Image

Antikoagulantia - effektiviteten av narkotika med direkte og indirekte virkning, en ny generasjon, indikasjoner og kontraindikasjoner

Etter 50 år blir karene mindre elastiske og det er fare for blodpropper. For å unngå risiko for overdreven blodpropp, foreskriver legene antikoagulantia. Også antikoagulanter er foreskrevet for å behandle åreknuter.

Antikoagulantia er en gruppe medikamenter som påvirker dannelsen av blodpropper i blodet. De forhindrer prosessen med blodplate-koagulasjon, som påvirker hovedstadiene av den funksjonelle aktiviteten til blodpropper, og dermed blokkerer blodplate-koaguleringen av blod.

For å redusere antall tragiske utfall av sykdommer i kardiovaskulærsystemet, foreskriver legene antikoagulantia.

Den viktigste virkningsmekanismen for antikoagulantia er å forhindre dannelse og økning av blodpropper som kan tette arterien, og dermed redusere risikoen for hjerneslag og hjerteinfarkt.

Klassifisering av antikoagulantia

Basert på virkningsmekanismen på kroppen, er hastigheten på å oppnå en positiv effekt og virkningsvarigheten delt i direkte og indirekte. Den første gruppen inneholder stoffer som har en direkte effekt på blodpropp og stopper sin hastighet.

Indirekte antikoagulantia har ingen direkte effekt, de syntetiseres i leveren, og reduserer dermed de viktigste blodkoagulasjonsfaktorene. De er produsert i form av tabletter, salver, injeksjonsvæske, oppløsning.

Direktevirkende antikoagulantia

De er stoffer med rask virkning, som har en direkte effekt på blodproppene. De deltar i dannelsen av blodpropper i blodet, og stopper utviklingen av allerede dannede, suspenderer dannelsen av fibrinfilamenter.

Antikoagulanter med direkte eksponering har flere grupper av legemidler:

  1. Natriumhydroksitrat.
  2. Heparin.
  3. Heparin med lav molekylvekt.
  4. Hirudin.
  5. Danaparoid, lepirudin.

Heparin er allment kjent som en direkte antikoagulant. Oftest brukes den som en salve eller administreres intravenøst ​​eller intramuskulært. De viktigste medisinene for heparin er: reviparinnatrium, adreparin, enoksaparin, nadroparinkalsium, parnaparinnatrium, tinzaparinnatrium.

I de fleste tilfeller har heparinsalver, som trer inn i huden, ikke veldig høy effektivitet. Vanligvis er de foreskrevet for behandling av hemorroider, åreknuter i bena og blåmerker. Flere populære salver basert på heparin er:

Heparinbaserte medisiner velges alltid individuelt, både til intravenøs og subkutan administrering.

Vanligvis begynner heparinene å ha en terapeutisk effekt et par timer etter konsum, og fortsetter å beholde effekter på kroppen gjennom dagen. Reduksjon av aktiviteten av plasma- og vevsfaktorer, hepariner blokkerer trombin og tjener som en barriere for dannelsen av fibrinfilamenter, og forhindrer trombocyter.

Indirekte antikoagulantia

Redusere produksjonen av protrombin i leveren, blokkere produksjonen av vitamin K, reduserer dannelsen av proteiner S og C, påvirker dermed blodproppene.

Gruppen av indirekte antikoagulantia omfatter:

  1. Indan-1,3-dionderivater, som alltid produseres i form av tabletter. Effekten av bruken av stoffet oppstår etter 8 timer og fortsetter å holde hele dagen.
  2. Kumarin - den viktigste aktive ingrediensen av stoffet er inneholdt i form av sukker i en rekke planter: søt jern, Zubrovka. For første gang ble stoffet i denne gruppen oppfunnet i det 20. århundre og ble fjernet fra bladene av kløver. Gruppen kumarinpreparater inkluderer (warfarin, neodicoumarin, acenocoumarol (Sincumar)).

Ny generasjon orale antikoagulantia

I dag har den moderne gruppen av antikoagulantia blitt uunnværlige legemidler ved behandling av slike sykdommer som: arytmi, iskemi, trombose, hjerteinfarkt etc. Men som noen medisinske stoffer har de et stort antall bivirkninger. Den farmakologiske industrien er ikke på plass, og utviklingen av anti-koagulanter som ikke har bivirkninger på andre organer fortsetter denne dag.

I tillegg, ikke for alle typer sykdommer de er tillatt for bruk. En gruppe antikoagulantia blir aktivt utviklet, som i fremtiden ikke vil bli kontraindisert for barn, gravide og en rekke pasienter som er forbudt å bli behandlet med nåværende antikoagulantia.

Fordeler og ulemper

Positive kvaliteter av antikoagulantia er:

  • Vesentlig reduserer risikoen for blødning;
  • Tidspunktet for stoffets handling er redusert til 2 timer, og de er lett eliminert fra kroppen;
  • Utvalget av pasienter som kan bruke antikoagulantia har utvidet, på grunn av redusert risiko for bivirkninger av legemidlet (lever- og gastrointestinale sykdommer, laktaseintoleranse etc.);
  • Betydelig redusert virkningen av andre stoffer og mat på effekten av antikoagulantia.

Imidlertid har antikoagulantene i den nye generasjonen sine ulemper:

  1. Legemidlet er vanlig, i motsetning til antikoagulantene i den gamle generasjonen, hvis bruk kan bli savnet.
  2. Det er fare for blødning i mage-tarmkanalen.
  3. Under bruk opplevde mange pasienter intoleranse mot antikoagulantia av en ny generasjon, i fravær av bivirkninger av de gammeldags medisinene.

Effekten av stoffer er bevist, de reduserer risikoen for hjerneslag eller hjerteinfarkt med arytmier av noe slag.

Når du tildeler perorale antikoagulantia, husk at det er mange bivirkninger og kontraindikasjoner. Før bruk må du lese instruksjonene for stoffet og konsultere legen din. Ikke glem at mens du tar antikoagulantia, er det nødvendig å følge et spesielt diett, pass på at du undersøker hver måned og kontrollerer visse blodparametere. Ved mistanke om intern blødning, bør du øyeblikkelig søke medisinsk hjelp. I tilfeller der bruk av antikoagulantia forårsaket blødning, må legemidlet erstattes av en annen.

Antiplatelet midler og antikoagulantia: forskjellen mellom legemidler

Antiplatelet midler tynner blodet og forhindrer dannelsen av blodpropper i karene. Virkningsmekanismen på kroppen er forskjellig fra antikoagulantia. Bredt krevde antiplateletmidler er:

  • Aspirin er den mest populære over hele verden, men allergikere har ofte en reaksjon på dette stoffet;
  • Dipyridamole - dilaterer blodkarene;
  • Ticlopidin - brukes til iskemisk hjertesykdom, hjerteinfarkt, samt forebygging av trombose;
  • Tirofiban - forhindrer vedheft av blodplater;
  • Eptifibatid - har en blokkerende effekt på vedheft av blodplater.

Ved å stoppe vedheft av blodplater, reduserer de nivået av blodpropp. I tillegg er de antispasmodika og vasodilatorer.

Direktevirkende antikoagulantia: indikasjoner og kontraindikasjoner. Oversikt over midler

Antikoagulantia er en av gruppene med legemidler som påvirker blodkoagulasjonssystemet, og forhindrer dannelsen av blodpropp i blodkar. Avhengig av virkningsmekanismen, er disse stoffene vanligvis delt inn i 2 undergrupper: direkte og indirekte antikoagulantia. Nedenfor snakker vi om den første gruppen av antikoagulantia - direkte handling.

Blodkoagulasjonssystem: grunnleggende fysiologi

Blodkoagulasjon er en kombinasjon av fysiologiske og biokjemiske prosesser som tar sikte på å stoppe blødningen som startet tidligere. Dette er en beskyttende reaksjon av kroppen, og forhindrer massivt blodtap.

Blodkoagulasjon fortsetter i 2 trinn:

  • primær hemostase;
  • enzymatisk koagulasjon.

Primær hemostase

Tre strukturer er involvert i denne komplekse fysiologiske prosessen: vaskulærvegg, sentralnervesystemet og blodplater. Når fartøyets vegg er skadet og blødning begynner, blir de glatte musklene som ligger i den rundt perforeringsstedet komprimert og fartøyene spasmerer. Arten av denne hendelsen er refleks, det vil si, det forekommer ufrivillig, etter et passende signal fra nervesystemet.

Det neste trinnet er vedheft (stikker) av blodplater til stedet for skade på vaskemuren og aggregering (liming) mellom dem. Etter 2-3 minutter stopper blødningen, fordi skadestedet er tilstoppet med blodpropp. Imidlertid er denne trombosen fortsatt løs, og blodplasmaet i skadestedet er fortsatt flytende, slik at blødning under visse forhold kan utvikles med en ny kraft. Essensen av den neste fasen av primær hemostase er at blodplater gjennomgår en rekke metamorfoser, noe som resulterer i at 3 koagulasjonsfaktorer frigjøres fra dem: deres interaksjon fører til utseendet av trombin og starter en rekke kjemiske reaksjoner - enzymatisk koagulasjon.

Enzymatisk koagulasjon

Når spor av trombin oppstår i skadeområdet på kargenes veggen, begynner en kaskade av reaksjoner av vekselvirkning av vevsstollingsfaktorer med blodutløsere, en annen faktor oppstår - tromboplastin, som interagerer med et spesielt substansprothrombin for å danne aktivt trombin. Denne reaksjonen oppstår også ved deltakelse av kalsiumsalter. Trombin interagerer med fibrinogen og fibrin dannes, noe som er et uoppløselig stoff - dets filamenter faller ut.

Det neste trinnet er kompresjon eller tilbaketrekking av blodpropp, som oppnås ved å komprimere den, komprimere den, noe som resulterer i separasjon av et gjennomsiktig, flytende serum.
Og det siste trinnet er oppløsningen eller lysis av en tidligere dannet trombus. Under denne prosessen interagerer mange stoffer med hverandre, og resultatet er utseendet i blodet av enzymet fibrinolysin, ødelegger fibrinfilamentet og omdanner det til fibrinogen.
Det skal bemerkes at en del av stoffene som er involvert i koagulasjonsprosessene, dannes i leveren med direkte deltakelse av vitamin K: En mangel på dette vitamin fører til forstyrrelse av koagulasjonsprosessene.

Indikasjoner og kontraindikasjoner til bruk av direktevirkende antikoagulantia

Bruk medisiner fra denne gruppen i følgende situasjoner:

  • for å forhindre dannelse av blodpropper eller begrense lokalisering under forskjellige kirurgiske inngrep, spesielt på hjertet og blodkarene;
  • i tilfelle progressiv angina og ved akutt myokardinfarkt;
  • med emboli og trombose av dype vener og perifere arterier, cerebrale kar, øyne, pulmonale arterier;
  • med formidlet intravaskulær koagulasjon;
  • for å forhindre blodpropp i en rekke laboratorieundersøkelser;
  • å opprettholde redusert blodpropp under hemodialyse eller kardiopulmonal bypass.

Hvert av de direktevirkende antikoagulantene har egne kontraindikasjoner for bruk, hovedsakelig:

Det anbefales å være forsiktig når du forskriver disse legemidlene til svært utarmede pasienter under graviditet, i løpet av de første 3-8 dagene etter levering eller kirurgi, ved høyt blodtrykk.

Klassifisering av direktevirkende antikoagulantia

Avhengig av egenskapene til strukturen og virkningsmekanismen, er stoffene i denne gruppen delt inn i 3 undergrupper:

  • ufraksjonerte heparinpreparater (heparin);
  • Legemidler med lavmolekylær heparin (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin og andre);
  • heparinoider (sulfodeksid, pentosanpolysulfat);
  • direkte trombininhibitorer - hirudin-legemidler.

Unfraksjonert heparinpreparater

Den viktigste representanten for denne klassen av stoffer er heparin selv.
Den antitrombotiske effekten av dette legemidlet ligger i evne til sine kjeder til å hemme hoved blodkoagulasjonsenzymet, trombin. Heparin binder seg til koenzym - antitrombin III, som et resultat av hvilken sistnevnte binder mer aktivt til en gruppe av plasmakoagulasjonsfaktorer, og reduserer aktiviteten. Med introduksjonen av heparin i en stor dosering, hemmer den også omdannelsen av fibrinogen til fibrin.

I tillegg til det ovennevnte har dette stoffet en rekke andre effekter:

  • senker aggregering og adhesjon av blodplater, leukocytter og røde blodlegemer;
  • reduserer graden av vaskulær permeabilitet;
  • forbedrer blodsirkulasjonen i tilstøtende fartøy, collaterals;
  • reduserer krampen i vaskulærveggen.

Heparin fremstilles i form av en injeksjonsløsning (1 ml av oppløsningen inneholder 5000 U av den aktive ingrediensen), så vel som i form av geler og salver, for lokal bruk.

Heparin administreres subkutant, intramuskulært og intravenøst.

Legemidlet virker raskt, men dessverre, relativt kort - med en enkelt intravenøs injeksjon, begynner den å virke nesten umiddelbart, og effekten varer i 4-5 timer. Når det innføres i muskelen, utvikler effekten etter en halv time og varer opptil 6 timer, med subkutan, etter henholdsvis 45-60 minutter og opptil 8 timer.

Heparin foreskrives ofte ikke alene, men i kombinasjon med fibrinolytika og antiplatelet.
Doseringene er individuelle og avhenger av sykdommens natur og alvorlighetsgrad, samt på kliniske manifestasjoner og laboratorieparametere.

Virkningen av heparin må overvåkes ved å bestemme APTT-aktivert partiell tromboplastintid - minst en gang hver 2. dag i løpet av den første uka av behandlingen, og deretter mindre ofte - hver tredje dag.

Siden utviklingen av hemorragisk syndrom er mulig mot bakgrunnen av innføringen av dette legemidlet, bør det kun administreres i sykehusinnstillingen under konstant tilsyn av medisinsk personell.
I tillegg til blødninger kan heparin utløse utviklingen av alopecia, trombocytopeni, hyper aldosteronisme, hyperkalemi og osteoporose.

Heparinpreparater for lokal bruk er Lioton, Linoven, Thrombophob og andre. De brukes til profylakse, så vel som i den komplekse behandlingen av kronisk venøs insuffisiens: de forhindrer dannelsen av blodpropp i saphenøse vener i underdelene, og reduserer også svulmen i ekstremitetene, eliminerer alvorlighetsgraden av dem og reduserer smertenes alvorlighetsgrad.

Low Molecular Heparin Preparations

Dette er en ny generasjon medikamenter med egenskapene til heparin, men med en rekke fordelaktige egenskaper. Ved å inaktivere faktor Xa, er de mer sannsynlig å redusere risikoen for blodpropper, mens deres antikoagulerende aktivitet er mindre uttalt, noe som betyr at blødning er mindre sannsynlig å forekomme. I tillegg absorberes lavmolekylære hepariner bedre, og varer lenger, det vil si for å oppnå effekten, en mindre dose av legemidlet og et mindre antall injeksjoner er nødvendig. I tillegg forårsaker de bare osteoporose og trombocytopeni i unntakstilfeller, ekstremt sjelden.

De viktigste representanter for hepariner med lav molekylvekt er Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Vurder hver av dem mer detaljert.

Dalteparin (Fragmin)

Blodstamper bremser litt. Undertrykker aggregering, praktisk talt ikke påvirker vedheft. I tillegg har det til en viss grad immunosuppressive og antiinflammatoriske egenskaper.
Tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske.

Legemidlet injiseres i en vene eller subkutant. Intramuskulær injeksjon er forbudt. Dosert i henhold til skjemaet, avhengig av sykdommen og alvorlighetsgraden av pasienten. Bruk av dalteparin kan føre til en reduksjon av blodplaterivået, utviklingen av blødninger, samt lokale og generelle allergiske reaksjoner.
Kontraindikasjoner ligner på andre legemidler i gruppen av direktevirkende antikoagulantia (oppført ovenfor).

Enoxaparin (Clexan, Novoparin, Flenox)

Absorberes raskt og helt i blodet etter subkutan administrering. Maksimal konsentrasjon er notert på 3-5 timer. Halveringstiden er lik mer enn 2 dager. Ekskret i urinen.

Tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske. Som regel injiseres det subkutant i bukveggområdet. Dosen som administreres avhenger av sykdommen.
Bivirkninger er standard.
Ikke bruk dette stoffet hos pasienter som er utsatt for bronkospasmer.

Nadroparin (Fraxiparin)

I tillegg til direkte antikoagulant virkning har den også immunosuppressive, så vel som antiinflammatoriske egenskaper. I tillegg reduserer det nivået av p-lipoproteiner og kolesterol i blodet.
Etter subkutan administrering absorberes den nesten fullstendig, maksimal konsentrasjon av stoffet i blodet blir observert etter 4-6 timer, halveringstiden er 3,5 timer i primær og 8-10 timer ved gjentatt administrasjon av nadroparin.

Som regel injiseres i fiberen i magen: subkutant. Hyppigheten av administrasjon er 1-2 ganger per dag. I noen tilfeller brukes den intravenøse administreringsveien under kontroll av blodkoagulasjonsparametere.
Dosering foreskrevet avhengig av patologien.
Bivirkninger og kontraindikasjoner ligner på andre legemidler i denne gruppen.

Bemiparin (Cybor)

Den har en uttalt antikoagulant og moderat hemorragisk effekt.

Etter subkutan administrering absorberes stoffet raskt og fullstendig i blodet, hvor maksimal konsentrasjon er observert etter 2-3 timer. Halveringstiden til stoffet er 5-6 timer. Når det gjelder metode for avl i dag er det ingen informasjon.

Formutslipp - injeksjonsvæske, oppløsning. Administrasjonsruten er subkutan.
Dosering og varighet av terapi avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen.
Bivirkninger og kontraindikasjoner er oppført ovenfor.

Det anbefales ikke å bruke legemidlet samtidig med andre antikoagulanter, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, systemiske glukokortikoider og dextran. Alle disse legemidlene øker effekten av bemiparin, noe som kan føre til blødning.

heparinoider

Dette er en gruppe mucopolysakkarider av halvsyntetisk opprinnelse, som har egenskapene til heparin.
Narkotika av denne klassen virker utelukkende på faktor Xa, uavhengig av angiotensin III. De har en antikoagulant, fibrinolytisk og lipidsenkende effekt.

Som regel brukes de til å behandle pasienter med angiopatier forårsaket av forhøyede blodsukkernivåer: i tilfelle diabetes mellitus. I tillegg er de vant til å forhindre trombose under hemodialyse og under kirurgiske operasjoner. De brukes også i akutte, subakutte og kroniske sykdommer av aterosklerotisk, trombotisk og tromboembolisk natur. Styrke den antianginale effekten av behandling av pasienter med angina (det vil si redusere smertenes alvorlighetsgrad). De viktigste representanter for denne gruppen av rusmidler er sulodeksin og pentosanpolysulfat.

Sulodexin (Wessel Due F)

Tilgjengelig i form av kapsler og injeksjonsvæske. Det anbefales å administreres intramuskulært i 2-3 uker, deretter tas oralt i ytterligere 30-40 dager. Behandlingsforløpet er 2 ganger i året og oftere.
Mens du bruker stoffet, er kvalme, oppkast, smerter i magen, hematomene på injeksjonsstedet og allergiske reaksjoner mulige.
Kontraindikasjoner er vanlige for heparin medisiner.

Pentosan Polysulfat

Formfrigivelse - belagte tabletter og injeksjonsvæske, oppløsning.
Administrasjonsruten og doseringen varierer avhengig av sykdommens karakteristika.
Når inntaket absorberes i små mengder: Biotilgjengeligheten er bare 10%, i tilfelle subkutan eller intramuskulær administrering har biotilgjengelighet en tendens til 100%. Maksimal konsentrasjon i blodet er notert 1-2 timer etter inntak, halveringstiden er lik dager eller mer.
Resten av stoffet ligner på andre stoffer i antikoagulantgruppen.

Hirudin-preparater

Stoffet utskilt av leech spyttkjertlene - hirudin - ligner heparin medisiner og har antitrombotiske egenskaper. Virkningsmekanismen er å binde direkte til trombin og hemme det irreversibelt. Det har en delvis effekt på andre blodkoagulasjonsfaktorer.

For ikke så lenge siden ble preparater basert på hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban utviklet, men de fikk ikke utbredt bruk, og derfor har ingen klinisk erfaring blitt akkumulert i bruk.

Vi vil gjerne si separat om to relativt nye stoffer med antikoagulant virkning - dette er fondaparinux og rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Dette legemidlet har en antitrombotisk effekt ved selektivt å hemme faktor Xa. En gang i kroppen binder fondaparinux til antitrombin III og forbedrer nøytraliseringen av faktor Xa flere hundre ganger. Som et resultat avbrytes koagulasjonsprosessen, trombin dannes ikke, derfor kan blodpropper ikke danne seg.

Absorberes raskt og helt etter subkutan administrering. Etter en enkelt injeksjon av legemidlet, registreres maksimal konsentrasjon i blodet etter 2,5 timer. I blodet binder det seg til antitrombin II, som bestemmer dets effekt.

Ekskresert hovedsakelig med urin uendret. Halveringstiden er fra 17 til 21 timer, avhengig av pasientens alder.

Tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske.

Administrasjonsruten er subkutan eller intravenøs. Intramuskulær gjelder ikke.

Doseringen av stoffet avhenger av hvilken type patologi.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon krever dosejustering av Arikstry avhengig av kreatininclearance.

Pasienter med uttalt redusert leverfunksjon, stoffet brukes svært nøye.
Det bør ikke brukes samtidig med legemidler som øker risikoen for blødning.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dette legemidlet har en høy selektivitet mot virkning mot faktor Xa, som hemmer sin aktivitet. Det preges av høy biotilgjengelighet (80-100%) når det tas oralt (det vil si at det absorberes godt i mage-tarmkanalen når det tas oralt).

Maksimal konsentrasjon av rivaroxaban i blodet er notert på 2-4 timer etter en enkelt inntak.

Utskåret fra kroppen i halvparten av urinen, halvparten av fecale masser. Halveringstiden er fra 5-9 til 11-13 timer, avhengig av pasientens alder.

Form release - piller.
Går inn, uavhengig av måltidet. Som med andre direkte effekt-antikoagulanter, varierer doseringen av legemidlet avhengig av type sykdom og alvorlighetsgrad.

Bruk av rivaroxaban anbefales ikke til pasienter som får behandling med visse antifungale eller HIV-legemidler, da de kan øke konsentrasjonen av Xarelto i blodet, noe som kan føre til blødning.

Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon krever dosejustering av rivaroxaban.
Kvinner i reproduktiv alder skal være pålitelig beskyttet mot graviditet i behandlingsperioden med dette legemidlet.

Som du kan se, tilbyr den moderne farmakologiske industrien et betydelig utvalg av direktevirkende antikoagulerende legemidler. Uansett kan du selvsagt ikke selvmedisinere, alle legemidler, dosering og bruksvarighet bestemmes av legen, basert på alvorlighetsgraden av sykdommen, pasientens alder og andre viktige faktorer.

Hvilken lege å kontakte

Direkte antikoagulantia foreskrives av en kardiolog, phlebologist, angiolog eller vaskulær kirurg, samt en spesialist i hemodialyse (nephrologist) og en hematolog.

Farmakologisk gruppe - Antikoagulanter

Undergruppeforberedelser er utelukket. aktiver

beskrivelse

Antikoagulanter hemmer generelt utseendet av fibrinfilamenter; de forhindrer blodpropper, bidrar til opphør av veksten av blodpropper som allerede har oppstått, øker effekten av endogene fibrinolytiske enzymer på blodpropper.

Antikoagulanter er delt inn i 2 grupper: a) direkte antikoagulantia - hurtigvirkende (natrium heparin, kalsiumsuperroparin, natrium enoksaparin, etc.), effektivt in vitro og in vivo; b) indirekte antiacoagulanter (vitamin K antagonister) - langtidsvirkende (warfarin, fenindion, acenocoumarol, etc.), virker bare in vivo og etter latent perioden.

Den antikoagulerende effekten av heparin er forbundet med en direkte effekt på blodkoaguleringssystemet på grunn av dannelsen av komplekser med mange hemokoagulasjonsfaktorer og manifesteres ved inhiberingen av I, II og III koaguleringsfasene. Heparin selv aktiveres bare i nærvær av antitrombin III.

Antikoagulanter av indirekte virkninger - derivater av oksykoumarin, indandion, inhiberer kjemisk vitamin K-reduktase, som hemmer aktiveringen av sistnevnte i kroppen og stopper syntesen av K-vitaminavhengige plasmahemostasefaktorer - II, VII, IX, X.

Antikoagulanter: en gjennomgang av narkotika, bruk av, indikasjoner, alternativer

Antikoagulantia - en gruppe medikamenter som undertrykker aktiviteten til blodkoagulasjonssystemet og forhindrer blodpropper på grunn av redusert dannelse av fibrin. De påvirker biosyntese av visse stoffer i kroppen som forandrer viskositeten til blodet og hemmer prosessene for koagulering.

Antikoagulanter brukes til terapeutiske og profylaktiske formål. De er produsert i ulike doseringsformer: i form av tabletter, injeksjonsløsninger eller salver. Bare en spesialist kan velge riktig medisin og dosering. Utilstrekkelig terapi kan skade kroppen og forårsake alvorlige konsekvenser.

Høy dødelighet fra hjerte-og karsykdommer er forårsaket av dannelse av trombose: vaskulær trombose ble påvist i nesten hver sekund død fra hjertepatologi ved obduksjon. Pulmonal emboli og venetrombose er de vanligste årsakene til død og funksjonshemning. I denne forbindelse anbefaler kardiologer å begynne å bruke antikoagulanter umiddelbart etter diagnose av hjertesykdommer og blodårer. Deres tidlige bruk forhindrer dannelsen av blodpropp, dets økning og tette blodkar.

Siden antikken brukte tradisjonell medisin hirudin - den mest kjente naturlige antikoagulanten. Dette stoffet er en del av leech spytt og har en direkte antikoagulerende effekt, som varer i to timer. For tiden er pasienter foreskrevet syntetiske stoffer, i stedet for naturlige. Mer enn hundre navn på antikoagulerende legemidler er kjent, noe som gjør det mulig å velge den mest hensiktsmessige, idet man tar hensyn til organismens individuelle egenskaper og muligheten for kombinert bruk med andre legemidler.

De fleste antikoagulantia har en effekt som ikke er på blodproppen selv, men på aktiviteten til blodkoaguleringssystemet. Som et resultat av en rekke transformasjoner undertrykkes plasmakoagulasjonsfaktorer og produksjon av trombin, et enzym som er nødvendig for dannelsen av fibrin-tråder som utgjør trombotisk koagulering. Prosessen med blodpropper går sakte ned.

Handlingsmekanisme

Antikoagulanter på virkemekanismen er delt inn i stoffer med direkte og indirekte virkning:

  • "Direkte" antikoagulantia har en direkte effekt på trombin og reduserer aktiviteten. Disse legemidlene er trombininhibitorer, protrombin-deaktivatorer og hemmer prosessen med trombose. For å unngå intern blødning er det nødvendig å overvåke blodkoagulasjonsparametere. Antikoagulanter med direkte virkning trenger raskt inn i kroppen, absorberes godt i mage-tarmkanalen, når leveren gjennom hematogen, utøver sin helbredende virkning og utskilles med urinen.
  • "Indirekte" antikoagulantia påvirker biosyntese av sideenzymer i blodkoaguleringssystemet. De fullstendig ødelegger trombin, og hindrer ikke bare sin aktivitet. I tillegg til den antikoagulerende effekten, forbedrer legemidlene i denne gruppen blodtilførselen til myokardiet, slapper av glatte muskler, fjerner urater fra kroppen og har en kolesterolsenkende effekt. Tilordne "indirekte" antikoagulanter, ikke bare for behandling av trombose, men også for forebygging. Påfør dem utelukkende inni. Tabletter brukes i lang tid på poliklinisk basis. Abrupt uttak av stoffet kan føre til økte nivåer av protrombin og trombose.

Separat, avgir medisiner som hemmer blodpropp, som antikoagulanter, men andre mekanismer. Disse inkluderer "acetylsalisylsyre", "aspirin".

Direktevirkende antikoagulantia

heparin

Den mest populære representanten for denne gruppen er heparin og dets derivater. Heparin hemmer trombocyter og akselererer blodstrømmen i hjertet og nyrene. Samtidig samhandler det med makrofager og plasmaproteiner, som ikke utelukker muligheten for trombusdannelse. Legemidlet reduserer blodtrykket, har en kolesterolsenkende effekt, forbedrer vaskulær permeabilitet, hemmer glatt muskelcelleproliferasjon, fremmer utvikling av osteoporose, hemmer immunitet og øker diurese. Heparin ble først isolert fra leveren, som bestemte sitt navn.

Heparin administreres intravenøst ​​i nødstilfeller og subkutant for profylaktiske formål. Til lokal bruk blir salver og geler brukt, som inneholder heparin i deres sammensetning og gir en antitrombotisk og antiinflammatorisk effekt. Heparinpreparater påføres i et tynt lag på huden og gnides med milde bevegelser. Vanligvis brukes Lioton og Hepatrombin geler til å behandle tromboflebitt og trombose, samt heparinsalve.

Den negative effekten av heparin på tromboseprosessen og økt vaskulær permeabilitet er årsaker til høy risiko for blødning under heparinbehandling.

Hepariner med lav molekylvekt

Hepariner med lav molekylvekt har høy biotilgjengelighet og antitrombotisk aktivitet, langvarig virkning, lav risiko for hemorroide komplikasjoner. De biologiske egenskapene til disse stoffene er mer stabile. På grunn av rask absorpsjon og lang elimineringstid, forblir konsentrasjonen av legemidler i blodet stabilt. Legemidler i denne gruppen hemmer blodkoagulasjonsfaktorer, hemmer syntesen av trombin, har en svak effekt på vaskulær permeabilitet, forbedrer de reologiske egenskapene til blod og blodtilførsel til organer og vev, og stabiliserer deres funksjoner.

Lavmolekylære hepariner forårsaker sjelden bivirkninger, hvorved heparin forskyves fra terapeutisk praksis. De injiseres subkutant i den laterale overflaten av bukveggen.

  1. "Fragmin" er en klar eller gulaktig løsning som har en liten effekt på trombocytadhesjon og primær hemostase. Det er forbudt å gå intramuskulært. "Fragmin" i høye doser foreskrevet til pasienter umiddelbart etter operasjonen, spesielt de som har stor risiko for blødning og utvikling av trombocyt dysfunksjon.
  2. "Klyarin" er en "direkte" antikoagulant som påvirker de fleste av blodkoaguleringsfasene. Legemidlet nøytraliserer koagulasjonssystemets enzymer og brukes til å behandle og forebygge tromboembolisme.
  3. "Clexane" er et stoff med antitrombotisk og antiinflammatorisk farmakologisk virkning. Før hans avtale er nødvendig for å avbryte alle legemidler som påvirker hemostase.
  4. "Fraksiparin" - en løsning med antitrombotiske og antikoagulerende effekter. Subkutane hematomer eller tette knuter forsvinner ofte på injeksjonsstedet, som forsvinner etter noen dager. I utgangspunktet kan behandling med store doser utvikle blødning og trombocytopeni, som forsvinner ved videre behandling.
  5. "Wessel Due F" er et naturlig produkt oppnådd fra tarmslimhinnen hos dyr. Legemidlet hemmer aktiviteten av koagulasjonsfaktorer, stimulerer biosyntesen av prostaglandiner, reduserer nivået av fibrinogen i blodet. Wessel Due F steriliserer den allerede dannede trombus og brukes til å forhindre trombusdannelse i arteriene og årene.

Når du bruker stoffer fra gruppen med lavmolekylære hepariner, er det pålagt å følge anbefalingene og instruksjonene for deres bruk.

Trombininhibitorer

Hovedrepresentanten for denne gruppen er "Hirudin". I hjertet av stoffet er et protein, først oppdaget i spytt av medisinske leeches. Dette er antikoagulantia som virker direkte i blodet og er direkte hemmere av trombin.

"Hirugen" og "Hirulog" er syntetiske analoger av "Girudin", og reduserer dødeligheten blant personer med hjertesykdom. Dette er nye stoffer i denne gruppen, som har en rekke fordeler over heparin-derivater. På grunn av deres langvarige handling utvikler farmasøytisk industri for tiden orale former for trombininhibitorer. Den praktiske anvendelsen av Girugen og Girulog er begrenset av høye kostnader.

Lepirudin er et rekombinant stoff som irreversibelt binder trombin og brukes til å forhindre trombose og tromboembolisme. Det er en direkte hemmer av trombin, blokkerer sin trombogene aktivitet og virker på trombin, som er i en blodpropp. Det reduserer dødeligheten fra akutt myokardinfarkt og behovet for hjerteoperasjon hos pasienter med anstrengende angina.

Indirekte antikoagulantia

Narkotika, antikoagulantia av indirekte virkning:

  • "Fenilin" - et antikoagulant som absorberes raskt og fullt, trenger lett inn i den histohematogene barrieren og akkumuleres i kroppens vev. Dette legemidlet, ifølge pasientene, regnes som en av de mest effektive. Det forbedrer blodtilstanden og normaliserer blodproppsparametrene. Etter behandling forbedrer den generelle tilstanden til pasientene raskt: Kramper og følelsesløp i beina forsvinner. For tiden er Fenilin ikke brukt på grunn av høy risiko for uønskede effekter.
  • "Neodikumarin" - et middel til å hemme prosessen med blodpropper. Den terapeutiske effekten av Neodicoumarin vises ikke umiddelbart, men etter akkumulering av legemidlet i kroppen. Det hemmer aktiviteten til blodkoaguleringssystemet, har en lipidsenkende effekt og øker vaskulær permeabilitet. Pasienter anbefales å nøye observere tidspunktet for opptak og dosen av legemidlet.
  • Det vanligste stoffet i denne gruppen er Warfarin. Det er et antikoagulant middel som blokkerer syntesen av blodkoagulasjonsfaktorer i leveren, noe som reduserer konsentrasjonen i plasma og reduserer prosessen med blodpropper. "Warfarin" preges av sin tidlige effekt og den raske opphør av bivirkninger ved lavere doser eller tilbaketrekking av legemidlet.

Video: Nye antikoagulanter og warfarin

Bruk av antikoagulantia

Mottatt antikoagulantia er indikert for hjertesykdommer og blodårer:

Ukontrollert inntak av antikoagulantia kan føre til utvikling av hemorragiske komplikasjoner. Med økt risiko for blødning skal brukes i stedet for antikoagulanter sikrere blodplateagenter.

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Antikoagulantia er kontraindisert for personer som lider av følgende sykdommer:

  • Peptisk sår og 12 duodenalt sår,
  • Blødende hemorroider,
  • Kronisk hepatitt og leverfibrose,
  • Hepatisk og nyresvikt
  • urolithiasis,
  • Trombocytopenisk purpura,
  • Vitamin C og K mangel
  • Endokarditt og perikarditt,
  • Cavernøs pulmonal tuberkulose,
  • Hemorragisk pankreatitt,
  • Ondartede neoplasmer,
  • Myokardinfarkt med hypertensjon,
  • Intracerebral aneurisme,
  • leukemi,
  • alkoholisme,
  • Crohns sykdom,
  • Hemoragisk retinopati.

Antikoagulanter er forbudt å ta under graviditet, laktasjon, menstruasjon, tidlig i postpartum, samt eldre og eldre.

Bivirkninger av antikoagulantia inkluderer: symptomer på dyspepsi og rus, allergi, nekrose, utslett, kløe i huden, nyre dysfunksjon, osteoporose, alopecia.

Komplikasjoner av antikoagulant terapi - hemorragiske reaksjoner i form av blødning fra indre organer: munn, nesopharynx, mage, tarm, samt blødninger i muskler og ledd, utseendet av blod i urinen. For å hindre utviklingen av farlige helseeffekter bør man overvåke de grunnleggende indikatorene for blod og overvåke pasientens generelle tilstand.

platehemmere

Antiplatelet midler er farmakologiske midler som reduserer blodproppene ved å undertrykke limingen av blodplater. Deres hovedformål er å forbedre effektiviteten av antikoagulantia, og sammen med dem hindre prosessen med blodpropper. Antiplatelet-midler har også en artrittisk, vasodilator og antispasmodisk virkning. En fremtredende representant for denne gruppen er "acetylsalisylsyre" eller "aspirin".

Liste over de mest populære antiplatelet agenter:

  • "Aspirin" er det mest effektive antiplatelet middel som for øyeblikket er tilgjengelig i tablettform og er ment for oral administrasjon. Det hemmer blodplateaggregasjon, forårsaker vasodilasjon og forhindrer blodpropper.
  • "Tiklopidin" - antiplatelet agent som hemmer vedheft av blodplater, forbedrer mikrosirkulasjonen og forlenger blødningstiden. Legemidlet er foreskrevet for forebygging av trombose og for behandling av kranspuls sykdom, hjerteinfarkt og cerebrovaskulær sykdom.
  • "Tirofiban" - et stoff som forhindrer trombocytaggregasjon, noe som fører til trombose. Legemidlet brukes vanligvis i forbindelse med "heparin".
  • "Dipyridamole" utvider koronarbeinene, akselererer kransløpets blodstrøm, forbedrer tilførselen av oksygen til myokardiet, de reologiske egenskapene til blod og hjernecirkulasjon, senker blodtrykket.

2. Antikoagulanter. Virkningsmekanismen av heparin og indirekte antikoagulantia. Søknad. Komplikasjoner. Antagonister av antikoagulantia med direkte og indirekte virkning.

Antikoagulanter direkte type handling:

heparinoider - traxiparin, enoksiparin

kompleksonpreparater (bind Ca) - Trilon-B (EDTA) og citrat-Na

antikoagulant indirekte type handling:

kumarinderivater - neodicoumarin, syncumar, warfarin, fepromaron

indandionderivater - fenylin

aspirin (i små doser)

Virkningsmekanismen av heparin:

Heparin er et surt mucopolysakkarid som inneholder en stor mengde svovelsyreester med negativ ladning. Påvirker positivt ladede blodkoagulasjonsfaktorer.

Farmakologisk gruppe: Direktevirkende antikoagulantia.

Virkningsmekanisme: antitrombotisk virkning, som er forbundet med sin direkte effekt på blodkoaguleringssystemet. 1) På grunn av den negative ladningen blokkerer den fase I; 2) binding til antitrombin III plasma og endre konformasjonen av molekylet, bidrar heparin zanchitelno akselerere binding av antitrombin III med aktive sentre koagulasjonsfaktor => hemming av trombedannelse - brudd n faser;

3) brudd på dannelsen av fibrin - III fase; 4) øker fibrinolyse.

Effekter: reduserer blodplate-aggregering, øker vaskulær permeabilitet, fremmer sikkerhet sirkulasjon, har en spasmolytisk virkning (adrenalin antagonist) senker det inneholdt kolesterol og serumtriglyserider.

Anvendelse: in akutt myokardinfarkt, trombose og emboli store vener og arterier, cerebrale blodkar, for å opprettholde gipokoaguliruyuschego tilstand blod i hjerte-lunge-bypass og hemodialyse utstyr. Bivirkninger: blødning, allergiske reaksjoner, trombocytopeni, osteoporose, alopecia, gipoaldosteronizm.

Er kontraindisert i tilbøyelighet til blødning, ved en forhøyet vaskulær permeabilitet, blødning, subakutt bakteriell endokarditt, alvorlig lever- og nyrefunksjon, akutt og brusk. Leukemi, aplastisk og hypoplastisk anemi, venøs gangren.

Heparinantagonisten er protaminsulfat, ubiquin, tolluidinblå.

Antagonist av antikoagulanter av indirekte type handling: vitamin K (vikasol)

3. En pasient med lungebetennelse ved kroppstemperatur på 37,8 ° C ble begynt å gjennomgå en antibiotikabehandling. Etter 2 x injeksjoner ble pasientens tilstand forbedret, men da økte varmen, kroppstemperaturen nådde 39. Legen avbrød ikke antibiotikaet, men foreskrev rikelig drikke, et vanndrivende middel, vitamin C, prednison. Pasientens tilstand har forbedret seg. Hvilket antibiotika kan en pasient behandles for (bare ett svar er riktig)?

Besitter bakteriedrepende virkning

 massedød av bakterier med frigjøring av endotoksiner (pyrogener)  varme

overdreven drikking + vanndrivende middel tvinger diuresis med frigjøring av pyrogener fra kroppen

vitamin C  - styrke redoks prosesser

- Tilpasningsevne og resistens mot infeksjon, har en antitoksisk effekt på grunn av stimulering av kortikosteroidproduksjon

Membranpermeabilitet antiinflammatorisk effekt

prednison-toksisk virkning:

 aktivitet av leverenzymer involvert i destruksjon av endogene og eksogene stoffer

Brudd på syntesen av cellevegget av bakterier:

Antikoagulantia - hva er det, hva er det for og hvordan du bruker det riktig?

Antikoagulantia er legemidler som reduserer blodviskositet og blodpropp i blodårene. Disse stoffene er en integrert del av behandlingen av åreknuter, ulike tromboser, flebotrombose og comorbiditeter.

Klumper i karene dannes ved liming av hvite blodlegemer - blodplater og fritt sirkulerende proteiner, som kalles koagulasjonsfaktorer. Noen stoffer har en direkte effekt på blodcellens aktivitet og visse enzymer, andre - påvirker leveren og hemmer syntesen av stoffer som regulerer blodpropper. Vurder hva som er antikoagulantia, deres doseringsformer, analyser fordelene og egenskapene ved deres bruk.

Vi anbefaler å lese:

Når medisiner er foreskrevet

Før behandlingen påbegynnes, er det svært vanskelig å velge mellom - markedet tilbyr en rekke stoffer, fra injeksjoner til intravenøs infusjon til orale antikoagulantia. Til tross for ulike former - indikasjoner på bruk av disse midlene er de samme. Disse inkluderer:

  • Tilstedeværelsen av aterosklerotiske plaketter;
  • Tromboflebittårer;
  • Akutt og kronisk trombose;
  • Blødning av noen etiologi;
  • Ulike lesjoner av membranene i hjertet;
  • Mitralventilfeil;
  • Aortisk hengivenhet;
  • Insuffisiens av venøse ventiler og blodstasis;
  • Tromboembolisme eller vaskulær blokkering;
  • DIC syndrom;
  • Hjerte rytmeforstyrrelser;
  • Endarteritt og tromboangiitis obliterans.

Disse sykdommene påvirker direkte blodet direkte eller indirekte, danner komplikasjoner i form av økt koagulabilitet og dannelse av blodpropper - denne tilstanden krever passende behandling. Antikoagulanter er foreskrevet ikke bare for behandling, men også for forebygging av blodsykdommer, så vel som kardiovaskulærsystemet.

Til tross for høy effektivitet har stoffene noen kontraindikasjoner:

  • Ulcerative lesjoner i det øvre fordøyelsessystemet;
  • Intern blødning;
  • Sykdommer i bukspyttkjertelen, leveren, nyrene og hjertet;
  • Mangel på vitaminer;
  • Inflammatoriske sykdommer i lungene og hjertet;
  • Hjerteinfarkt og slag;
  • Trombocytopenisk purpura;
  • Cerebral vaskulær aneurisme;
  • Hemorragisk retinopati;
  • Crohns sykdom;
  • Ulike former for leukemi;
  • Alder over 65 år;
  • Fødselsperioden og amming.

Graviditet er en absolutt kontraindikasjon til reseptbelagte legemidler, siden noen antikoagulant er et middel til å endre blodets kvalitative egenskaper, noe som kan påvirke utviklingen av fosteret.

Listen over hovedbivirkninger ved å ta antikoagulantia:

  • Allergisk reaksjon;
  • Hudlesjoner;
  • Fordøyelsessykdommer;
  • Gradvis ødeleggelse av beinvev;
  • Hårtap

I de fleste kliniske tilfeller utvikles komplikasjoner med overdose - når den daglige dosen av legemidlet overskrider det maksimalt tillatte, noe som fører til alle slags lidelser.

Klassifisering og virkningsmekanisme

Blod er kroppens væskemedium, som er et vev. En av cellene er beskyttende legemer - blodplater, hvis funksjon er å hindre utvikling av blødning. Normalt er deres levebrød regulert av spesielle enzymer som er syntetisert i kroppen naturlig.

Når skader oppstår, får blodplater et signal, samler seg inn i det patologiske området og tetter såret. Hvis vevets integritet ikke er ødelagt, sirkulerer hvite legemer fritt gjennom blodbanen, ikke limer sammen og ikke danner en blodpropp. Godkjennelse av antikoagulantia er nødvendig for noen sykdommer, når blod koagulerbarheten øker - konsentrasjonen av aktive stoffer reduseres, blodplater begynner å stikke sammen, dø og danne blodpropper.

Klassifiseringen av antikoagulantia er basert på deres virkemekanisme. I henhold til dette kriteriet utmerker to grupper av legemidler:

  • Direkte antikoagulantia - har en direkte effekt på prosessen med trombusdannelse - hemmer dannelsen av trombin, senker aktiviteten til fibrinogen og hindrer at den regenereres til fibrin. Til sammen reduserer denne virkningsmekanismen for antikoagulanter blodplasternes evne til å danne koagulerer;
  • Antikoagulanter av indirekte virkninger - kan redusere dannelsen av blodproppsfaktorer i leveren. Som et resultat blir blodplater mindre aktive, sannsynligheten for at blodpropper blir redusert.

Til tross for de forskjellige mekanismer, er antikoagulanter av direkte og indirekte virkning like brukt til å behandle sykdommer i blod og blodkar.

Patogenesen av sykdommer, trekk ved kliniske manifestasjoner og alvorlighetsgrad av symptomer spiller en nøkkelrolle i valg av et stoff som vil bli foreskrevet av den behandlende legen.

Direktevirkende antikoagulantia

Direkte antikoagulantia har en direkte effekt på blodplater og deres enzymer, reduserer prosentandelen av nedbør og blodpropper. Til dette formål benyttes preparater basert på heparin, selektive inhibitorer av faktor XA (kolinesterase) og preparater av hirudin. Vi vil ikke lage en liste over antikoagulantiske stoffer, men analysere de viktigste representantene.

heparin

Fungerer direkte på trombin, reduserer sin aktivitet, og forhindrer også overgangen av fibrinogen til fibrin. Ved bruk av store doser fremmer det utvidelse av blodkar, reduserer permeabiliteten, forbedrer blodstrømmen gjennom bypass-fartøy og reduserer vedheft av blodplater. Den mest optimale er bruk av intravenøse injeksjoner, så vel som subkutant eller intramuskulært.

På grunn av det store antallet bivirkninger blir injeksjoner gjort på sykehus under tilsyn av en lege. Salver og geler til ekstern bruk er mye brukt. Prisen på stoffet er 250-400 rubler.

Hepariner med lav molekylvekt

Dette er de nyeste generasjons antikoagulantia, som hemmer kolinesterase (CA) og angiotensin-III, gir en høy terapeutisk effekt. Et viktig positivt punkt er aktivitetsselektiviteten - legemidler hemmer trombocytaktivitet, men har liten effekt på blodproppene. Derfor har narkotika et minimum av bivirkninger, ikke forårsaker blødning og brukes mye i klinisk praksis.

De viktigste representanter for denne gruppen av rusmidler:

  • Dalteparin (Fragmin) - tilgjengelig i form av injeksjonsløsninger, som administreres intravenøst ​​eller subkutant. Intramuskulære skudd er strengt forbudt. Det har liten effekt på blodkoagulasjon, men det reduserer blodseterets sedimentering. Med signifikante doser reduseres betennelse og immunitet. Den gjennomsnittlige kostnaden er 2500-3000 rubler;
  • Enoxaparin (Flenox, Novoparin, Kleksan) - injeksjoner av dette legemidlet gjøres subkutant, hvoretter det blir nesten fullstendig absorbert i blodet. Handlingen starter nesten umiddelbart og varer i flere timer. Prisen på medisinen er fra 800 til 1200 rubler;
  • Nadroparin (Fraxiparin) er mye brukt i aterosklerose, siden stoffet ikke bare er rettet mot å redusere trombusdannelse, men også ved å bekjempe betennelse og senke nivået av lipider i blodet. Legemiddelet injiseres oftest subkutant, men intravenøse væsker er tillatt under tilsyn av behandlende lege. Du kan kjøpe løsningen for 2-2.5 tusen rubler;
  • Bemiparin (Cybor) er en klassisk antikoagulant, vel reduserer adhesjonen av hvite blodlegemer og dannelsen av sediment. Tilgjengelig i injeksjonsvæske, den mest effektive injeksjonen - subkutan.

Legene anbefaler på det sterkeste ikke å bruke flere typer antikoagulanter samtidig - effekten av medisiner fra dette øker ikke, og risikoen for komplikasjoner øker. Det anbefales å begynne behandling med injeksjoner, og bytte til tabletter.

heparinoider

Disse legemidlene hemmer selektivt CA uten å påvirke angiotensin-III. Legemidler har en fibrinolytisk effekt, reduserer dannelsen av nedbør i blodet, samt reduserer konsentrasjonen av fett.

Klassiske representanter for denne gruppen:

  • Pentosan Polysulfat - solgt i tabletter og ampuller til en pris på 2-2.5 tusen rubler. Den største effekten er observert fra bruk av injeksjoner;
  • Wessel Due F (Sulodexin) er tilgjengelig i form av en injeksjonsvæske, samt kapsler for intern bruk. Første kurs inkluderer formulering av injeksjoner i 15-20 dager, deretter fortsett til kapslene, som tas 1-2 måneder. Gjennomsnittlig pris er 2000 rubler.

Hirudin-baserte antikoagulantia

Virkningen av det aktive stoffet er rettet mot å redusere dannelsen av blodpropper. For behandling av sykdommer, brukes to grupper medikamenter:

  • Xarelto (Rivaroxaban) - solgt i tabletter, verdt 1500 rubler per pakke. Legemidlet hemmer selektivt kolinesterase;
  • Arixtra (Fondaparinux) - injeksjoner gjøres intravenøst ​​eller subkutant, er intramuskulært kontraindisert. Legemidlet er dyrt, den gjennomsnittlige kostnaden er 7000 rubler.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulanter virker på leveren, hvoretter komplekse mekanismer initieres som påvirker aktiviteten til blodkoagulasjonsenzymer. De mest populære er: Fenilin og kumarin antikoagulantia.

  • Cincumar (Atcenocumarol) er et godt stoff, men effekten av pillene begynner 1-2 dager etter å ha tatt den. For å velge dosering anbefales det å kontakte legen din. Gjennomsnittlig kostnad - 600-800 rubler.
  • Trombarin (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - selges i tabletter, handlingen starter om 2-3 timer. Dosen og behandlingsforløpet velges etter medisinsk test. Pris 700-1000 rubler;
  • Warfarin absorberes godt i tarmene, har en rask effekt på leveren og forbedrer blodtellingen. Tabletter er billige - du kan kjøpe for 80-100 rubler;
  • Phenylin (Phenindione) - frigjøringsformen ligner på tidligere preparater, handlingen begynner 7-12 timer etter administrering. Dosen er foreskrevet og justert av behandlende lege avhengig av laboratorieparametere. Gjennomsnittlig pris på en medisin er 100-150 rubler.

Den terapeutiske effekten av indirekte antikoagulantia, i motsetning til direkte indirekte legemidler, observeres etter noen timer - for dette er det nødvendig at de akkumuleres i leverceller. Det kan ikke sies at disse ville være de beste antikoagulantia i piller - men behandlingen kan utføres hjemme.

De fleste rusmidler er forbudt å ta med alkohol - alkohol øker terapeutisk effekt, noe som medfører risiko for blødning og andre bivirkninger.

Antikoagulanter ny generasjon

Nylig har forskere forsøkt å utvikle nye legemidler som har bedre effekt, hvis handling vil rettes direkte mot blokkering av nødvendige enzymer som forårsaker sykdommen. Et viktig mål er opprettelsen av narkotika med et minimum av bivirkninger, som kan behandles uavhengig for både voksne og barn.

Nylig har nye orale antikoagulantia, tablettform, fått stor popularitet. Disse stoffene inkluderer:

Medikamenter er direkte antikoagulantia - de påvirker blodplater og deres enzymer. Forberedelser av indirekte tiltak er foreløpig ikke utviklet.

Hjelp med overdose

Den hyppigste komplikasjonen er forgiftning, noe som kan skyldes et brudd på dosen av stoffet eller som følge av bruken av alkoholholdige drikkevarer.

I denne situasjonen er det presserende å ta følgende tiltak:

  • Ring en ambulanse;
  • Gi pasienten en liggende stilling;
  • Hvis en overdose er forårsaket av å ta piller - skyll straks magen, drikk rikelig med vann og forårsake kunstig oppkast.

Legen vil undersøke pasienten, om nødvendig, sette en dråpe med saltoppløsning eller vitamin K, noe som forårsaker motsatt effekt. Hvis pasientens tilstand er alvorlig, vil sykehusinnleggelse og plasmadransfusjon være nødvendig.

Antikoagulantia er gode legemidler som brukes til å behandle de fleste sykdommer i blodet og kardiovaskulærsystemet. Legemidler kan virke direkte ved å hemme trombocytaktivitet eller indirekte gjennom leveren. Det er verdt å være forsiktig når du tar dem - for å overholde doseringen, ikke å kombinere behandling med alkohol og ikke utføre under graviditet eller under amming. Hvis det er tegn på forgiftning, kontakt lege.