Xarelto er en direktevirkende antikoagulant. Meget selektiv direkte inhibitor av faktor Xa, med høy biotilgjengelighet ved administrering. Aktiv ingrediens - rivaroxaban.
Legemidlet har en meget høy effektivitet, siden den viktigste rollen i koagulasjonskaskaden spilles av aktiveringen av faktor X gjennom de eksterne og indre koagulasjonsveiene med dannelsen av faktor Xa.
Rivaroxaban absorberes veldig raskt. Innen 2 til 4 timer etter å ha tatt stoffet, oppnås maksimal konsentrasjon av den aktive substansen i blodet. Det meste av det aktive stoffet i legemidlet, og dette er opptil 95%, er bundet av plasmaproteiner. Omtrent 2/3 av det aktive stoffet metaboliseres og utskilles i avføring og urin i omtrent like store mengder. En annen 1/3 av stoffet utskilles av nyrene i uendret form.
Xarelto har en doseavhengig effekt på protrombintiden og er nøye korrelert med plasmakonsentrasjoner (r = 0,98) hvis Neoplastin-settet brukes til analyse. Også den aktiverte partielle tromboplastintiden (APTT) og resultatet av Heptest øker doseavhengig, men disse parametrene anbefales ikke for å evaluere farmakodynamiske effekter.
Indikasjoner for bruk
Hva hjelper Xarelto? I følge instruksjonene er stoffet foreskrevet i følgende tilfeller:
- For å forebygge venøs tromboembolisme hos personer som har gjennomgått en stor ortopedisk kirurgi på nedre lemmer.
- For å forebygge systemisk tromboembolisme og hjerneslag hos personer med atrieflimmer av ikke-valvulær opprinnelse.
- For behandling av pulmonal emboli og dyp venetrombose, for å forebygge tilbakevendende pulmonal emboli og DVT.
Instruksjoner for bruk Xarelto, dosering
10 mg tabletter tas uavhengig av måltider, og 15 og 20 mg - under måltider.
Standarddosen i henhold til instruksjonene - 1 tablett Xarelto 20 mg 1 gang per dag.
Ved nedsatt nyrefunksjon er anbefalt dose 15 mg 1 gang daglig.
- Maksimal daglig dose er 20 mg.
Behandlingsforløpet bør utføres i lang tid, til fordelene ved behandling oppveier risikoen for mulige komplikasjoner.
Hvis du hopper over neste dose, må du umiddelbart ta en pille. Neste dag, fortsett å ta stoffet regelmessig i henhold til anbefalt anbefaling.
Den anbefalte startdosen ved behandling av akutt DVT eller lungeemboli - 15 mg / 2 ganger daglig for de første 3 ukene, deretter 20 mg 1 gang daglig.
Maksimal daglig dose er 30 mg i løpet av de første 3 ukene av behandlingen og 20 mg ved videre behandling.
For de som tar parenteral antikoagulantia, bør Xarelto startes 0-2 timer før neste planlagte parenteral administrering av legemidlet (for eksempel heparin med lav molekylvekt) eller ved tidspunktet for seponering av kontinuerlig parenteral administrering av legemidlet (for eksempel intravenøs administrering av ufraksjonert heparin).
Bivirkninger
Instruksjonen advarer om muligheten for utvikling av følgende bivirkninger når du foreskriver Xarelto:
- Gitt handlingsmekanismen kan bruk av stoffet ledsages av økt risiko for latent eller åpenblødning fra organer og vev, noe som kan føre til post-hemorragisk anemi.
Ofte er det anemi, takykardi, blødning i øyet, gastrointestinal blødning (inkludert blødende tannkjøtt og rektal blødning), smerte i mage-tarmkanalen, dyspepsi, kvalme, forstoppelse, diaré, oppkast, feber, perifert ødem, forverret generell trivsel inkludert svakhet, asteni), blødninger etter prosedyren (inkludert postoperativ anemi og blødning fra såret), overdreven hematom med blåmerker, økt transaminaseaktivitet, smerte i ekstremiteter, svimmelhet, hodepine, korttidssyklus, blødning fra urogenitalt tarmkanal (inkludert hematuri og menorrhagia), epistaksis, kløe (inkludert sjeldne tilfeller av generalisert kløe), utslett, eksemhukose, hypotensjon, hematom.
Kontra
Det er kontraindisert å foreskrive Xarelto i følgende tilfeller:
- Overfølsomhet overfor rivaroxaban eller noen av stoffene i legemidlet.
- klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakranial, gastrointestinal);
- leversykdom ledsaget av koagulopati, noe som øker den klinisk relevante risikoen for blødning;
- svangerskapstid.
overdose
Sjeldne tilfeller av overdose har blitt rapportert ved opptak på 600 mg uten blødning eller andre bivirkninger. På grunn av begrenset absorpsjon forventes en metningseffekt uten å øke gjennomsnittlig rivaroxaban plasmanivå ved hyperterapeutiske doser på 50 mg eller høyere.
Den spesifikke motgiften er ukjent. Ved overdosering kan aktivt karbon brukes til å redusere absorpsjon. Gitt den intense bindingen til plasmaproteiner, forventes ikke rivaroxaban å bli eliminert under dialyse.
interaksjon
Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av stoffet med dronedaron på grunn av de begrensede kliniske dataene om felles bruk.
På grunn av økt blødningsrisiko er det nødvendig med forsiktighet ved bruk sammen med andre antikoagulantia.
Spesielle instruksjoner
Det anbefales ikke å ta Xarelto sammen med samtidig systemisk terapi med antifungale stoffer i azoles gruppen (for eksempel ketokonazol) eller HIV proteasehemmere (for eksempel ritonavir). Disse stoffene kan øke konsentrasjonen av rivaroxaban i blodplasmaet til klinisk signifikante verdier (gjennomsnittlig 2,6 ganger), noe som kan føre til økt risiko for blødning.
Det bør tas med forsiktighet i sykdommer og forhold forbundet med økt blødningsrisiko.
Under behandling er svimning og svimmelhet mulig, derfor kjører eller andre mekanismer som krever oppmerksomhet, ikke anbefales.
Analoger Xarelto, pris på apotek
Om nødvendig kan Xarelto erstattes av en analog for det aktive stoffet - disse er legemidler:
Lignende i handling:
Å velge analoger er viktig å forstå at instruksjonene for bruk av Xarelto, pris og omtale av narkotika med lignende tiltak ikke gjelder. Det er viktig å konsultere en lege og ikke å gjøre en uavhengig erstatning av legemidlet.
Prisen på russiske apotek: tabletter Xarelto 20 mg 14 stk. - fra 1490 til 1573 rubler, 15 mg 14 stk. - fra 1479 til 1580 rubler, ifølge 593 apotek.
Selges på resept. Tabletter bør holdes vekk fra barn ved en temperatur ikke høyere enn 30 grader. Holdbarheten er 3 år fra fremstillingsdatoen som er angitt på pakken. Ikke bruk stoffet etter utløpsdatoen.
Hva sier anmeldelsene?
De fleste lege vurderinger om Xarelto inneholder diskusjoner om risikoen for aktiv eller latent blødning som påvirker noe vev eller organ, som ofte fører til post-hemorragisk anemi. I dette tilfellet inneholder vurderinger av pasienter som tok stoffet informasjon om hyppige hemorragiske komplikasjoner i form av: svakhet, svimmelhet, pallor, kortpustethet, hevelse og så videre.
Billigere analog av xarelto
Xarelto (Bayer, Tyskland) tilhører gruppen av direktevirkende antikoagulantia. Den aktive ingrediensen er rivaroxaban. Det skal bemerkes at den eksakte billigere analogen av xarelto med samme komponent i sammensetningen ikke eksisterer, men det er medisiner som ligner i deres virkemekanisme og terapeutisk effekt.
Legemidlet reduserer aktiviteten av trombin og sannsynligheten for tilbakevendende blodpropper, gjenoppretter blodfluiditeten. Utnevnt til forebygging av trombose av venøs vener i nedre ekstremiteter. Verktøyet har en høy pris.
- Tabletter på 20 mg, 100 stk. - 8890 rubler, 15 mg, 100 stk. - 8950 gni.
Liste over billigere xarelto-analoger
Narkotika som er inkludert i denne listen tilhører antikoagulantene i den nye generasjonen. Disse er de mest nøyaktige analogene av xarelto ved virkningsmekanismen (den blokkerer trombin direkte), selv om de viktigste aktive komponentene av medikamenter skiller seg fra det.
1. Eliquis (Bristol-Myers, USA). Hovedkomponenten er apixaban. Det har en effekt på blodpropp. Det brukes som et profylaktisk middel for å forhindre postoperative komplikasjoner i hofte eller kneledd, samt å redusere risikoen for slag.
- Prisen på tablettene er 2,5 mg eller 5 mg 20 stk. - 887 s., 2,5 eller 5 mg 60 stk. - 2450 gnid.
2. Pradaksa (Beringer Ingelheim, Østerrike). Den aktive aktive ingrediensen dabigatran etexilat har anti-koagulasjonsegenskaper. Hovedaksjonen er assosiert med inhibering av trombin.
Utpekt som et forebyggende tiltak for hjerte- og vevssykdommer forbundet med risikoen for blodpropper. Legemidlet er en av de beste billigere analogene av xarelto med en annen form for frigivelse av konsentrasjonen av stoffet.
- Kostnaden for kapsler 75; 110 eller 150 mg, 30 stk. prisen er nesten den samme 1815-1900 rubler.
Analoger av lavmolekylær heparin direkte virkning
Legemidler i denne gruppen er preget av høy biotilgjengelighet. Deres biologiske egenskaper er mer stabile. Legemidler har en overveldende effekt på trombin. Positivt påvirker væsken i blodet, så vel som blodtilførselen til organer og vev.
1. Fragmin (Pfizer, USA). Den aktive komponenten er dalteparin natrium. Indikasjoner for avtale: hjertesykdom - angina, hjerteinfarkt, dyp venetrombose i akutt form. Det er indisert for pasienter med kronisk nyresvikt og som profylaktiske tiltak for å endre kvaliteten på blodproppene under hemofiltrering. Tilgjengelig i form av en løsning for intravenøse injeksjoner.
- Kostnaden ved pakking 5000 0,2 ml 10 stk. - 2400 p.
2. Clexane (Sanofi-Aventis, Frankrike). Den aktive komponenten av enoksaparinnatrium. Tilordne som en del av kompleks terapi for å forebygge å redusere risikoen for blodpropper på bakgrunn av den akutte form for terapeutiske sykdommer, i ortopedisk praksis og generell kirurgi, samt under hemodialyse.
- Syringes 20 mg; 0,2 ml, 10 stk. - 1680 p., 0,4 ml. Hver - 2830 rubler.
3. Wessel Due F (Alfa Wassermann, Italia). Hovedkomponenten er sulodexid. Naturlig forberedelse - er laget av tarmmembran hos dyr. Legemidlet er foreskrevet for angiopati med en predisponering for dannelse av blodpropper, skade på perifere arterier i aterosklerose og diabetes, og dysfunksjon av hjernens sirkulasjon.
- Kostnaden av caps. 250 IE 50 stykker - 2300 rubler. Også tilgjengelig som injeksjonsoppløsning.
Indirekte antikoagulantia
1. Warfarin (Grindeks, Russland). Den aktive komponenten av warfarin. Den mest populære i medisinsk praksis billigere analog xarelto. Virkningen av stoffet er forbundet med prosessen med å redusere blodkoagulasjonen.
Indikasjonene for forskrivning er: forebygging av lungeemboli, trombose i det nedre vena cava-systemet, reduksjon av risikoen for blodpropper etter operasjon, hjerneslag og iskemiske angrep.
- Pakningspris 2,5 mg tabletter, 100 stk. - 170 s., 100 stk. 3 mg - 156 s., 5 mg 100 stk. - 200 s.
2. Varfarex (Grindeks, Latvia). Aktiv ingrediens warfarin. Antikoagulant egnet til langvarig behandling. Advarer muligheten for trombose og hemmer veksten av eksisterende. Legemidlet er indikert for trombose, samt hjertesykdom - hjerteinfarkt, iskemisk berøring, under operasjoner som er relatert til erstatning av hjerteventiler.
- Kostnad for pakke. Tab. 5 mg, 100 stykker - 200 rubler, 3 mg - 150 r.
3. Fenilin (Helse av Russland). Den aktive ingrediensen Phenindione har en antikoagulerende virkning. Omfang - forebyggende tiltak og forebygging av emboli, reduserer risikoen for blodpropp etter operasjon.
- Kostnaden for kategorien. 30 mg, 20 stk. - 185 rubler.
PS! Medisinene som er inkludert i listen over billige xarelto-analoger, har en liste over alvorlige kontraindikasjoner og bivirkninger. Bytte av billigere analog bestemmes av legen.
Til tross for likheten av narkotika på virkemekanismen, har hver av sine egne individuelle egenskaper. Korrektheten av valget bestemmes av spesialisten, avhengig av gjeldende sykdom og det samlede kliniske bildet.
Xarelto: bruksanvisning
struktur
1 tablett Xarelto filmbelagt inneholder:
Aktiv ingrediens: rivaroxaban mikronisert - 10 mg
Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, kroskarmellosnatrium, hypromellose 5cP, laktosemonohydrat, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat; skall: jernoksid rød E172, hypromellose 15cP, makrogol 3350, titandioxid E171.
beskrivelse
Runde, rosa belagte bikonvekse tabletter belagt med film, med gravering: På den ene siden er en trekant med betegnelsen dosering (10), på den annen side er Bayers varemerke kryss.
Farmakologisk aktivitet
Xarelto er en svært selektiv direkte inhibitor av faktor Xa, som har biotilgjengelighet når det tas oralt.
Aktivering av faktor X for å danne faktor Xa gjennom interne og eksterne baner spiller en sentral rolle i koagulasjonskaskaden.
Menneskelige studier har vist tilstedeværelsen av en doseavhengig inhibering av X-faktoraktivitet. Xarelto har en doseavhengig effekt på protrombintiden og er nøye korrelert med plasmakonsentrasjoner (g = 0,98) hvis Neoplastin®-settet brukes til analyse. Ved bruk av andre reagenser vil resultatene avvike. Instrumentavlesning bør tas i sekunder, siden INR (internasjonalt normalisert forhold) er kalibrert og validert bare for coumariner og kan ikke brukes til andre antikoagulantia. Hos pasienter som gjennomgår store ortopediske operasjoner, varierer 5/95 percentil for protrombin (Neoplastin®) 2-4 timer etter å ha tatt pillen (dvs. når maksimal effekt oppnås) fra 13 til 25 sekunder.
Samtidig øker rivaroxaban doseavhengig den aktiverte partielle tromboplastintiden (APTT) og resultatet av HepTest®; Disse parametrene anbefales imidlertid ikke for å evaluere de farmakodynamiske effektene av rivaroxaban. Rivaroksaban påvirker også aktiviteten til anti-faktor Xa, men det er ingen standarder for kalibrering.
I behandlingsperioden for Xarelto er det ikke nødvendig å overvåke blodproppsparametrene.
farmakokinetikk
Absorbsjon og biotilgjengelighet
Rivaroxaban absorberes raskt; Maksimale konsentrasjoner (Smake.) oppnås om 2-4 timer etter å ha tatt pillen.
Biotilgjengeligheten av rivaroxaban etter en dose på 10 mg er høy (80-100%), avhenger ikke av måltidet.
Xarelto 10 mg kan gis med eller uten mat. Farmakokinetikken til rivaroxaban er preget av moderat variabilitet; Individuell variabilitet (variasjonskoeffisient) varierer fra 30% til 40%. distribusjon
Hos mennesker er en stor del av rivaroxaban (92-95%) bundet til plasmaproteiner, med serumalbumin som hovedbindende komponent. Fordelingsvolum - gjennomsnittlig, Vss er omtrent 50 liter.
Metabolisme og utskillelse
Omtrent 2/3 av den foreskrevne dosen rivaroxaban gjennomgår metabolisk nedbrytning og utskilles deretter i like deler med urin og avføring. Den resterende tredjedel av dosen elimineres ved direkte nyreutskillelse uendret, hovedsakelig på grunn av aktiv nyresekresjon.
Rivaroksaban metaboliseres av CYP3A4, CYP2J2 isoenzymer, samt gjennom mekanismer uavhengig av cytokrom P450-systemet. Oksidativ nedbrytning av morfolinkoncernen og hydrolyse av amidgruppene er de viktigste biotransformasjonssteder.
Ifølge in vitro data er rivaroksaban et substrat for proteinbærere av P-gp (P-glykoprotein) og Vcr (brystkreftresistensproteiner).
Uendret rivaroxaban er den viktigste forbindelsen i humant plasma, og ingen signifikante eller aktive sirkulerende metabolitter finnes i plasma. Rivaroksaban, hvis systemiske clearance er ca. 10 l / t, kan tilskrives legemidler med lavt clearance. Når du fjerner rivaroxaban fra plasma, er den terminale halveringstiden 5 til 9 timer hos unge pasienter og fra 11 til 13 timer hos eldre pasienter.
Hos eldre pasienter er plasmakonsentrasjonen av rivaroksaban høyere enn hos unge pasienter. Den gjennomsnittlige AUC-verdien er ca. 1,5 ganger høyere enn tilsvarende verdier hos unge pasienter, hovedsakelig på grunn av redusert (tilsynelatende) total- og renal clearance.
Hos menn og kvinner ble det ikke funnet klinisk relevante forskjeller i farmakokinetikken. Ulike vektkategorier
For liten eller stor kroppsvekt (mindre enn 50 kg og over 120 kg) påvirker bare konsentrasjonen av rivaroxaban i plasma litt (forskjellen er mindre enn 25%).
Ingen data for denne alderskategorien.
Ingen klinisk relevante forskjeller i farmakokinetikk og farmakodynamikk ble observert hos pasienter av kaukasoid, afroamerikansk, latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnisitet.
Absorbsjon og biotilgjengelighet
Rivaroxaban absorberes raskt; Maksimale konsentrasjoner (Smake.) oppnås om 2-4 timer etter å ha tatt pillen.
Biotilgjengeligheten av rivaroxaban etter en dose på 10 mg er høy (80-100%), avhenger ikke av måltidet.
Xarelto 10 mg kan gis med eller uten mat. Farmakokinetikken til rivaroxaban er preget av moderat variabilitet; Individuell variabilitet (variasjonskoeffisient) varierer fra 30% til 40%. distribusjon
Hos mennesker er en stor del av rivaroxaban (92-95%) bundet til plasmaproteiner, med serumalbumin som hovedbindende komponent. Fordelingsvolum - gjennomsnittlig, Vss er omtrent 50 liter.
Metabolisme og utskillelse
Omtrent 2/3 av den foreskrevne dosen rivaroxaban gjennomgår metabolisk nedbrytning og utskilles deretter i like deler med urin og avføring. Den resterende tredjedel av dosen elimineres ved direkte nyreutskillelse uendret, hovedsakelig på grunn av aktiv nyresekresjon.
Rivaroksaban metaboliseres av CYP3A4, CYP2J2 isoenzymer, samt gjennom mekanismer uavhengig av cytokrom P450-systemet. Oksidativ nedbrytning av morfolinkoncernen og hydrolyse av amidgruppene er de viktigste biotransformasjonssteder.
Ifølge in vitro data er rivaroksaban et substrat for proteinbærere av P-gp (P-glykoprotein) og Vcr (brystkreftresistensproteiner).
Uendret rivaroxaban er den viktigste forbindelsen i humant plasma, og ingen signifikante eller aktive sirkulerende metabolitter finnes i plasma. Rivaroksaban, hvis systemiske clearance er ca. 10 l / t, kan tilskrives legemidler med lavt clearance. Når du fjerner rivaroxaban fra plasma, er den terminale halveringstiden 5 til 9 timer hos unge pasienter og fra 11 til 13 timer hos eldre pasienter.
Hos eldre pasienter er plasmakonsentrasjonen av rivaroksaban høyere enn hos unge pasienter. Den gjennomsnittlige AUC-verdien er ca. 1,5 ganger høyere enn tilsvarende verdier hos unge pasienter, hovedsakelig på grunn av redusert (tilsynelatende) total- og renal clearance.
Hos menn og kvinner ble det ikke funnet klinisk relevante forskjeller i farmakokinetikken. Ulike vektkategorier
For liten eller stor kroppsvekt (mindre enn 50 kg og over 120 kg) påvirker bare konsentrasjonen av rivaroxaban i plasma litt (forskjellen er mindre enn 25%).
Ingen data for denne alderskategorien.
Ingen klinisk relevante forskjeller i farmakokinetikk og farmakodynamikk ble observert hos pasienter av kaukasoid, afroamerikansk, latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnisitet.
Effekten av leverinsufficiens på farmakokinetikken til rivaroxaban ble studert hos pasienter fordelt etter Child-Pugh-klassifiseringen (i henhold til standard prosedyrer i kliniske studier). Child-Pus klassifisering tillater oss å estimere prognosen for leversykdommer, hovedsakelig skrumplever i leveren. Hos pasienter som er planlagt å gjennomgå antikoagulant terapi, er et kritisk punkt i nedsatt leverfunksjon en reduksjon i syntesen av koagulasjonsfaktorer i leveren. Siden denne indikatoren tilsvarer bare ett av de fem kliniske / biokjemiske kriteriene som utgjør Child-Pugh-klassifiseringen, er risikoen for blødning ikke helt klart korrelert med klassifikasjonsstrukturen. I fremtiden bør spørsmålet om behandling av slike pasienter med antikoagulantia avgjøres uavhengig av Child-Pugh-klassifiseringen.
Xarelto er kontraindisert hos pasienter med leversykdommer som er assosiert med koagulopati, noe som fører til en klinisk relevant risiko for blødning,
Hos pasienter med levercirrhose med mild nedsatt leverfunksjon (klasse A i henhold til Child-Pugh-klassifisering), var farmakokinetikken til rivaroxaban bare forskjellig fra den tilsvarende (i gjennomsnitt 1,2 ganger økning i AIV for rivaroxaban observert) i kontrollgruppen av friske individer. Relevante forskjeller i farmakodynamiske egenskaper mellom gruppene var fraværende.
Hos pasienter med levercirrhose med moderat leversvikt (klasse B etter Child-Pugh-klassifisering) ble gjennomsnittlig AUC for rivaroxaban økt betydelig (2,3 ganger) sammenlignet med friske frivillige på grunn av betydelig redusert clearance av legemiddelstoffet som indikerer alvorlig leversykdom. Undertrykket av aktiviteten av faktor Xa var mer uttalt (2,6 ganger) enn hos friske frivillige. Prothrombintiden er også 2,1 ganger høyere enn hos friske frivillige. Under koagulasjonstesten med bestemmelse av protrombintiden estimeres en ekstern vei, inkludert koagulasjonsfaktorer VII, X, V, II og I, som syntetiseres i leveren. Pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon er mer utsatt for rivaroksaban, noe som skyldes det nærmere forholdet mellom farmakodynamiske effekter og farmakokinetiske parametere, spesielt mellom konsentrasjon og protrombintid.
Det foreligger ingen data om pasienter med leversvikt i klasse C i henhold til Child-Pugh-klassifiseringen.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon ble det observert en økning i nivået av rivaroksabaneksponering, omvendt proporsjonal med nedsatt nyrefunksjon, som ble bestemt ved kreatininclearance.
Hos pasienter med mild (kreatininclearance 80-50 ml / min.), Moderat (kreatininclearance 30-49 ml / min.) Eller alvorlig (kreatininclearance 15-29 ml / min.), 1,4-, 1, 5 og 1,6 ganger økning i plasma Xarelto-konsentrasjoner (AUC), sammenlignet med friske frivillige. Den tilsvarende økningen i farmakodynamiske effekter var mer uttalt.
Hos pasienter med mild, moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon økte den totale inhiberingen av aktiviteten av faktor Xa med 1,5, 1,9 og 2 ganger sammenlignet med friske frivillige; med en tilsvarende økning i protrombintid 1,3, 2,2 og 2,4 ganger.
Xarelto bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 15-29 ml / min) på grunn av økt risiko for blødning og trombose på grunn av den underliggende sykdommen.
Data om bruk av rivaroxaban hos pasienter med kreatininclearance 1/10), vanlige (fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10000 til 1/10), vanlige (fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10000 til de to første dagene av overgangsperioden, bør du ta en standard dose av AVK, og deretter en annen dose avhengig av INR. Hvis pasientene får både Xarelto og AVK, bestemmes INR ikke tidligere enn 24 timer etter den forrige å ta Xarelto, men før neste dose. For å kunne bestemme INR etter at Xarelto er ferdig, bør det gjøres etter 24 timer Etter den siste dosen av legemidlet.
Overgangen fra parenteral administrering av antikoagulantia til Xarelto. For pasienter som får parenteral antikoagulantia, bør Xarelto startes 0 - 2 timer før planlagt tidspunkt for neste parenteral administrering av legemidlet (for eksempel heparin med lav molekylvekt) eller ved avslutning av kontinuerlig parenteral administrering av legemidlet (for eksempel intravenøs unfraksjonert heparin (NFG).
Overgang fra å ta Xarelto til parenterale antikoagulanter
Etter avslutning av Xarelto-kurset, bør den første dosen av antikoagulanten injiseres parenteralt i stedet for neste gang du tar Xarelto.
Ksarelto
Bruksanvisning:
Priser i nettapoteker:
Xarelto (Xarelto) er en direktevirkende antikoagulant. Tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter med innholdet av den aktive substansen på 10, 15 og 20 milligram. Aktiv ingrediens - rivaroxaban mikronisert.
Farmakologisk aktivitet og farmakodynamikk
I følge instruksjonene hemmer Xarelto faktor Xa, og har også en antikoagulerende effekt.
Virkningsmekanismen til Xarelto i henhold til instruksjonene ligger i direkte inhibering av faktor Xa. Rivaroxaban har høy selektivitet og har høy biotilgjengelighet (80-100 prosent) ved oral administrering. Aktivering gjennom de eksterne og interne koagulasjonsveiene til faktor X for å danne faktor Xa spiller den viktigste rollen i koagulasjonskaskaden.
farmakokinetikk
Rivaroxaban absorberes raskt - maksimal konsentrasjon i blodet oppnås innen to til fire timer etter at du har tatt pillen. Etter inntak binder størstedelen av rivaroxaban (fra 92 til 95 prosent) til plasmaproteiner, hovedbindende komponenten er serumalbumin.
Når det tas inn, omorganiseres omtrent to tredjedeler av dosen rivaroxaban og utskilles deretter i like deler med avføring og urin. Resterende tredjedel utskilles uendret ved direkte nyreutskillelse, hovedsakelig på grunn av aktiv sekresjon av nyrene.
Indikasjoner for bruk Xarelto
I følge instruksjonene er Xarelto i form av tabletter på 10 milligram angitt for å forebygge venøs tromboembolisme hos personer som har gjennomgått store ortopediske kirurgiske inngrep på underekstremiteter.
Xarelto-tabletter på 15 og 20 milligram er angitt for å forebygge systemisk tromboembolisme og hjerneslag hos personer med atrieflimmer av ikke-valvulær opprinnelse, samt for behandling av pulmonal emboli og dyp venetrombose for å forebygge gjentakende PE og DVT.
Kontraindikasjoner Xarelto
I henhold til instruksjonene er Xarelto kontraindisert i:
- Overfølsomhet overfor virkestoffet (rivaroxaban) eller andre stoffer som finnes i tablettene;
- Intrakraniell, gastrointestinal eller annen blødning;
- Samtidig behandling med andre antikoagulantia;
- Betingelser der det er stor risiko for stor blødning;
- Graviditet og amming
- Sykdommer i leveren, der det er koagulopati;
- Under en alder av atten;
- Alvorlig nyresvikt
- Intoleranse for galaktose eller laktose arvelig i naturen.
Bivirkninger av Xarelto
Anmeldelser av Xarelto indikerer at bruken av Xarelto-tabletter kan være ledsaget av risiko for åpen eller skjult blødning fra noe vev eller organ som kan føre til post-hemorragisk anemi. I henhold til vurderinger kan Xarelto også forårsake hemorragiske komplikasjoner: svakhet, svimmelhet, pallor, kortpustethet, hodepine, økning i lemmervolum eller sjokk.
Dose og metode for bruk Xarelto
Xarelto tabletter på 10 milligram er tatt uavhengig av måltider, 15 og 20 milligram - under måltider.
Etter store operasjoner på kneleddet, er behandlingsvarigheten to uker, etter store operasjoner på hofteleddet, fem uker. Startdosen tas seks til ti timer etter operasjonen dersom hemostase oppnås. Den terapeutiske dosen er en tablett per dag.
Når du hopper over dosen, bør du umiddelbart ta en pille Xarelto og fortsette å ta stoffet regelmessig neste dag, med anbefalingene. For å kompensere for den ubesvarte dosen er det forbudt å fordoble dosen som er tatt.
Analoger av Xarelto
En analog av Xarelto er Rivaroxaban.
Xarelto: priser i nettapoteker
Xarelto-fanen. p.p.o. 15mg n14
Xarelto-fanen. p.p.o. 20mg n14
Xarelto tabletter 20 mg 14 stk.
Xarelto 20 mg №14 tabl
Xarelto 15 mg tabell nummer 14
Xarelto tabletter 20 mg 28 stk.
Xarelto tabletter 15 mg 28 stk.
Xarelto-fanen. p.p.o. 20mg n28
Xarelto 15 mg tabell nummer 28
Xarelto 20 mg nr. 28 tabl
Xarelto-fanen. p.p.o. 2,5 mg n56
Xarelto tabletter 2,5 mg 56 stk.
Xarelto tabletter 10 mg 30 stk.
Xarelto 10 mg №30 tabl
Xarelto 10 mg №100 tabl
Xarelto tabletter 15 mg 100 stk.
Xarelto tabletter 20 mg 100 stk.
Xarelto-fanen. p.p.o. 20mg n100
Xarelto-fanen. p.p.o. 15mg n100
Informasjon om legemidlet er generalisert, er gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvbehandling er farlig for helsen!
Alle har ikke bare unike fingeravtrykk, men også språk.
Den sjeldneste sykdommen er Kourou's sykdom. Bare representanter for furstammen i New Guinea er syke. Pasienten dør av latter. Det antas at årsaken til sykdommen er å spise den menneskelige hjerne.
Under drift utvider vår hjerne en mengde energi som tilsvarer en 10-watt pære. Så bildet av en pære over hodet i øyeblikket av fremveksten av en interessant tanke er ikke så langt fra sannheten.
I et forsøk på å trekke pasienten ut, går legene ofte for langt. For eksempel, en bestemt Charles Jensen i perioden fra 1954 til 1994. overlevde over 900 neoplasm fjerning operasjoner.
Allergiforbruk i USA alene bruker over 500 millioner dollar i året. Tror du fortsatt at en måte å endelig bekjempe allergien blir funnet?
De fleste kvinner er i stand til å få mer glede av å tenke på sin vakre kropp i speilet enn fra kjønn. Så kvinner, strever etter harmoni.
I løpet av livet produserer den gjennomsnittlige personen så mange som to store bassenger av spytt.
Den første vibratoren ble oppfunnet på 1800-tallet. Han jobbet på en dampmotor og var ment å behandle kvinnelig hysteri.
Hos 5% av pasientene forårsaker antidepressiva Clomipramine orgasme.
Arbeid som ikke er til personens smak er mye mer skadelig for sin psyke enn mangel på arbeid i det hele tatt.
Ifølge studier har kvinner som drikker noen glass øl eller vin en uke, økt risiko for å utvikle brystkreft.
Leveren er det tyngste organet i kroppen vår. Den gjennomsnittlige vekten er 1,5 kg.
Vekten av den menneskelige hjernen er ca 2% av hele kroppsmassen, men den forbruker omtrent 20% av oksygenet som kommer inn i blodet. Dette faktum gjør menneskers hjerne ekstremt utsatt for skade forårsaket av mangel på oksygen.
Hvis du bare ler to ganger om dagen, kan du senke blodtrykket og redusere risikoen for hjerteinfarkt og slag.
Under nysing stopper kroppen vår helt og holdent. Selv hjertet stopper.
Myopi (myopi) er en brekning avvik, fokuserer bildet av gjenstander foran netthinnen, som et resultat av hvilken en person ser bra, men dårlig.
Ksarelto - instruksjoner for bruk, karakterer, analoger og frigjøringsformer (tabletter 2,5 mg, 10 mg, 15 mg og 20 mg) av et medikament for behandling av tromboser, emboli og forebyggelse av slag og hjerteinfarkt hos voksne, barn og i svangerskapet. struktur
I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Xarelto. Presentert vurderinger av besøkende til nettstedet - forbrukere av dette legemidlet, samt meninger fra leger, eksperter på bruken av Xarelta i deres praksis. En stor forespørsel om å legge til din tilbakemelding på stoffet mer aktivt: Medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger ble observert, kanskje ikke angitt av produsenten i notatet. Analoger Xarelta i nærvær av tilgjengelige strukturelle analoger. Bruk til behandling av trombose, emboli og forebygging av hjerneslag og hjerteinfarkt hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Sammensetningen av stoffet.
Xarelto er en selektiv direkte inhibitor av faktor 10a for oral administrering. Aktivering av faktor 10 til å danne faktor 10a gjennom egne og eksterne veier spiller en sentral rolle i koagulasjonskaskaden.
Rivaroxaban (aktive stoffet Ksarelto) utøver en doseavhengig effekt på protrombintiden, og har en høy korrelasjon med blodplasmakonsentrasjon ved analyse ved Neoplastin kit (ved anvendelse av andre reagenser resultatene vil variere).
Videre øker rivaroxaban APTT doseavhengig og resultatet av Heptest, men disse parametrene anbefales ikke for å evaluere farmakodynamiske effekter av rivaroxaban.
struktur
Rivaroxaban (mikronisert) + hjelpestoffer.
farmakokinetikk
Etter inntak i en dose på 10 mg, absorberes Xarelto raskt, den absolutte biotilgjengeligheten er høy og er 80-100%. Måltid påvirker ikke rivoksaxan AUC og Cmax. Farmakokinetikken til rivaroxaban er preget av moderat variabilitet; Individuell variabilitet (variabilitetskoeffisient) er 30-40%, bortsett fra dagen og dagen etter operasjonen, når variasjonen er høy (70%). Binding til plasmaproteiner, hovedsakelig albumin, er 92-95%. Rivaroksaban utskilles hovedsakelig i form av metabolitter (ca. 2/3 doser), hvorav halvparten utskilles av nyrene, og den andre halvdelen - med avføring. 1/3 av den påførte dosen gjennomgår direkte utskillelse av nyrene i form av et uendret stoff, antatt å være overveiende gjennom aktiv nyreutspresjon. Rivaroksaban metaboliseres med deltagelse av CYP3A4, CYP2J2 isoenzymer, samt enzymer uavhengig av cytokrom P450-systemet. De viktigste deltakere i biotransformasjon er morfolin-gruppen, som gjennomgår oksidativ nedbrytning, og amidgruppene, som gjennomgår hydrolyse.
vitnesbyrd
- forebygging av hjerneslag, hjerteinfarkt og systemisk tromboembolisme hos pasienter med atrieflimmer av ikke-valvulær opprinnelse;
- behandling av dyp venetrombose og lungeemboli og forebygging av tilbakefall;
- forebygging av venøs tromboembolisme hos pasienter som gjennomgår omfattende ortopedisk kirurgi på underdelene.
Skjema for utgivelse
Tabletter, belagt 2,5 mg, 10 mg, 15 mg og 20 mg.
Instruksjoner for bruk og diett
Innsiden, mens du spiser.
Hvis pasienten ikke kan svelge hele tabletten, kan Xarelto knuses og blandes med vann eller flytende mat, for eksempel applesauce, like før du tar den. Etter å ha tatt knuste Xarelto 15 eller 20 mg tabletter, bør du umiddelbart ta et måltid.
Den knuste Xarelto tablett kan administreres via et magerør. Sondenes posisjon i mage-tarmkanalen må koordineres ytterligere med legen før du tar Xarelto. Den knuste tabletten skal administreres gjennom et magerør i en liten mengde vann, hvoretter en liten mengde vann må injiseres for å vaske av restene av preparatet fra sondeveggene. Etter å ha tatt knuste Xarelto 15 eller 20 mg tabletter, er det nødvendig å ta enteral næring umiddelbart.
Forebygging av hjerneslag og systemisk tromboemboli hos pasienter med atrieflimmer av ikke-valvulær opprinnelse
Den anbefalte dosen er 20 mg 1 gang daglig.
For pasienter med nedsatt nyrefunksjon (Cl creatinin 49-30 ml / min) er anbefalt dose 15 mg 1 gang daglig.
Den anbefalte maksimale daglige dosen er 20 mg.
Xarelto-behandling bør vurderes som en langsiktig behandling, så lenge fordelene ved behandling oppveier risikoen for mulige komplikasjoner.
Tiltak for å hoppe over dosen
Hvis den neste dosen blir savnet, skal pasienten umiddelbart ta Xarelto og fortsette neste dag for å ta stoffet regelmessig i henhold til anbefalt anbefaling. Ikke doble dosen som er tatt for å kompensere for den savnede tidligere.
Bivirkninger
- anemi,
- trombocytemi;
- postprocedural blødninger (inkludert postoperativ anemi og blødning fra et sår);
- takykardi;
- arteriell hypotensjon (inkludert hypotensjon under prosedyrer);
- blødning (inkludert hematom og sjeldne tilfeller av muskelblødning);
- gastrointestinale blødninger (inkludert gemetemezis, blødende tannkjøtt, blødning fra endetarm, hematuri, blødning fra kjønnsorganet, neseblødning);
- kvalme, oppkast;
- forstoppelse, diaré;
- magesmerter;
- følelse av ubehag i magen;
- dyspeptiske fenomener;
- tørr munn;
- lokalisert eller perifert ødem;
- tretthet,
- svakhet;
- asteni;
- feber,
- urtikaria (inkludert tilfeller av generell urtikaria);
- allergisk dermatitt;
- svimmelhet;
- hodepine;
- synkopale tilstander;
- smerter i lemmer;
- kløe (inkludert tilfeller av generalisert kløe);
- hudutslett;
- Nyresvikt (økning i blodnivåer av kreatinin, urea);
- økte nivåer av LDH, økte nivåer av AAT og AAT, økte nivåer av lipase, amylase, blodbilirubin, alkalisk fosfatase-nivå.
Kontra
- klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakranial, gastrointestinal);
- leversykdommer ledsaget av koagulopati, noe som øker risikoen for klinisk signifikant blødning;
- graviditet;
- overfølsomhet overfor rivaroksaban.
Bruk under graviditet og amming
Kontraindikert bruk under graviditet.
Spesielle instruksjoner
Bruk av rivaroxaban hos pasienter med alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 15 ml / min) anbefales ikke.
C Ksarelto forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med nyresvikt moderat alvorlighetsgrad (CC 30 til 49 ml / min) som samtidig behandles med medikamenter som er i stand til å forårsake en økning plasmakonsentrasjonen av rivaroksaban, så vel som i pasienter med CC mindre enn 15-30 ml / min Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon kan plasmakonsentrasjonen av rivaroxaban økes betydelig, noe som kan føre til økt blødningsrisiko.
Pasienter med alvorlig nyresvikt med økt blødningsrisiko og pasienter som får samtidig systemisk terapi med azolegruppe antifungale legemidler eller HIV proteasehemmere, bør overvåkes nøye for tidlig påvisning av hemorragiske komplikasjoner etter starten av behandlingen. Slik overvåkning kan omfatte regelmessig fysisk undersøkelse av pasienten, nøye observasjon av utslipp fra drenering av et kirurgisk sår og periodisk bestemmelse av hemoglobinnivået.
Forsiktighet bør tas når rivaroxaban brukes til behandling av pasienter med økt blødningsrisiko, inkl. hvis det er medfødte eller oppkjøpte sykdommer som forårsaker blødning ukontrollert hypertensjon alvorlig; magesår i mage-tarmkanalen i det akutte stadium; nylig overført magesår; vaskulær retinopati; Nylig intrakranial eller intracerebral blødning; intraspinal eller intracerebral vaskulær patologi; nylig nevrokirurgisk (kirurgi i hjernen, ryggmargen) eller oftalmologisk inngrep.
Det må tas forsiktighet ved forskrivning av rivaroxaban til pasienter som får legemidler som påvirker hemostase, som ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), blodplateaggregasjonshemmere eller andre antitrombotiske midler.
Drug interaksjon
Ved samtidig bruk av rivaroksaban og sterke hemmere av isoenzymet CYP3A4 og P-glykoprotein, kan det reduseres nyre- og leverklaringen og dermed øke rivaroksabans AUC betydelig.
Kombinert anvendelse rivaroxabans og soppdrepende middel azol ketokonazol (400 mg en gang per dag), som er en potent hemmer av CYP3A4 og P-glykoprotein, resulterte i en 2,6 gangers økning i gjennomsnittlig likevekt AUC rivaroksaban og 1,7-gangers økning i gjennomsnittlig Cmax rivaroxabans, som er ledsaget av en betydelig økning farmakodynamiske effekter av legemidlet.
Med samtidig anvendelse rivaroksaban og den HIV-protease-inhibitor ritonavir (600 mg, 2 ganger daglig), som er en potent hemmer av CYP3A4 og P-glykoprotein, som resulterte i en 2,5 gangers økning i gjennomsnittlig likevekt AUC rivaroksaban og 1,6-gangers økning i gjennomsnittlig Cmax rivaroxabans, som er ledsaget av en betydelig økte farmakodynamiske effekter av legemidlet. I dette henseende er det nødvendig å ta forsiktighet Xarelto til behandling av pasienter som samtidig mottar systemiske azol-antisvampemidler eller HIV-proteasehemmere.
Klaritromycin (500 mg, 2 ganger daglig), som er en potent hemmer av CYP3A4 og middels intensitet P-glykoproteininhibitor, forårsaket en 1,5 gangers økning i den gjennomsnittlige AUC-verdier, og 1,4-ganger økning i Cmax rivaroksaban. Denne økningen i AUC og økning i Cmax varierer innen normal rekkevidde og anses klinisk ubetydelig.
Erytromycin (500 mg 3 ganger daglig), moderat inhiberende isoenzym CYP 3A4 og P-glykoprotein, forårsaket en 1,3-ganger økning i likevektsmiddelverdiene for AUC og Cmax av rivaroxaban. Denne økningen i AUC og økning i Cmax varierer innen normal rekkevidde og anses som klinisk signifikant.
Samtidig administrering av rivaroxaban og rifampicin, som er en sterk induktor av CYP 3A4 og P-glykoprotein, resulterte i en reduksjon på ca. 50% av den gjennomsnittlige AUC for rivaroxaban og en parallell reduksjon i dets farmakodynamiske effekter. Den kombinerte bruken av rivaroxaban med andre potente inducere av CYP3A4 (for eksempel fenytoin, karbamazepin, fenobarbital eller Hypericum) kan også føre til en reduksjon i konsentrasjonen av rivaroxaban i blodplasmaet. En reduksjon i plasmakonsentrasjonen av rivaroksaban anses å være klinisk ubetydelig.
Etter kombinert bruk av enoksaparin (i en enkeltdose på 40 mg) og rivaroxaban (i en enkeltdose på 10 mg), ble det observert en additiv effekt på virkningen av antifaktor 10a, som ikke er ledsaget av ytterligere effekter på blodkoagulasjon (protrombintid, APTT).
Enoxaparin endret ikke farmakokinetikken til rivaroxaban.
Det var ingen farmakokinetisk interaksjon mellom Xarelto og klopidogrel (en laddingsdose på 300 mg med følgende vedlikeholdsdose på 75 mg), men en undergruppe av pasienter viste en klinisk signifikant økning i blødningstid som ikke korrelerte med blodplateaggregasjon og P-selektin eller GP2b / 3a reseptornivå.
Etter samtidig administrering av rivaroksaban og 500 mg naproxen var det ingen klinisk relevant forlengelse av blødningstiden. Men hos enkeltpersoner er det en mer uttalt farmakodynamisk respons.
Interaksjon med mat: rivaroxaban i en dose på 10 mg kan tas under et måltid eller separat.
Effekt på laboratorietester: Effekten på blodkoagulasjonsrate (protrombintid, APTT, Heptest) er som forventet med hensyn til rivaroxabans virkemekanisme.
Analoger av stoffet Xarelto
Strukturelle analoger av det aktive stoffet Xarelto-stoffet har ikke. Legemidlet inneholder i sin sammensetning en unik aktiv bestanddel.
Analoger for den farmakologiske gruppen (midler til behandling av trombose og emboli):
- Avelysin Brown;
- Agrenoks;
- Actilyse;
- Angiovit;
- Aspizol;
- Aspirin Cardio;
- acenokumarol;
- Acetylsalisylsyre;
- Brilinta;
- Bufferin;
- Warfarin Nycomed;
- vinpocetine;
- wobenzym;
- heparin;
- Godasal;
- dekstran;
- Detromb;
- dipyridamol;
- Zilt;
- Kaltsiparin;
- cardiomagnil;
- Karinat;
- Karinat Forte;
- Clexane;
- Klivarin;
- Klopideks;
- Kolfarit;
- komplamin;
- Koplaviks;
- Xantinol nikotinat;
- klokkespill;
- Laspal;
- Listab;
- Mikristin;
- Parsedil;
- pelentan;
- pentoxifylline;
- Plavix;
- Plagril;
- Plidol;
- Pradaksa;
- Ralofekt;
- Reoglyuman;
- reopoligljukin;
- Ribasan Forte;
- Sinkumar;
- Streptaza;
- Tagri;
- tiklid;
- kile;
- Trombot ACC;
- Trombopol;
- Troparin;
- Ukidan;
- Urokinase medak;
- fenilin;
- plasmin;
- Phlogenzym;
- Tsibor;
- Egitromb.
Ksarelto
Beskrivelse nåværende fra 06/18/2014
- Latinsk navn: Xarelto
- ATC-kode: B01AF01
- Aktiv ingrediens: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
- Produsent: Bayer Pharma AG., Germany
struktur
Tablett inneholder: rivaroxabans mikronisert i en mengde på 10, 15 eller 20 mg, og hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellose-natrium, hypromellose 5cP, laktosemonohydrat, magnesiumstearat og natriumlaurylsulfat.
Filmbelegget på tablettskallet består av: jernfargestoff rødt oksid, hypromellose 15cP, titandioxid og makrogol 3350.
Utgivelsesskjema
Xarelto er tilgjengelig i filmdrasjerte tabletter med et annet innhold av aktiv ingrediens. De har en rund bikonveks form, rosa eller rødbrun farge, dobbeltsidig gravering - på den ene side - en trekant og betegnelse av dosering, og på den annen side en Bayer kryss. Pakker fra 5 til 100 stykker er i salg.
Farmakologisk aktivitet
Medikamenthemmende faktor XA, direktevirkende antikoagulant.
Farmakodynamikk og farmakokinetikk
For det aktive stoffet i dette legemidlet rivaroxaban, preget av rask eksponering, forutsigbar doseavhengig respons og høy biotilgjengelighet. Samtidig er det ikke nødvendig med overvåkning av koagulasjonsparametere, det er praktisk talt ingen risiko for uforenlighet med andre matvarer eller stoffer.
Legemidlet brukes som profylaktisk mot stroke hos pasienter som lider av atrieflimmer, samtidig som de viser god effekt og toleranse. Denne antikoagulanten kan tas en gang daglig ved å observere en fast dose.
Rivaroxaban har en høy absolutt biotilgjengelighet på 80-100%. Hovedkomponenten absorberes raskt med oppstart av maksimal konsentrasjon etter 2-4 timer. En gang i kroppen er det en signifikant forbindelse av hoveddelen av rivaroxaban med plasmaproteiner, nemlig plasmaalbumin. Fjerning av stoffet utføres hovedsakelig i form av metabolitter.
Indikasjoner for bruk av stoffet Xarelto
De viktigste indikasjonene er:
- forebygging av venøs tromboembolisme etter store ortopediske operasjoner i nedre ekstremiteter;
- forebygging av hjerneslag og systemisk tromboembolisme under atrieflimmer av ikke-valvulær opprinnelse, og så videre.
Kontra
- aktiv blødning, som påvirker spesielt viktige organer, som fordøyelseskanalen, den intrakranielle regionen etc.
- leversykdom ledsaget av koagulopati, noe som medfører risiko for blødning;
- amming, graviditet;
- alder av pasienter under 18 år;
- medfødt insuffisiens eller laktaseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon;
- høy følsomhet overfor rivaroksaban og andre hjelpestoffer.
Bivirkninger
Behandling av Xarelto (Xarelto) kan forårsake ulike bivirkninger som rammer nesten alle organer og systemer. Imidlertid ser de ofte ut til en moderat grad.
De vanligste bivirkningene er:
- anemi,
- kvalme, transaminaser, økt GGT aktivitet;
- blødninger etter prosedyrene, inkludert postoperativ anemi og blødning fra sår.
Oppstår noe sjeldnere:
- trombocytemi, økt antall blodplater;
- takykardi, hypotensjon
- forstoppelse, diaré, smerte og ubehag i magen, dyspepsi, tørr munn;
- svimmelhet, hodepine, kortvarig bevissthetstap
- blødning fra fordøyelseskanalen, nesen, hematuri, blødning fra kjønnsorganet;
- lokal hevelse, forverring av generell trivsel, feber, allergiske reaksjoner og så videre.
Instruksjoner på Xarelto (metode og dosering)
I henhold til instruksjonene for bruk av Xarelto, i løpet av perioden med VTE-profylakse etter signifikant ortopedisk operasjon, foreskrives pasienter et daglig inntak på 10 mg av legemidlet. Varigheten av behandlingen er 2-5 uker, avhengig av omfanget og kompleksiteten av intervensjonen.
Dette stoffet får lov til å ta når som helst, uavhengig av bruk av mat. Det er nødvendig å starte Xarelto behandling 6-10 timer etter operasjonen, hvis hemostase oppnås. Hvis du hopper over doseringen, må du ta Xarelto umiddelbart, og neste dag må du fortsette behandlingen som vanlig.
overdose
Når overdosering av rivaroksaban vanligvis utvikler hemorragiske komplikasjoner forbundet med farmakodynamiske trekk ved legemidlet. For tiden er rivaroksaban-spesifikk motgift ikke utviklet.
For å redusere absorpsjonen av rivaroxaban anbefales det å ta aktivt kull i 8 timer.
interaksjon
Samtidig bruk Ksarelto med potente hemmere av CYP3A4 og P-gp kan føre til en reduksjon i renal og hepatisk klaring, noe som fører til en betydelig økning i systemisk eksponering og farmakodynamisk medikamentvirkning.
Det har blitt fastslått at klaritromycin, erytromycin og fluconazol kan føre til forskjellige endringer i konsentrasjonen av rivaroxaban, men dette regnes som ordren av normal variabilitet og er klinisk ubetydelig.
Man bør avstå fra kombinert bruk av rivaroxaban og dronedaron, siden det ikke finnes kliniske data på en slik kombinasjon.
Ta Xarelto og rifampicin, som er en sterk induktor av CYP3A4 og P-gp, fører til en reduksjon i farmakodynamiske effekter av stoffet. Derfor bør behandling med dette legemidlet med andre sterke induktorer utføres med forsiktighet.
Salgsbetingelser
Legemidlet selges kun på resept.
Lagringsforhold
Tabletter skal oppbevares på et sted som er beskyttet mot barn, ved en temperatur på mindre enn 30 ° C.
Holdbarhet
Hvis du overholder lagringsbetingelsene, kan legemidlet brukes i 3 år.
Analoger av stoffet Xarelto
Som kjent er Xarelto-analoger representert bare av dets aktive ingrediens eller INN Rivaroxaban - en direktevirkende antikoagulant. Derfor anses det at dette er dets viktigste erstatning. Samtidig er prisen på tilsvarende for emballasje i 14 stykker 1956-2000 rubler.
Xarelto eller Pradaksa - som er bedre?
Dette spørsmålet blir spurt av mange pasienter som er bekymret for problemet med mulig trombose. Som nyere studier har vist, har Xarelto og Pradax nesten samme effekt i å forhindre dannelsen av blodpropper og risikoen for blødning i atrieflimmer. Å ta hvert av disse stoffene krever ikke konstant overvåking av INR. Samtidig er kostnaden for disse medisinene ganske høy sammenlignet med andre antikoagulantia.
Alkohol og Xarelto
Kliniske studier har vist at behandling med dette legemidlet er helt uforenlig med alkoholbruk, da dette kan føre til utvikling av uønskede konsekvenser.
Anmeldelser for Xarelto
De fleste anmeldelser av Xarelto inneholder en diskusjon om risikoen for aktiv eller latent blødning som påvirker noe vev eller organ, som ofte fører til post-hemorragisk anemi. Samtidig inneholder pasientattestene om Xarelto, som tok stoffet, informasjon om hyppige hemorragiske komplikasjoner som: svakhet, svimmelhet, pallor, kortpustethet, puffiness og så videre.
Også på forumene er det gode diskusjoner om høye kostnader, som ikke er tilgjengelige for alle pasienter.
Pris Xarelto hvor du kan kjøpe
Dette legemidlet tilbys i belagte tabletter med et annet innhold av den aktive substansen. Du kan kjøpe Xarelto i Moskva på et apotek med en lege resept. Prisen på Xarelto 10 mg i 10 stk. Per pakning er fra 1226 rubler. Kostnaden for xarelto 20 mg til 14 deler er fra 1564 rubler, og stoffet 15 mg for 28 stykker varierer fra 2857 til 3020 rubler.
Hvis du trenger å kjøpe disse tabletter i St. Petersburg, bør det bemerkes at prisen på Xarelto 20 mg er mye høyere enn stoffet med lavere dosering. Apotek i Kiev tilbyr dette legemidlet til en pris på 188 UAH.