulantia brukes noen ganger i disinfestation.
Effekten av gruppedroger på kroppen
Avhengig av antikoagulantgruppen varierer effekten litt.
Direkte antikoagulantia
Hovedvirkningen av direkte antikoagulantia er å hemme dannelsen av trombin. Inaktivering av faktorene IXa, Xa, XIa, XIIa, så vel som kallekrein forekommer.
Aktiviteten til hyaluronidase hemmes, men samtidig øker permeabiliteten til karene i hjernen og nyrene.
Også nivået av kolesterol, beta-lipoproteiner reduseres, aktiviteten av lipoprotein lipase øker, og interaksjonen mellom T- og B-lymfocytter undertrykkes. Mange direkte antikoagulantia krever overvåkning av INR og andre kontroller av koagulerbarheten av blod for å unngå intern blødning.
Indirekte medisiner
Indirekte antikoagulantia har en tendens til å hemme syntesen av protrombin, proconvertin, julefaktor og Stewart-Power-faktor i leveren.
Syntese av disse faktorene avhenger av konsentrasjonsnivået av vitamin K1, som har evnen til å forvandle seg til en aktiv form under påvirkning av epoksidativ aktivitet. Antikoagulanter kan blokkere produksjonen av dette enzymet, noe som medfører en reduksjon i produksjonen av de ovenfor nevnte koagulasjonsfaktorene.
Klassifisering av antikoagulantia
Antikoagulantia er delt inn i to hovedundergrupper:
Deres forskjell er at indirekte antikoagulanter virker på syntese av sideenzymer som regulerer blodpropp, slike stoffer er kun effektive in vivo. Direkte antikoagulantia er i stand til å handle direkte på trombin og tynne blodet i hvilken som helst bærer.
I sin tur er direkte antikoagulantia delt inn i:
- hepariner;
- hepariner med lav molekylvekt;
- hirudin;
- natriumhydroksitrat;
- lepirudin og danaparoid.
Indirekte antikoagulanter inkluderer stoffer som:
De fører til konkurransemotstand mot vitamin K1. I tillegg til at de bryter mot vitamin K-syklusen og hemmer aktiviteten av epoksydreduktase, antas det også at de undertrykker produksjonen av kinonreduktase.
Det er også stoffer som antikoagulantia, hvilke andre mekanismer reduserer blodproppene. For eksempel natriumcitrat, acetylsalisylsyre, natriumsalisylat.
indirekte og direkte antikoagulant klassifisering
Indikasjoner for bruk
Antikoagulantia brukes i nesten alle tilfeller der det er risiko for blodpropper, i kardiologiske sykdommer og karsykdommer i lemmer.
I kardiologi er de foreskrevet for:
- kongestiv hjertesvikt;
- Tilstedeværelsen av mekaniske ventiler i hjertet;
- kronisk aneurisme;
- arteriell tromboembolisme;
- parietal trombose i hjertehulene;
- stort fokal myokardinfarkt.
I andre tilfeller er antikoagulantia ment for å forebygge trombose:
- tromboflebitt i nedre ekstremiteter;
- åreknuter
- postpartum tromboembolisme;
- lang opphold i seng etter operasjon;
- blodtap (over 500 ml);
- kakeksi,
- forebygging av reocclusion etter angioplastikk.
Hvis du har blitt foreskrevet Vazobral, må du følge instruksjonene for bruk for å studere. Alt som er nødvendig å vite om stoffet - kontraindikasjoner, vurderinger, analoger.
Kontraindikasjoner til bruk av legemiddelgruppe
Han må bestå et komplett blodtall, urinalyse, Nechiporenko urinanalyse, fekal okkult blodanalyse, biokjemisk blodanalyse, samt et koagulogram og en ultralyd av nyrene.
Antikoagulantia er kontraindisert i følgende sykdommer:
- intracerebralt aneurisme;
- magesår
- vitamin K hypovitaminose;
- portal hypertensjon;
- trombocytopeni;
- leukemi;
- ondartede svulster
- nyre- eller leversvikt;
- høyt blodtrykk (over 180/100);
- alkoholisme;
- Crohns sykdom.
Direktevirkende antikoagulantia
Den viktigste representanten for direkte antikoagulantia er heparin. Heparin har kjeder av sulfaterte glykosaminoglykaner av forskjellige størrelser.
Biotilgjengeligheten av heparin er lav nok til tilstrekkelig dosering av legemidlet. Dette avhenger hovedsakelig av at heparin interagerer med mange andre stoffer i kroppen (makrofager, plasmaproteiner, endotel).
Derfor utelukker behandling med heparin ikke muligheten for blodpropp. Det bør også tas i betraktning at en blodpropp på en aterosklerotisk plakk ikke er følsom for heparin.
Det finnes også lavmolekylære hepariner: enoksaparinnatrium, deltaparinnatrium, nadroparinkalsium.
Imidlertid har de høy antitrombotisk effekt på grunn av høy biotilgjengelighet (99%), slike stoffer har en lavere sannsynlighet for hemorroide komplikasjoner. Dette skyldes at molekylene av lavmolekylært heparin ikke samhandler med von Willebrand-faktor.
Forskere har forsøkt å gjenskape syntetisk hirudin - et stoff som er i leechs spytt og har en direkte antikoagulerende effekt, som varer i ca to timer.
Men forsøkene mislyktes. Imidlertid ble lepirudin, et rekombinant derivat av hirudin, opprettet.
Danaparoid er en blanding av glykosaminoglykaner, som også har en antikoagulerende effekt. Stoffet syntetiseres fra grisens tarmslimhinne.
Preparater som representerer orale antikoagulanter og salver av direkte virkning:
Indirekte antikoagulantia
Indirekte antikoagulantia er delt inn i tre hovedtyper:
- monokumariny;
- bishydroxycoumarin;
- indandiones.
Indirekte antikoagulantia av denne typen brukes til å redusere blodproppene i lang tid.
En av undergruppene av disse stoffene har sin effekt på grunn av en reduksjon i K-avhengige faktorer i leveren (K-vitaminantagonister). Dette inkluderer slike faktorer som: protrombin II, VII, X og IX. Å senke nivået av disse faktorene fører til en reduksjon i nivået av trombin.
En annen undergruppe av indirekte antikoagulantia har egenskapen til å redusere dannelsen av proteiner i antikoaguleringssystemet (proteiner S og C). Egenheten ved denne metoden er at effekten på protein skjer raskere enn på K-avhengige faktorer.
Og derfor brukes disse legemidlene om nødvendig, akutt antikoagulerende effekt.
De viktigste representanter for antikoagulanter av indirekte tiltak:
- Sinkumar;
- neodikumarin;
- fenindion;
- warfarin;
- Fepromaron;
- pelentan;
- Atsenkumarol;
- Trombostop;
- Etylbiskumat.
platehemmere
Dette er stoffer som er i stand til å redusere aggregering av blodplater involvert i trombusdannelse. Brukes ofte i forbindelse med andre legemidler, forbedrer og supplerer deres effekt. En fremtredende representant for antiplatelet er acetylsalisylsyre (aspirin).
Denne gruppen inkluderer også artrittiske og vasodilatormedisiner, antispasmodik og blodsubstitutt rheopiglucin.
Grunnleggende stoffer:
- Aspirin. Fører til forstyrrelse av arakidonsyremetabolismen.
- Tiklopidin. Legemidlet er i stand til å spalte FIF2 (fosfatidylinositol-4, 5-difosfat) og endre blodplateaggregering.
- Clopidogrel (thienopyridin). Strukturen ligner ticlopidin, men selve stoffet er mindre giftig.
- Tirofiban. Inhibitor med lav molekylvekt av glykoprotein IIb / IIIa. Den har kort varighet.
- Dipyridamol. Vasodilator.
- Abciximab. Består av Fab-fragmenter av monoklonale antistoffer mot glykoprotein IIb / IIIa. Den har egenskapen å binde med avβ3-integrin.
- Eptifibatit. Syklisk peptid forstyrrer blodplateaggregering.
Programfunksjoner
I medisinsk praksis brukes antiplatelet midler parallelt med andre antikoagulanter, for eksempel med heparin.
For å oppnå den ønskede virkning velges dosen av legemidlet og selve legemidlet slik at det avtar eller tverrstiger effekten av et annet antikoagulerende medikament.
Virkning av antiplatelet-midler skjer senere enn for enkle antikoagulantia, særlig ved direkte virkning. Etter avskaffelsen av slike stoffer, blir de ikke fjernet fra kroppen i noen tid og fortsetter sin handling.
funn
Siden midten av det tjuende århundre har nye stoffer begynt å bli brukt i praktisk medisin, noe som kan redusere blodets evne til å danne en trombose.
Alt begynte da i en bosetting begynte kyr å dø av en ukjent sykdom, der noen sår av husdyr førte til hans død på grunn av ikke-stoppende blødning.
Forskere fant ut at de forbrukte stoffet - dicoumarol. Siden da begynte æra av antikoagulanter. I løpet av hvilke millioner av mennesker ble reddet.
Foreløpig utviklingen av mer allsidige verktøy som har et minimum antall bivirkninger og har maksimal ytelse.
Antikoagulantia: en liste over stoffer
Ulike vaskulære sykdommer forårsaker at blodproppene dannes. Dette fører til svært farlige konsekvenser, for eksempel kan et hjerteinfarkt eller slag forekomme. For å tynne blodet, kan legen forskrive medisiner for å redusere blodproppene. De kalles antikoagulantia og brukes til å forhindre dannelsen av blodpropper i kroppen. De bidrar til å blokkere dannelsen av fibrin. Oftest brukes de i situasjoner hvor kroppen har økt blodproppene.
Det kan oppstå på grunn av problemer som:
- Åreknuter eller flebitt;
- Trombus av den dårligere vena cava;
- Hemorrhoida blodpropper
- slag;
- Hjerteinfarkt;
- Arteri skade i nærvær av aterosklerose;
- tromboembolisme;
- Støt, skade eller sepsis kan også føre til dannelse av blodpropper.
For å forbedre blodproppene og bruke antikoagulantia. Hvis aspirin ble brukt før, nå har legene gått fra en slik teknikk, fordi det er mye mer effektive stoffer.
Hva er antikoagulantia, gård. effekt
Antikoagulantia er blodfortynnere, men de reduserer også risikoen for annen trombose som kan oppstå senere. Det er antikoagulanter med direkte og indirekte virkning.
For rask lindring av åreknuter anbefaler våre lesere HELTIG Gel. Åreknuter - kvinnelig "pest i XXI århundre". 57% av pasientene dør innen 10 år med trombose og kreft! Livstruende komplikasjoner er: THROMBOPHLEBIT (blodpropper i blodårene har 75-80% av åreknuter), TROPHISK ULCERS (vevrot) og selvfølgelig ONKOLOGI! Hvis du har åreknuter, må du handle raskt. I de fleste tilfeller kan du uten kirurgi og andre tunge inngrep, med egen hjelp.
Direkte og indirekte antikoagulantia
Det er direkte og indirekte antikoagulantia. Den første fortynner fort blodet og utskilles fra kroppen innen få timer. Sistnevnte akkumuleres gradvis, og gir en terapeutisk effekt i langvarig form.
Siden disse stoffene reduserer blodproppene, er det umulig å senke eller øke doseringen selvstendig, samt redusere tidspunktet for opptak. Medisiner brukes i henhold til ordningen foreskrevet av legen.
Direktevirkende antikoagulantia
Direktevirkende antikoagulantia reduserer syntesen av trombin. I tillegg hemmer de dannelsen av fibrin. Antikoagulanter er rettet mot arbeidet i leveren og hemmer dannelsen av blodpropp.
Direkte antikoagulantia er godt kjent for alle. Disse er aktuelle hepariner for subkutan eller intravenøs administrering. I en annen artikkel finner du enda mer informasjon om heparinsalver.
For eksempel, lokal handling:
Disse stoffene brukes til trombose av underekstremiteter for behandling og forebygging av sykdommen.
De har en høyere grad av penetrasjon, men har mindre effekt enn intravenøse midler.
Hepariner for administrasjon:
Vanligvis er antikoagulantia valgt for løsning av bestemte oppgaver. For eksempel brukes Clivarin og Troparin til forebygging av emboli og trombose. Clexane og Fragmin - for angina, hjerteinfarkt, venøs trombose og andre problemer.
Fragmin brukes til hemodialyse. Antikoagulantia brukes i risikoen for blodpropp i noen kar, både i arterier og i årer. Aktiviteten av stoffet opprettholdes for hele dagen.
Indirekte antikoagulantia
Antikoagulanter av indirekte virkninger er så oppkalt fordi de påvirker etableringen av protrombin i leveren, og påvirker ikke selve koaguleringen direkte. Denne prosessen er lang, men effekten på grunn av dette er langvarig.
De er delt inn i 3 grupper:
- Monokumariny. Disse inkluderer: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
- Dicoumarins er Dicoumarin og Tromexane;
- Indandiene er fenilin, omefin, dipaksin.
Ofte foreskriver legene warfarin. Disse stoffene er foreskrevet i to tilfeller: i atrieflimmer og kunstige hjerteventiler.
Ofte pasienter spør, hva er forskjellen mellom Aspirin Cardio og Warfarin, og er det mulig å erstatte ett stoff med en annen?
Eksperter svarer at Aspirin Cardio er foreskrevet hvis risikoen for slag er ikke høy.
Warfarin er mye mer effektivt enn Aspirin, bortsett fra at det er bedre å ta det i flere måneder, og til og med gjennom hele livet.
Aspirin korroderer mageslimhinnen og er giftigere for leveren.
Indirekte antikoagulanter reduserer produksjonen av stoffer som påvirker koagulering, de reduserer også produksjonen av protrombin i leveren og er antagonister av vitamin K.
Indirekte antikoagulanter inkluderer vitamin K antagonister:
K-vitamin er involvert i blodproppsprosessen, og under virkningen av warfarin er dets funksjoner svekket. Det bidrar til å forhindre separasjon av blodpropper og blokkering av blodårer. Dette stoffet foreskrives ofte etter hjerteinfarkt.
Det er direkte og selektive trombininhibitorer:
direkte:
selektiv:
Eventuelle direkte og indirekte antikoagulantia er kun foreskrevet av en lege, ellers er det høy risiko for blødning. Indirekte antikoagulantia akkumuleres i kroppen gradvis.
Bruk dem kun muntlig. Det er umulig å stoppe behandlingen umiddelbart, det er nødvendig å gradvis redusere dosen av legemidlet. Abrupt uttak av stoffet kan forårsake trombose. I tilfelle en overdose av denne gruppen, kan blødning begynne.
Bruk av antikoagulantia
Den kliniske bruken av antikoagulantia anbefales for følgende sykdommer:
- Lung og myokardinfarkt;
- Embolisk og trombotisk slagtilfelle (unntatt hemorragisk);
- Flebotrombose og tromboflebitt;
- Emboli av kar av ulike indre organer.
Som forebygging kan du bruke når:
- Aterosklerose av kranspulsårene, hjernekarene og perifere arterier;
- Hjertedefekter reumatisk mitral;
- flebotromboz;
- Den postoperative perioden for å forhindre dannelse av blodpropper.
Naturlig antikoagulantia
Takket være prosessen med blodkoagulasjon, tok kroppen seg selv til at blodproppen ikke strekker seg utover det berørte karet. En milliliter blod kan bidra til koagulering av hele fibrinogen i kroppen.
På grunn av bevegelsen opprettholder blodet en væsketilstand, samt på grunn av naturlige koagulanter. Naturlige koagulanter blir produsert i vevet og går deretter inn i blodet, der de forhindrer aktivering av blodpropp.
Disse antikoagulantene inkluderer:
- heparin;
- Antitrombin III;
- Alpha-2 makroglobulin.
Antikoagulantia - Liste
Antikoagulanter med direkte virkning absorberes raskt, og deres virkningstid er ikke mer enn en dag før reintroduksjon eller påføring.
Indirekte antikoagulantia akkumuleres i blodet, og skaper en kumulativ effekt.
De kan ikke kanselleres umiddelbart, da dette kan bidra til trombose. Når de tas, reduserer de gradvis doseringen.
Antikoagulantia direkte lokal virkning:
- Heparin salve;
- Lioton gel;
- Gepatrombin;
- Trombless
Antikoagulantia for intravenøs eller intradermal administrering:
Indirekte antikoagulantia:
- hirugen;
- hirulog;
- argatroban;
- Warfarin Nycomed tab.;
- Fenilin i kategorien.
Kontra
Det er ganske mange kontraindikasjoner for bruk av antikoagulantia, så sørg for å sjekke med legen din om hensiktsmessigheten til å ta pengene.
Kan ikke brukes med:
- IBC;
- Peptisk sår sykdom;
- Parenkymale sykdommer i leveren og nyrene;
- Septisk endokarditt;
- Økt vaskulær permeabilitet;
- Med økt trykk i hjerteinfarkt;
- Onkologiske sykdommer;
- leukemi;
- Akutt hjerte aneurisme;
- Allergiske sykdommer;
- Hemorragisk diatese;
- fibroids;
- Graviditet.
Med forsiktighet under menstruasjon hos kvinner. Ikke anbefaler ammende mødre.
Bivirkninger
Ved overdosering av narkotika med indirekte effekt, kan blødning begynne.
Når samtidig administrering av warfarin med acetylsalisylsyre eller andre antiinflammatoriske stoffer i ikke-steroid-serien (Simvastin, Heparin, etc.), er den anti-koagulerende effekten forbedret.
Og vitamin K, avføringsmidler eller paracetamol vil svekke effekten av warfarin.
Bivirkninger når du tar:
- allergier;
- Feber, hodepine;
- svakhet;
- Hudnekrose;
- Nedsatt nyrefunksjon
- Kvalme, diaré, oppkast;
- Kløe, magesmerter;
- Skallethet.
Antikoagulantia - effektiviteten av narkotika med direkte og indirekte virkning, en ny generasjon, indikasjoner og kontraindikasjoner
Etter 50 år blir karene mindre elastiske og det er fare for blodpropper. For å unngå risiko for overdreven blodpropp, foreskriver legene antikoagulantia. Også antikoagulanter er foreskrevet for å behandle åreknuter.
Antikoagulantia er en gruppe medikamenter som påvirker dannelsen av blodpropper i blodet. De forhindrer prosessen med blodplate-koagulasjon, som påvirker hovedstadiene av den funksjonelle aktiviteten til blodpropper, og dermed blokkerer blodplate-koaguleringen av blod.
For å redusere antall tragiske utfall av sykdommer i kardiovaskulærsystemet, foreskriver legene antikoagulantia.
Den viktigste virkningsmekanismen for antikoagulantia er å forhindre dannelse og økning av blodpropper som kan tette arterien, og dermed redusere risikoen for hjerneslag og hjerteinfarkt.
Klassifisering av antikoagulantia
Basert på virkningsmekanismen på kroppen, er hastigheten på å oppnå en positiv effekt og virkningsvarigheten delt i direkte og indirekte. Den første gruppen inneholder stoffer som har en direkte effekt på blodpropp og stopper sin hastighet.
Indirekte antikoagulantia har ingen direkte effekt, de syntetiseres i leveren, og reduserer dermed de viktigste blodkoagulasjonsfaktorene. De er produsert i form av tabletter, salver, injeksjonsvæske, oppløsning.
Direktevirkende antikoagulantia
De er stoffer med rask virkning, som har en direkte effekt på blodproppene. De deltar i dannelsen av blodpropper i blodet, og stopper utviklingen av allerede dannede, suspenderer dannelsen av fibrinfilamenter.
Antikoagulanter med direkte eksponering har flere grupper av legemidler:
- Natriumhydroksitrat.
- Heparin.
- Heparin med lav molekylvekt.
- Hirudin.
- Danaparoid, lepirudin.
Heparin er allment kjent som en direkte antikoagulant. Oftest brukes den som en salve eller administreres intravenøst eller intramuskulært. De viktigste medisinene for heparin er: reviparinnatrium, adreparin, enoksaparin, nadroparinkalsium, parnaparinnatrium, tinzaparinnatrium.
I de fleste tilfeller har heparinsalver, som trer inn i huden, ikke veldig høy effektivitet. Vanligvis er de foreskrevet for behandling av hemorroider, åreknuter i bena og blåmerker. Flere populære salver basert på heparin er:
Heparinbaserte medisiner velges alltid individuelt, både til intravenøs og subkutan administrering.
Vanligvis begynner heparinene å ha en terapeutisk effekt et par timer etter konsum, og fortsetter å beholde effekter på kroppen gjennom dagen. Reduksjon av aktiviteten av plasma- og vevsfaktorer, hepariner blokkerer trombin og tjener som en barriere for dannelsen av fibrinfilamenter, og forhindrer trombocyter.
Indirekte antikoagulantia
Redusere produksjonen av protrombin i leveren, blokkere produksjonen av vitamin K, reduserer dannelsen av proteiner S og C, påvirker dermed blodproppene.
Gruppen av indirekte antikoagulantia omfatter:
- Indan-1,3-dionderivater, som alltid produseres i form av tabletter. Effekten av bruken av stoffet oppstår etter 8 timer og fortsetter å holde hele dagen.
- Kumarin - den viktigste aktive ingrediensen av stoffet er inneholdt i form av sukker i en rekke planter: søt jern, Zubrovka. For første gang ble stoffet i denne gruppen oppfunnet i det 20. århundre og ble fjernet fra bladene av kløver. Gruppen kumarinpreparater inkluderer (warfarin, neodicoumarin, acenocoumarol (Sincumar)).
Ny generasjon orale antikoagulantia
I dag har den moderne gruppen av antikoagulantia blitt uunnværlige legemidler ved behandling av slike sykdommer som: arytmi, iskemi, trombose, hjerteinfarkt etc. Men som noen medisinske stoffer har de et stort antall bivirkninger. Den farmakologiske industrien er ikke på plass, og utviklingen av anti-koagulanter som ikke har bivirkninger på andre organer fortsetter denne dag.
I tillegg, ikke for alle typer sykdommer de er tillatt for bruk. En gruppe antikoagulantia blir aktivt utviklet, som i fremtiden ikke vil bli kontraindisert for barn, gravide og en rekke pasienter som er forbudt å bli behandlet med nåværende antikoagulantia.
Fordeler og ulemper
Positive kvaliteter av antikoagulantia er:
- Vesentlig reduserer risikoen for blødning;
- Tidspunktet for stoffets handling er redusert til 2 timer, og de er lett eliminert fra kroppen;
- Utvalget av pasienter som kan bruke antikoagulantia har utvidet, på grunn av redusert risiko for bivirkninger av legemidlet (lever- og gastrointestinale sykdommer, laktaseintoleranse etc.);
- Betydelig redusert virkningen av andre stoffer og mat på effekten av antikoagulantia.
Imidlertid har antikoagulantene i den nye generasjonen sine ulemper:
- Legemidlet er vanlig, i motsetning til antikoagulantene i den gamle generasjonen, hvis bruk kan bli savnet.
- Det er fare for blødning i mage-tarmkanalen.
- Under bruk opplevde mange pasienter intoleranse mot antikoagulantia av en ny generasjon, i fravær av bivirkninger av de gammeldags medisinene.
Effekten av stoffer er bevist, de reduserer risikoen for hjerneslag eller hjerteinfarkt med arytmier av noe slag.
Når du tildeler perorale antikoagulantia, husk at det er mange bivirkninger og kontraindikasjoner. Før bruk må du lese instruksjonene for stoffet og konsultere legen din. Ikke glem at mens du tar antikoagulantia, er det nødvendig å følge et spesielt diett, pass på at du undersøker hver måned og kontrollerer visse blodparametere. Ved mistanke om intern blødning, bør du øyeblikkelig søke medisinsk hjelp. I tilfeller der bruk av antikoagulantia forårsaket blødning, må legemidlet erstattes av en annen.
Antiplatelet midler og antikoagulantia: forskjellen mellom legemidler
Antiplatelet midler tynner blodet og forhindrer dannelsen av blodpropper i karene. Virkningsmekanismen på kroppen er forskjellig fra antikoagulantia. Bredt krevde antiplateletmidler er:
- Aspirin er den mest populære over hele verden, men allergikere har ofte en reaksjon på dette stoffet;
- Dipyridamole - dilaterer blodkarene;
- Ticlopidin - brukes til iskemisk hjertesykdom, hjerteinfarkt, samt forebygging av trombose;
- Tirofiban - forhindrer vedheft av blodplater;
- Eptifibatid - har en blokkerende effekt på vedheft av blodplater.
Ved å stoppe vedheft av blodplater, reduserer de nivået av blodpropp. I tillegg er de antispasmodika og vasodilatorer.