Image

Nye orale antikoagulantia

Innenlandske og utenlandske kardiologer er av den oppfatning at uten adekvat antikoagulant terapi hos pasienter med atrieflimmer (AF) er det umulig å redusere forekomsten av en så alvorlig og potensielt dødelig komplikasjon som et hjerte-hjerteinfarkt. Uavhengig av formen av AF (paroksysmal, vedvarende, vedvarende), hvis det er 1 eller flere risikofaktorer inkludert i CHA2DS2-VASc skalaen, trenger pasienter med AF vag langvarig terapi med enten vitamin K-antagonister eller nye orale antikoagulantia (NPA). Bare når det gjelder pasientens kategoriske uvillighet til å ta de nevnte legemidlene, er det mulig å vurdere utnevnelsen av en kombinasjon av aspirin + klopidgrel, eller, mye mindre effektivt, om aspirin monoterapi.


Ganske mange publikasjoner har nylig vært viet effektiviteten av behandlingen av NLA. Dabigatran, en direkte trombininhibitor (faktor IIa) og rivaroxaban og apixaban, oral faktor Xa-hemmere, er nå registrert og anbefalt for forebygging av hjerneslag og systemisk emboli hos pasienter med ikke-valvulær AF-effekt som lukker både ekstern og intern koagulasjonsbane.

Blant hovedfordelene til dette skal tilskrives minst ikke mindre, og for noen stoffer og større effektivitet med lignende eller bedre sikkerhet sammenlignet med standardterapi med warfarin. Dette aspektet er spesielt viktig fordi 40-60% av pasientene i henhold til litteraturen ikke får antikoagulant terapi på grunn av frykten for å utvikle alvorlige hemorragiske komplikasjoner mens de får warfarin - enten pasienter eller deres behandlende leger.

Dabigatran er en direkte inhibitor av trombin, den første av de nye orale antikoagulantene som dukket opp på det farmasøytiske markedet. Ved å inhibere trombin konkurrerende, forhindrer dabigatran omdannelsen av fibrinogen til fibrin, og forhindrer dermed dannelsen av blodpropp. Det hemmer både fritt og trombin-holdig trombin, samt trombininducert blodplateaggregering. Når det tas inn, absorberes det raskt og fullstendig, hydrolyserer inn i den aktive form. Maksimal konsentrasjon i blodplasma (Сmax) nås om 0,5-2 timer etter inntak, men inntaket med mat bremser toppkoncentrasjonen. Biotilgjengeligheten av stoffet - 3 - 7%, det er 35% bundet til plasmaproteiner. De fleste av Dabigatran (

85%) utskilt i urinen uendret; eliminasjonshalveringstid gjør 12 - 17 timer.

Rivaroxaban er en oral inhibitor av Xa-faktor, kjennetegnet ved hurtig påvirkning, høy oral biotilgjengelighet og forutsigbar farmakokinetikk. Virkningsmekanismen er en direkte spesifikk høyselektiv inhibitor av Xa-faktor, et enzym som virker som et sentralt punkt i koagulasjonskaskaden. Farmakokinetiske egenskaper: raskt absorbert, noe som gir en rask tiltak av virkning, med maksimal konsentrasjon i plasma (Cmax) om 2 til 4 timer etter oral administrering. Den har en høy absolutt biotilgjengelighet når den tas i en dose på 10 mg (80-100%). Halveringstiden er i gjennomsnitt 7-11 timer. Legemidlet er tatt 1 gang daglig.

Apixaban er en kraftig direkte inhibitor av Xa-faktoren, reversibelt og selektivt blokkering av det aktive sentrum av enzymet. For å implementere den antitrombotiske effekten av apixaban, er ikke antitrombin III nødvendig. Apixaban hemmer fri og bundet faktor Xa, så vel som protrombinaseaktivitet. Apixaban påvirker ikke direkte blodplateaggregeringen, men indirekte hemmer trombininducert blodplateaggregering. Ved å hemme aktiviteten av faktor Xa, forhindrer apixaban dannelsen av trombin og blodpropper. Det skal bemerkes at inhibering av Xa-faktoren tillater å "nøytralisere" ca. 10 trombinmolekyler. Absolutt biotilgjengelighet av apixaban når 50% når det brukes i doser på opptil 10 mg. Apixaban absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, Cmax nås innen 3-4 timer etter oral administrering. Spising påvirker ikke absorpsjonen av stoffet. Binding til humane plasmaproteiner er ca. 87%. Om lag 25% av den aksepterte dosen utskilles i form av metabolitter, mest gjennom tarmene. Nyresekskresjonen av apixaban er omtrent 27% av total clearance. T1 / 2 - ca. 12 timer. Nedsatt nyrefunksjon påvirker ikke apixabans Cmax.

Når man velger antikoagulant terapi, bør man ta hensyn til avtalt oppfatning av eksperter, presentert i teksten til gjeldende europeiske og russiske anbefalinger for behandling av AF. Basert på resultatene av store randomiserte kliniske studier, kan det hevdes at nye antikoagulanter foretrekker warfarin for de aller fleste pasienter med ikke-valvulær AF, da de gir bedre effektivitet, sikkerhet og bekvemmelighet av behandlingen.

Det bør bemerkes at blant de nye orale antikoagulantia dabigatran har størst bevisgrunnlag. Det ble vist at dabigatran vellykket erstatter warfarin under kardioversjon av AF, samt kateterablasjonsprosedyren for denne arytmen (den siste indikasjonen er ikke registrert ennå). Dabigatran er registrert i Russland, Canada og Europa for å forebygge venøs tromboembolisme ved ortopedisk kirurgi. I store kliniske studier har effekten og sikkerheten til dabigatran vist seg å forhindre tromboemboliske komplikasjoner i hofte- og knelektroplastisk og AF. Samtidig, i henhold til resultatene fra RE-ALIGN (2012) -studien, kan nye antikoagulanter ikke konkurrere med warfarin for pasienter med mekaniske hjerteventiler.

Bare dabigatran i en dose på 150 mg 2 ganger daglig reduserte risikoen for både hemorragisk og iskemisk beredskap sammenlignet med warfarin. Imidlertid reduserte rivaroxaban og apixaban, når det ble sammenlignet med warfarin, bare hyppigheten av hemorragisk slagtilfelle. Derfor bør flertallet av pasienter med AF foreskrives dabigatran i en dose på 150 mg 2 ganger daglig, noe som gjenspeiles i det russiske helsedepartementets nåværende standard. Dosen av legemidlet 110 mg 2 ganger daglig er beregnet til pasienter i alderen 80 år og eldre, og etter skjønn kan doktoren vurderes hos pasienter med høy blødningsrisiko i henhold til HAS-BLED, med moderat nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance - 30 - 49 ml / min ).


Et viktig hinder for utvidelsen av utnevnelsen av NLA til pasienter med AF i vårt land er deres kostnader. Tilstedeværelsen av flere stoffer i denne gruppen på det farmasøytiske markedet skaper betingelser for priskonkurranse. For tiden er motgiftene som raskt eliminerer anti-koagulerende effekten av NPA ikke tilgjengelige. Imidlertid er intensiv forskning i utviklingen nært ferdigstillelse. Ved behandling av NLA fra pasienten krever en streng overholdelse av terapi, siden disse legemidlene har en relativt kort halveringstid. PPA godt tolerert, blant bivirkningene som ikke er forbundet med antikoagulerende virkning, bør nevnes dyspepsi, som forekommer hos ca 10% av pasientene som får dabigatran, men vanligvis elimineres når du tar stoffet under et måltid.

Hva er forskjellen mellom antikoagulanter av en ny generasjon og deres forgjengere?

Preparater som er i stand til å bremse arbeidet i det humane blod-koaguleringssystemet kalles antikoagulantia.

Deres virkning er på grunn av inhibering av metabolismen av de stoffene som er ansvarlige for produksjonen av trombin og andre komponenter som er i stand til å danne blodpropp i karet.

De brukes i mange sykdommer, hvor risikoen for blodpropp i venøsystemet i nedre ekstremiteter, hjertesystemet i hjertet og lungene øker.

Discovery History

Historien om antikoagulantia begynte tidlig i det tjuende århundre. I femtiotalet av forrige århundre, hadde en medisin som kunne tynne blodet, med det aktive stoffet kumarin, allerede kommet inn i medisinens verden.

Warfarin (WARFARIN) var den første patenterte antikoagulanten, og den var beregnet utelukkende til baiting rotter, siden stoffet ble ansett ekstremt giftig for mennesker.

Så i 1955 begynte warfarin å bli foreskrevet til pasienter etter hjerteinfarkt. Til denne dagen er Warfarin rangert som 11. blant de mest populære antikoagulantene i vår tid.

Direkte og indirekte antikoagulantia

Antikoagulanter av direkte og indirekte virkning - essensielle legemidler i medisin

Antikoagulantia er kjemikalier som kan forandre blodviskositet, spesielt hemmer koagulasjonsprosesser. Avhengig av.

Antikoagulanter ny generasjon

Men farmasøytisk fremgang står ikke stille. Den beste og effektive antikoagulanten har blitt og fortsetter å utvikles, med et minimum antall kontraindikasjoner og bivirkninger, uten å behøve å opprettholde overvåking av INR og andre.

I løpet av de siste tjue årene har nye generasjons antikoagulantia blitt vist.

Vurder deres virkningsmekanisme, og de viktigste forskjellene i forhold til sine forgjengere.

Først og fremst, i syntesen av nye stoffer, forsøker forskere å oppnå følgende forbedringer:

  • allsidighet, det vil si evnen til å ta ett stoff for forskjellige sykdommer;
  • oral form
  • øker kontrollerbarheten av hypokoagulering, minimerer ekstra kontroll
  • ingen dosejustering nødvendig;
  • utvide omfanget av potensielle pasienter for hvem som tar denne medisinen er nødvendig, men var kontraindisert;
  • Muligheten for å motta et antikoagulantmiddel av barn.

Noen nye orale antikoagulanter har en helt unik effekt på blodkoaguleringssystemet.

Og påvirker også andre koagulasjonsfaktorer, i motsetning til andre stoffer.

For eksempel interagerer nylig syntetiserte stoffer med P2Y12 ADP blodplate reseptoren, inhibitor faktor FXa, Xa, IgG klasse immunoglobuliner, og så videre.

Fordeler og ulemper med ny generasjons medisiner

NOA (nye orale antikoagulantia) har flere fordeler enn sine forgjengere. Avhengig av stoffet og dets gruppe, finnes følgende positive innovasjoner:

  • redusert sannsynlighet for intrakraniell og dødelig blødning;
  • forekomsten av emboli er ikke høyere hos progenitorer, og noen ganger enda lavere;
  • Muligheten for relativt sikker mottak av NOA ved mottak av warfarin er forbudt.
  • rask start og avslutning (ca. to timer);
  • reversibel inhibering av fri trombinrelatert faktor og trombin selv;
  • mangel på interaksjon med oteocalcin og GLA protein;
  • lav effekt av mat og andre brukte stoffer;
  • kort halveringstid (ca. 5-16 timer).

Imidlertid er det flere ulemper i moderne antikoagulantia, som for eksempel:

  1. Behovet for regelmessig inntak av noen NOA. Noen gamle antikoagulanter fikk lov til å hoppe over noen triks, fordi de hadde en langvarig effekt, noe som ikke medførte en abrupt endring i blodtellingen.
  2. Mangel på validert tester for akutt seponering av antikoagulant terapi eller for overvåking av overholdelse av terapi.
  3. Tilstedeværelsen av et stort antall tester for hver av de nye antikoagulantene.
  4. Intoleranse mot noen nye legemidler hos pasienter som, uten bivirkningene, har tatt lignende antikoagulantia av den eldre generasjonen.
  5. Det kan være en økt risiko for gastrointestinal blødning.
  6. Høy pris

Hvordan søke medisinsk Varifort mest effektivt og trygt. Tips og instruksjoner, vurderinger og analyser, og mye mer i vårt materiale.

NOA indirekte handling

Nye indirekte antikoagulantia påvirker på en eller annen måte metabolismen av vitamin K.

Alle antikoagulantia av denne typen er delt inn i to grupper: monokoumariner og dicoumariner.

På en gang ble slike stoffer som Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicoumarin og andre utviklet og utgitt.

Siden da er det ikke utviklet noen fundamentalt nye stoffer som påvirker nivået av K-vitamin.

Alle som tar indirekte antikoagulantia bør:

  • beregne det daglige inntaket av vitamin K;
  • regelmessig overvåke INR;
  • være i stand til å endre nivået av hypokoagulering med sammenhengende sykdommer
  • overvåke mulige skarpe utbrudd av symptomer på intern blødning, der du umiddelbart kan kontakte en lege og bytte til en annen gruppe antikoagulantia i nær fremtid.

Men antikoagulantia er ikke strengt oppdelt i stoffer med direkte og ikke direkte virkning. Det er flere grupper av stoffer som har egenskaper til tynning, på en eller annen måte, blod. For eksempel, enzymatiske antikoagulanter, blodplateaggregasjonsinhibitorer og andre.

Dermed oppstod den nye Brine's antiplatelet på markedet. Det aktive stoffet er ticagrelor. En representant for klassen cyklopentyltriazolopyrimidiner, er en reversibel antagonist av P2U-reseptoren.

NOA direkte handling

Følgende legemidler er klassifisert som indirekte antikoagulantia.

dabigatran

En ny antikoagulant direkte inhibitor av trombin. Dabigatran etexilat er en forløper med lav molekylvekt av den aktive formen av dabigatran. Stoffet hemmer fri trombin, fibrinbindende trombin og blodplateaggregering.

Hyppigst brukt til forebygging av venøs tromboembolisme, spesielt etter artroplastikk.

På apotek finner du et legemiddel med den aktive ingrediensen dabigatran - Pradaksa. Tilgjengelig i kapselform, med 150 mg dabigatran etexilat per kapsel.

rivaroksaban

Meget selektiv inhibitor av faktor Xa. Rivaroxaban er i stand til å øke doseavhengig APTT og resultatet av HepTest. Biotilgjengeligheten av legemidlet er ca. 100%. Krever ikke overvåking av blodparametere. Variasjonskoeffisienten for individuell variabilitet er 30-40%.

En av de klareste representantene av stoffet som inneholder rivaroxaban er Xarelto. Tilgjengelig i tabletter på 10 mg av det aktive stoffet i hver.

apixaban

Legemidlet kan foreskrives til pasienter som er kontraindisert inntak av vitamin K-antagonister.

Sammenlignet med acetylsalisylsyre har den lav sannsynlighet for emboli. Apixaban hemmer selektivt koagulasjonsfaktor FXa. Det er hovedsakelig foreskrevet etter planlagt endoprostese av kneet eller hofteleddet.

Tilgjengelig under navnet Eliquis. Har en muntlig form.

Edoksaban

Legemidlet tilhører den nyeste klassen av hurtigvirkende inhibitorer av faktor Xa. Som et resultat av kliniske studier ble det avslørt at Edoxaban har samme mulighet til å forhindre dannelse av blodpropper med warfarin.

Og samtidig har det en betydelig lavere sannsynlighet for blødning.

Funksjon av å ta disse stoffene

Det bør være nøye foreskrevet til eldre pasienter, med en betydelig avvik fra vekten fra normen, med nedsatt nyrefunksjon, sykdommer forbundet med feil funksjon i sirkulasjonssystemet.

En av egenskapene til mange nye antikoagulanter er deres fart og raske halveringstid. Dette antyder at det er nødvendig å være ekstremt forsiktig med å følge pilleregimen. Siden selv hopper en pille kan føre til komplikasjoner.

For blødning som har skjedd, som følge av terapi med visse antikoagulantia, er det en spesifikk behandling.

For eksempel, når blødning skyldes Rivaroxaban, er en pasient foreskrevet protrombinkonsentrat eller ferskt frosset plasma. Når blod går tapt på grunn av Dabigatran, utføres hemodialyse, rekombinant FVIIa.

funn

Utviklingen av nye antikoagulanter fortsetter til denne dagen. Fortsatt ikke løst problemer med bivirkninger i form av blødning.

Selv noen nye medisiner krever kontroll.

Antall kontraindikasjoner, men redusert, men ikke eliminert helt. Noen stoffer har fortsatt litt økt toksisitet.

Derfor fortsetter forskerne å søke etter et universelt middel med høy biotilgjengelighet, mangel på toleranse, absolutt sikkerhet og intellektuell regulering av nivået av protrombin i blodet, avhengig av andre faktorer som påvirker det.

Et viktig aspekt er tilstedeværelsen av et antidotmedikament, om nødvendig, en umiddelbar operasjon.

Likevel har de nye stoffene, sammenlignet med stoffene i forrige århundre, svært merkbare positive forskjeller, som taler om forskernes titaniske arbeid.

Hva er antikoagulantia. Liste, narkotika navn, bivirkninger, klassifisering

Problemer med hjerteaktivitet og det vaskulære systemet forekommer ofte hos mennesker. For forebygging produserer behandlingen av disse patologiene medisiner - antikoagulantia. Hva det er, hvordan og hvor mye å bruke dem blir avslørt ytterligere.

Hva er antikoagulantia, operasjonsprinsippet

Antikoagulanter kalles narkotika som utfører funksjonen av flytende plasma. De bidrar til å forhindre dannelsen av trombotiske noder, minimere forekomsten av hjerteinfarkt, hjerneslag, samt dannelse av venøse og arterielle blokkeringer.

Det skal bemerkes at de tidligere dannede blodproppene ikke blir resorbert ved hjelp av slike legemidler.

Narkotika tolereres godt, støtter helsen til folk som har kunstige hjerteventiler eller ujevn hjerterytme. Hvis pasienten har hatt et hjerteinfarkt eller har annen hjertesykdom (kardiomyopati), er han også foreskrevet antikoagulantia.

Virkningen av slike midler er rettet mot å redusere blodets evne til å koagulere (koagulerbarhet), nemlig, under påvirkning minker sannsynligheten for blodpropper som kan blokkere passasjen av vaskulære ledd. Som et resultat av behandling reduseres risikoen for hjerteinfarkt eller slagtilfelle.

Antikoagulantia (hva det er, den særegne bruken deres er beskrevet nedenfor) er delt inn i grupper:

  • fysiologisk - stadig produsert av kroppen og inn i blodet;
  • patologisk - når de oppdages i plasma, er de i stand til å vise tilstedeværelsen av enhver patologi.

Den første gruppen er delt inn i:

  • primær (deres syntese skjer konstant);
  • sekundær (produsert etter spalting av blodstrømningsfaktorer ved oppløsning av fibrin i den).

Primær naturlige preparater

Denne gruppen av legemidler er delt inn i:

  • inhibitorer som dannes på grunn av selvreplikasjon av fibrin;
  • antitrombin - hovedfaktoren av plasmaprotein;
  • antitromboplastiner er en faktor i plasma anti-koagulasjonssystemet.

Hvis pasienten har en predisponering for å redusere disse stoffene, er det en sjanse for at han kan danne trombose.

Gruppe av naturlige primære legemidler:

Sekundære fysiologiske medisiner

Gruppedrikker inkluderer i følgende formel de aktive stoffene:

  1. Antitrombin I.
  2. Antitrombin IX.
  3. Metafaktorer XIa og Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto 2-antikoagulant.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (stoffer som oppstår ved oppløsning av fibrin).

Patologiske preparater

Ved utvikling av alvorlige sykdommer i blodet, dannes immunforsvarets inhibitorer som virker som spesifikke antistoffer. Slike legemer er ment å forhindre koagulasjon.

Disse inkluderer inhibitorer av VII, IX faktorial. I løpet av autoimmune sykdommer vises en patologisk type proteiner i blodet. De har antimikrobielle egenskaper og en overveldende effekt på koagulasjonsfaktorer (II, V, Xa).

platehemmere

Legemidler reduserer syntesen av tromboxan og er ment for å forebygge hjerneslag og hjerteinfarkt, noe som kan oppstå ved dannelsen av limt blodpropper.

Aspirin er den vanligste og mest fordelaktige antiaggreant. Ofte er pasienter som har opplevd et anfall foreskrevet aspirin. Det blokkerer dannelsen av kondenserte blodformasjoner i koronararteriene. Etter samråd med en medisinsk spesialist, er det mulig å bruke dette middelet i små doser (for profylakse).

Pasienter som har hatt stroke og hjerteventil erstatning er foreskrevet ADP (adenosindifosfatreseptorhemmere). Dette legemidlet injiseres i en blodåre, og forhindrer dannelsen av blodpropper som kan tette opp karene.

Preparater for trombose:

Som alle andre legemidler har antiplatelet midler en rekke bivirkninger:

  • konstant tretthet;
  • hyppig manifestasjon av halsbrann;
  • smerter i hodet;
  • kvalme;
  • smerte i magen;
  • en dramatisk forandring i avføring;
  • blodstrømmen fra nesen.

Med slike manifestasjoner må pasienten se en medisinsk spesialist for å overføre stoffene.

Det er også bivirkninger der det er nødvendig å helt slutte å ta medisinen:

  1. Allergiske reaksjoner (hevelse i ansikt, strupehode, tunge, lemmer, lepper, utslett).
  2. Oppkast spesielt med tilstedeværelse av blodpropper.
  3. Stolen er mørk eller blodig strikket.
  4. Tilstedeværelsen av blod i urinen.
  5. Vanskelig innånding og puster ut.
  6. Urelatert tale.
  7. Tegn på arytmi.
  8. Yellowness, snakker på hud- og øyeproteiner.
  9. Sårhet av ledd.
  10. Hallusinasjoner.

Noen pasienter er foreskrevet antiplatelet medisiner for livet, så de bør systematisk ta blod for å sjekke for koagulering.

Oral narkotika ny generasjon

Antikoagulanter (hva det er og prinsippet om effekten av midler på kroppen beskrevet i artikkelen) er uunnværlig for mange sykdommer. Ifølge statistikken har de fleste en rekke begrensninger og bivirkninger. Men produsenter eliminerer alle negative aspekter, takket være dette, slipper de nye og forbedrede midler til den nye generasjonen.

Eventuelle antikoagulanter har både positive og negative sider. Forskere gjennomfører ytterligere laboratorieundersøkelser av legemidler for å videreutvikle universelle rettsmidler for trombose og relaterte sykdommer. Slike rusmidler utvikles for yngre pasienter (barn) og for de som har kontraindikasjoner til bruk.

Fordeler med moderne stoffer:

  • minimert risiko for spontan blodstrøm;
  • narkotika fungerer i 1,5 timer;
  • de fleste som har begrensede indikasjoner på warfin, kan allerede ta nye produkter;
  • Spist mat og andre medisiner påvirker ikke effektiviteten av PNP.

Ulemper PNP:

  • kontinuerlig testing av midler;
  • slike midler burde være full, uten hull, da de har en kort tidsperiode
  • sjelden, men det er uønskede effekter forbundet med komponentintoleranse.

Det er lite penger på PUP-listen, siden de fleste er i testfasen. En av de nye produktene er Dabigatran, som er et lavmolekylært stoff (trombininhibitor). Medisinsk fagpersonell foreskriver ofte det for venøs blokkering (for profylaktiske formål).

En annen 2 PNP som enkelt tolereres av pasienter er Apixaban, Rivaroxaban. Deres fordel er at det ikke er behov for behandling under terapeutisk terapi for å ta blod for risikoen for koagulasjonsforstyrrelser. De svarer ikke på andre medisiner som brukes, noe som er deres fordel. Stroke og arytmiangrep er også godt forebygges.

Klassifisering av antikoagulantia: direkte, indirekte virkning

Antikoagulanter (hva det er og prinsippet om deres handling er diskutert i artikkelen for informasjonsformål, slik at selvbehandling er forbudt av dem) kan deles inn i 2 hovedundergrupper.

De er:

  • direkte virkning (har evnen til å virke direkte på trombin, reduserer aktiviteten til et minimum og derved fortykker blodstrømmen);
  • indirekte effekter (påvirker syntese av enzymer (sekundær opprinnelse), som regulerer blodproppene).
Direkte og indirekte antikoagulantia: liste

Narkotika absorberes godt av magen i magen og utskilles til slutt i urinen.

  • Hepariner (lav molekylvekt).
  • Hirudin.
  • Natriumhydroksitrat.
  • Danaparodid.
  • Lepirudin.
  • Heparin.
  • Indandiona.
  • Monokumariny.
  • Bishydroxycoumarin.

Herapin gruppe

Den viktigste og mest vanlige representanten for direktevirkende stoffer er heparin. Dens sammensetning omfatter sulfaterte glykosaminoglykaner, forskjellige i størrelse. Den har lav biotilgjengelighet.

Legemidlet samhandler med et stort antall andre komponenter produsert av kroppen:

Behandling med dette legemidlet beskytter ikke fullt ut mot trombose. Hvis en blodpropp allerede har dukket opp og ligger på en aterosklerotisk plakk, kan heparin ikke reagere på det.

Heparinmedisiner (orale tabletter og salver til ekstern bruk:

  1. "Venolayf".
  2. "Heparin" (injeksjon).
  3. "Klevarin".
  4. "Heparin salve."
  5. "Lioton gel".
  6. "Trombless".
  7. "Dolabene".
  8. "Ksarelto".

oligopeptider

Antikoagulanter (hva det er og hvordan de påvirker kroppen kan bli funnet videre) fra gruppen av oligopeptider påvirker aktiviteten av trombin. Disse er sterke hemmere som forhindrer dannelsen av blodpropper. De aktive komponentene til medisinske enheter blir gjenforenet med blodkoagulasjonsfaktorer, og endrer plasseringen av atomene deres.

Noen stoffer i gruppen:

Disse midlene brukes til forebygging:

  • hjerteinfarkt;
  • åreknuter
  • tromboembolisme;
  • reocclusion etter plastisk kirurgi av vaskulære vegger.

Hepariner med lav molekylvekt

Hepariner med lav molekylvekt har en forhøyet biotilgjengelig terskel og antitrombotisk virkning. I prosessen med deres bruk er risikoen for dannelse av hemorroide komplikasjoner mulig. Komponentene av legemidlene har en tendens til å bli absorbert raskt og lang utskilles.

Narkotika i denne undergruppen eliminerer helt de faktorene som bidrar til unormal blodpropp.

De øker syntesen av trombin og har ingen alvorlig innvirkning på kapasiteten til vaskulære vegger. Preparatene bidrar til å forbedre de rheologiske egenskapene til blodstrømmen, og har også en positiv effekt på blodtilførselen til alle organer, noe som fører til en stabil tilstand av deres funksjon.

Navn på stoffer med lavmolekylære hepariner:

Trombininhibitorer

Hovedrepresentanten for denne gruppen er "Grudin". Dens sammensetning inneholder protein, som ekstraheres fra leech spytt (medisinsk). Det er en hemmer av direkte effekt trombin.

Girudin har analoger (Girugen, Girulog). De bidrar til bevaring av liv for pasienter som lider av hjertesykdom. Disse stoffene har mange fordeler sammenlignet med heparin-gruppen. Midler har langvarig effekt.

Produsenter begynner å frigjøre former for oral administrasjon. Begrensningene i bruken av disse midlene kan bare skyldes priskategori.

"Lepirudin" (rekombinant medisin) blokkerer trombin og er foreskrevet for profylaktiske formål fra trombose. Legemidlet er en direkte hemmer av trombin, utfører sin blokkering. Legemidlet er foreskrevet for å hindre hjerteinfarkt eller for å unngå hjerteoperasjon på grunn av angina.

Hirudin-preparater

Legemidlene i denne gruppen har noen likheter med heparin-gruppen, de har også en antitrombotisk effekt. I deres sammensetning er det et stoff som er produsert i spytt av leeches - hirudin. Det binder seg til trombin og eliminerer det irreversibelt. Også stoffet har delvis en effekt på andre faktorer som påvirker blodproppene.

Fond basert på hirudin:

Alle rusmidler er ikke så lenge siden, så opplevelsen av deres bruk er liten.

Liste over indirekte antikoagulantia: narkotika navn

Antikoagulantia (hva det er beskrevet ovenfor i artikkelen) av indirekte tiltak er karakterisert i tabellen nedenfor:

Verktøyet reduserer fettinnholdet i blodet, og øker permeabiliteten til de vaskulære veggene.

Liste og gjennomgang av direktevirkende antikoagulantia

Narkotika (antikoagulantia) direkte virkning:

  • "Heparin salve", er til stede i salget i 25g rør, kostnaden er fra 50 rubler. Produktet er produsert av et russisk farmasøytisk selskap.
  • "Heparin-Akrikhin", produseres i form av en gel for ekstern applikasjon, røret har et volum på 30 g, produsenten er Russland, og kostnaden er fra 230 rubler.
  • "Trombless", produseres av et russisk farmasøytisk selskap i form av en gel for ekstern applikasjon, røret har et volum på 30 g, kostnaden av dette legemidlet varierer fra 250 til 300 rubler.
  • "Venolife" - gel for ekstern applikasjon, produseres i form av et rør, hvis volum er 40 g, kostnaden for legemidlet ligger på rundt 350 rubler.

Som behandling og profylakse foreskriver medisinske spesialister narkotika som:

  • "Clexane" - injeksjon (produsert av et fransk farmasøytisk selskap). Legemidlet blokkerer blokkering av blodkar med trombuslignende pigger, endrer sammensetningen av enzymer som er rettet mot blodpropp. Kostnaden for stoffet er 1500 rubler.
  • Fraxiparin er også produsert av et fransk selskap. Det aktive stoffet fremmer blodfortynning og reduserer risikoen for blodpropper. Dette er et injiserbart legemiddel, som koster 2200 rubler.
  • "Fragmin" - en injeksjon av amerikansk produksjon, foreskrevet for personer som har risiko for blodpropper. Kostnaden av midler - 2000 rubler.

Indikasjoner for opptak

Antikoagulanter er foreskrevet hvis det er risiko for trombose og hvis:

  • hjertesvikt har oppstått;
  • det er kunstig implanterte hjerteventiler;
  • det er kroniske stadium aneurysmer;
  • påvist parietal trombose i hjertet;
  • Det var et omfattende myokardinfarkt.

I noen tilfeller er narkotika foreskrevet som forebygging og behandling:

  • tromboflebitt av bena;
  • åreknuter (åreknuter)
  • tromboembolism som oppstår etter fødsel
  • tvunget stilling etter operasjoner.

Kontra

Før du tar antikoagulantia, må pasienten passere en rekke tester.

Narkotika er kontraindisert i:

  • aneurisme (intracerebral);
  • sykdommer i fordøyelseskanalen (sår);
  • hypertensjon (portal);
  • trombocytopeni;
  • leukemi sykdom;
  • svulster (malign);
  • nyreproblemer med leveren (insuffisiens);
  • høyt trykk (mer enn 180/100);
  • overdreven drikking;

Mulige bivirkninger

Narkotika kan forårsake følgende problemforhold hos pasienter:

  • Tilstedeværelsen av blodpropper i urinen;
  • mørke eller svarte avføring;
  • blodige flekker under huden;
  • lange neseblod;
  • blødende tannkjøtt;
  • provoserer oppkast med blodstrekker eller blodig ekspektorering;
  • hos kvinner kan naturen og mengden av menstruasjonsblod (sykluslengde og mengde utslipp) endres.

Trenger jeg resept fra en lege?

Siden antikoagulanter påvirker blodpropp, kan blødning oppstå dersom regler for opptak ikke følges (oftere er det interne blødninger). Det er forbudt å engasjere seg i selvbehandling, sørg for å kontakte en medisinsk spesialist som vil gi detaljerte anbefalinger. Fra apotek blir slike legemidler solgt uten medisinsk spesialist.

Artikkel design: Oleg Lozinsky

Video om antikoagulantia

Antikoagulantia: legemidler, virkningsmekanisme og hovedindikasjoner:

Hvorfor ta orale antikoagulantia?

Hva er orale antikoagulantia? Dette er en spesiell type narkotika hvis handling er rettet mot å eliminere prosesser av blodpropper. Som regel er disse legemidlene foreskrevet for pasienter som har stor risiko for blodpropp i karene.

Stabil stående av sirkulasjonssystemet er mulig med balansen mellom koagulasjons- og antikoagulasjonskomponenten. I dette tilfellet går utstrømningen av blod jevnt, jevnt, og det er ingen forutsetninger for dannelsen av blodpropper. Hvis en slik likevekt forstyrres, utvikler intravaskulær koagulasjon, hvor den resulterende blodpropp kan forårsake plutselig død. I medisinsk praksis er det mange faktorer som bidrar til blokkering av vener:

  • slag;
  • hjerteinfarkt;
  • skader av fartøyer og årer av forskjellig opprinnelse;
  • sjokk;
  • sepsis.

Behandlingsprotokollen for disse sykdommene innebærer nødvendigvis bruk av antikoagulanter av en ny generasjon. De gir blodtykkelse. Disse legemidlene er konstruert for å gjenopprette fluiditeten av blod gjennom årer og kar, for å minimere risikoen for blodpropper. Antikoagulanter er foreskrevet som et forebyggende tiltak for å forhindre hjertesykdom. Ustabil angina, forstyrret hjerterytme, valvulære defekter - alle disse sykdommene kan forebygges eller minimeres hvis du regelmessig tar medisiner som tilhører gruppen av orale antikoagulantia.

Det er en annen retning for bruk av antikoagulantia - stabilisering av blodet før laboratorietester eller transfusjon. Ifølge handlingen av stoffer er delt inn i 2 typer: direkte antikoagulantia og indirekte.

Hva er koagulanter av direkte handling? Hepariner er lokale stoffer som er preget av minimal permeabilitet og svak effekt. Preparater av denne gruppen er foreskrevet for behandling av åreknuter, hemorroider, eller for rask resorpsjon av hematomer. Gruppen av lokal heparins eksponering inkluderer:

Deres kostnader er forskjellige, slik at alle vil kunne velge det mest akseptable alternativet for seg selv. Det er hepariner til injeksjon. Virkningsmekanismen av disse legemidlene er basert på inhibering av forskjellige blodkoagulasjonsfaktorer. Legemidlene i denne gruppen kan administreres subkutant eller intravenøst.

De begynner raskt å samhandle med blodceller, deres aktivitet opprettholdes i 24 timer.

Direktevirkende antitrombotiske legemidler brukes til å eliminere trombin. Denne gruppen inkluderer følgende legemidler: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. De har en høy grad av effektivitet i behandling og forebygging av slag. Alvorlige funksjonsfeil i leveren er bare mulig med langvarig bruk av legemidlet. Virkningen av natriumhydrocitart er basert på bevaring av blodkomponenter, derfor blir legemidlet brukt som blodprotein i laboratorietester.

Virkningen av stoffer i denne gruppen er rettet mot å redusere dannelsen av proteiner, de utelukker forekomsten av protrombin i leveren. Warfarin er det mest populære stoffet i denne gruppen. Frigjør det i tabletter med 2,3,5 mg. Maksimal terapeutisk effekt oppnås etter 5 dager fra starten av medisinen. Indikasjoner for bruk er trombose og tromboembolisme. Det er viktig å merke seg en rekke mulige bivirkninger: kvalme, oppkast, forstyrrelse av mage-tarmkanalen, kløe, eksem, mulig håravfall, utvikling av urolithiasis. Warfarin er strengt forbudt å bruke til alvorlige sykdommer i nyrene og leveren, akutt blødning, predisponering av spiserør i spiserøret, hemorroider, under graviditet.

Det er viktig å vite hvilke matvarer som kan forbrukes mens du tar warfarin, og hvilke som bør utelukkes fra menyen. Hvitløk, salvie, papaya, løk, kål, agurk, mynte, spinat, persille, erter, rope, olivenolje, koriander, pistachio, alkohol bør fjernes fra dietten. For de som tar indirekte antikoagulantia, er følgende tiltak viktige:

  • hver dag nøyaktig beregne inntaket av vitamin K;
  • overvåke INR;
  • overvåke symptomene på mulig intern blødning, slik at hvis det oppstår, kan du se en lege så snart som mulig.

Hvert år utfører spesialister forskning for å forbedre kvaliteten og effektiviteten av orale antikoagulantia. Moderne legemidler har en minimal liste over kontraindikasjoner og bivirkninger, samt mangel på behov for å overvåke blodpropper.

Virkemekanismen for narkotika av en ny generasjon er noe forskjellig fra analogene til den gamle prøven. Klarte å oppnå:

  • minimere kontrollen av blodproppene
  • mangel på konstant dosejustering av legemidlet;
  • utvide listen over pasienter for hvilke antikoagulant terapi tidligere var kontraindisert;
  • tar 1 antikoagulant til behandling av ulike sykdommer
  • muligheter for å behandle barn med denne typen medisin.

Til tross for alle prestasjonene fra utviklerne, er forberedelsene til den nye generasjonen ikke perfekte og har sine fordeler og ulemper. De positive punktene inkluderer:

  • rask narkotikahandling;
  • minimal effekt av næringsstoffer og andre stoffer mens du bruker dem med antikoagulant
  • Bruksikkerhet.

Negative punkter inkluderer:

  • I motsetning til preparatene fra den gamle prøven, bør antikoagulantene i den nye generasjonen tas strengt i henhold til det malte skjemaet, uten utelatelser og endringer;
  • manglende evne til å utføre tester og overvåking av terapien som utføres i tilfelle nødstans av behandling;
  • et antall bivirkninger som tidligere var fraværende i eldre legemidler;
  • høy risiko for gastrointestinal blødning;
  • høye kostnader for narkotika.

Antikoagulantia - effektiviteten av narkotika med direkte og indirekte virkning, en ny generasjon, indikasjoner og kontraindikasjoner

Etter 50 år blir karene mindre elastiske og det er fare for blodpropper. For å unngå risiko for overdreven blodpropp, foreskriver legene antikoagulantia. Også antikoagulanter er foreskrevet for å behandle åreknuter.

Antikoagulantia er en gruppe medikamenter som påvirker dannelsen av blodpropper i blodet. De forhindrer prosessen med blodplate-koagulasjon, som påvirker hovedstadiene av den funksjonelle aktiviteten til blodpropper, og dermed blokkerer blodplate-koaguleringen av blod.

For å redusere antall tragiske utfall av sykdommer i kardiovaskulærsystemet, foreskriver legene antikoagulantia.

Den viktigste virkningsmekanismen for antikoagulantia er å forhindre dannelse og økning av blodpropper som kan tette arterien, og dermed redusere risikoen for hjerneslag og hjerteinfarkt.

Klassifisering av antikoagulantia

Basert på virkningsmekanismen på kroppen, er hastigheten på å oppnå en positiv effekt og virkningsvarigheten delt i direkte og indirekte. Den første gruppen inneholder stoffer som har en direkte effekt på blodpropp og stopper sin hastighet.

Indirekte antikoagulantia har ingen direkte effekt, de syntetiseres i leveren, og reduserer dermed de viktigste blodkoagulasjonsfaktorene. De er produsert i form av tabletter, salver, injeksjonsvæske, oppløsning.

Direktevirkende antikoagulantia

De er stoffer med rask virkning, som har en direkte effekt på blodproppene. De deltar i dannelsen av blodpropper i blodet, og stopper utviklingen av allerede dannede, suspenderer dannelsen av fibrinfilamenter.

Antikoagulanter med direkte eksponering har flere grupper av legemidler:

  1. Natriumhydroksitrat.
  2. Heparin.
  3. Heparin med lav molekylvekt.
  4. Hirudin.
  5. Danaparoid, lepirudin.

Heparin er allment kjent som en direkte antikoagulant. Oftest brukes den som en salve eller administreres intravenøst ​​eller intramuskulært. De viktigste medisinene for heparin er: reviparinnatrium, adreparin, enoksaparin, nadroparinkalsium, parnaparinnatrium, tinzaparinnatrium.

I de fleste tilfeller har heparinsalver, som trer inn i huden, ikke veldig høy effektivitet. Vanligvis er de foreskrevet for behandling av hemorroider, åreknuter i bena og blåmerker. Flere populære salver basert på heparin er:

Heparinbaserte medisiner velges alltid individuelt, både til intravenøs og subkutan administrering.

Vanligvis begynner heparinene å ha en terapeutisk effekt et par timer etter konsum, og fortsetter å beholde effekter på kroppen gjennom dagen. Reduksjon av aktiviteten av plasma- og vevsfaktorer, hepariner blokkerer trombin og tjener som en barriere for dannelsen av fibrinfilamenter, og forhindrer trombocyter.

Indirekte antikoagulantia

Redusere produksjonen av protrombin i leveren, blokkere produksjonen av vitamin K, reduserer dannelsen av proteiner S og C, påvirker dermed blodproppene.

Gruppen av indirekte antikoagulantia omfatter:

  1. Indan-1,3-dionderivater, som alltid produseres i form av tabletter. Effekten av bruken av stoffet oppstår etter 8 timer og fortsetter å holde hele dagen.
  2. Kumarin - den viktigste aktive ingrediensen av stoffet er inneholdt i form av sukker i en rekke planter: søt jern, Zubrovka. For første gang ble stoffet i denne gruppen oppfunnet i det 20. århundre og ble fjernet fra bladene av kløver. Gruppen kumarinpreparater inkluderer (warfarin, neodicoumarin, acenocoumarol (Sincumar)).

Ny generasjon orale antikoagulantia

I dag har den moderne gruppen av antikoagulantia blitt uunnværlige legemidler ved behandling av slike sykdommer som: arytmi, iskemi, trombose, hjerteinfarkt etc. Men som noen medisinske stoffer har de et stort antall bivirkninger. Den farmakologiske industrien er ikke på plass, og utviklingen av anti-koagulanter som ikke har bivirkninger på andre organer fortsetter denne dag.

I tillegg, ikke for alle typer sykdommer de er tillatt for bruk. En gruppe antikoagulantia blir aktivt utviklet, som i fremtiden ikke vil bli kontraindisert for barn, gravide og en rekke pasienter som er forbudt å bli behandlet med nåværende antikoagulantia.

Fordeler og ulemper

Positive kvaliteter av antikoagulantia er:

  • Vesentlig reduserer risikoen for blødning;
  • Tidspunktet for stoffets handling er redusert til 2 timer, og de er lett eliminert fra kroppen;
  • Utvalget av pasienter som kan bruke antikoagulantia har utvidet, på grunn av redusert risiko for bivirkninger av legemidlet (lever- og gastrointestinale sykdommer, laktaseintoleranse etc.);
  • Betydelig redusert virkningen av andre stoffer og mat på effekten av antikoagulantia.

Imidlertid har antikoagulantene i den nye generasjonen sine ulemper:

  1. Legemidlet er vanlig, i motsetning til antikoagulantene i den gamle generasjonen, hvis bruk kan bli savnet.
  2. Det er fare for blødning i mage-tarmkanalen.
  3. Under bruk opplevde mange pasienter intoleranse mot antikoagulantia av en ny generasjon, i fravær av bivirkninger av de gammeldags medisinene.

Effekten av stoffer er bevist, de reduserer risikoen for hjerneslag eller hjerteinfarkt med arytmier av noe slag.

Når du tildeler perorale antikoagulantia, husk at det er mange bivirkninger og kontraindikasjoner. Før bruk må du lese instruksjonene for stoffet og konsultere legen din. Ikke glem at mens du tar antikoagulantia, er det nødvendig å følge et spesielt diett, pass på at du undersøker hver måned og kontrollerer visse blodparametere. Ved mistanke om intern blødning, bør du øyeblikkelig søke medisinsk hjelp. I tilfeller der bruk av antikoagulantia forårsaket blødning, må legemidlet erstattes av en annen.

Antiplatelet midler og antikoagulantia: forskjellen mellom legemidler

Antiplatelet midler tynner blodet og forhindrer dannelsen av blodpropper i karene. Virkningsmekanismen på kroppen er forskjellig fra antikoagulantia. Bredt krevde antiplateletmidler er:

  • Aspirin er den mest populære over hele verden, men allergikere har ofte en reaksjon på dette stoffet;
  • Dipyridamole - dilaterer blodkarene;
  • Ticlopidin - brukes til iskemisk hjertesykdom, hjerteinfarkt, samt forebygging av trombose;
  • Tirofiban - forhindrer vedheft av blodplater;
  • Eptifibatid - har en blokkerende effekt på vedheft av blodplater.

Ved å stoppe vedheft av blodplater, reduserer de nivået av blodpropp. I tillegg er de antispasmodika og vasodilatorer.

Bruk av nye orale antikoagulantia hos pasienter med atrieflimmer. Hvordan velge et stoff?

Hos pasienter med atrieflimmer er risikoen for hjerneslag fem til syv ganger høyere enn hos den generelle befolkningen. I lang tid brukte leger seg warfarin for å forhindre stroke hos pasienter med atrieflimmer. Nye orale antikoagulantia, direkte trombininhibitorer (dabigatran) og faktor Xa-hemmere (rivaroxaban og apixaban) har vist seg, som har blitt studert i randomiserte kontrollerte studier og godkjent i USA og Europa for forebygging av kardioemboliske hendelser hos pasienter med ikke-valvulær atrieflimmer.

På den vitenskapelige sesongen av American Heart Association i høst ble data fra ENGAGE AF-TIMI 48 presentert, sammenlignet med edoxox (en inhibitor av faktor Xa) og warfarin. Med adventen av nye orale antikoagulantia har mange leger et spørsmål: "Hvordan velge et stoff for en pasient?"

Nye orale antikoagulantia er mer effektive og sikrere enn warfarin. For forebygging av hjerneslag og systemisk emboli var apixaban i ARISTOTLE og dabigatran i RE-LY bedre enn warfarin, og rivaroxaban i ROCKET-AF ga ikke warfarin. Apixaban var den eneste nye orale antikoagulanten som var bedre enn warfarin i total dødelighet og blødning, selv om alle nye orale antikoagulantia hadde en lavere forekomst av hemoragiske slag og intrakranial blødning sammenlignet med warfarin.

Kostnaden for narkotika er en viktig faktor som påvirker tilgjengeligheten av nye orale antikoagulantia og beslutningstaking. Farmakokinetikken og farmakodynamikken til hvert antikoagulantmiddel avhenger av pasientpopulasjonen. Kliniske studier av nye orale antikoagulantia ble utført med deltagelse av ulike pasientgrupper. Dermed ble den største risikoreduksjonen observert hos apixaban sammenlignet med warfarin hos pasienter med moderat nyresvikt. For pasienter med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon, er det bedre å vurdere apixaban eller rivaroxaban som antikoagulant, hvor nyrene er henholdsvis 27% og 36%, enn dabigatran (nyre clearance er 80%). Warfarin er fortsatt det valgte stoffet for behandling av pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Når du velger et nytt oralt antikoagulantmiddel til pasienter i eldre aldersgruppen, er det viktig å huske på høy risiko for akutt nyreskade. Gjennomsnittlig alder for pasienter i ARISTOTLE, RE-LY og ROCKET-AF var henholdsvis 70, 71,5 og 73 år. I ARISTOTLE og ROCKET-AF var over 25% av pasientene eldre enn 75 år. Mottaksfrekvens hos pasienter i eldre aldersgruppen er også viktig. En enkelt dose rivaroxaban er mer attraktiv enn en dobbel dose apixaban eller dabigatran.

Hos pasienter med hjerteinfarkt i historien er det fortsatt spørsmål om bruk av dabigatran, så det er bedre å bruke apixaban eller rivaroxaban. I ROCKET-AF var rivaroxaban like effektivt som warfarin hos pasienter med høy risiko for hjerneslag, og i studier av orale orale antikoagulantia viste rivaroxaban bedre resultater hos pasienter som ble utsatt for hjerneslag eller transient iskemisk angrep (TIA), men det er også rimelig å vurdere bruk av apixaban og dabigatran i disse pasienter.

Warfarin bør brukes til pasienter med ventiler / mekaniske ventiler, vurderer tidlig avslutning av RE-ALIGN-studien (sammenligning av warfarin med dabigatran hos pasienter med mekaniske ventiler) på grunn av økt forekomst av tromboemboliske og hemorragiske komplikasjoner hos pasienter på dabigatran. Det foreligger begrensede data om bruk av nye orale antikoagulantia hos pasienter med leversvikt (aktiv leversykdom eller funksjonelle leverforsøk er dobbelt så høy som den øvre grenseverdien), ekstremt lav (120 kg) og pasienter som får trippelbehandling (antikoagulantia, aspirin og P2Y12-hemmere ). Dermed kan bruk av warfarin være å foretrekke hos disse pasientene til ytterligere data er tilgjengelige.

Til slutt er pasientverdier og preferanser, samt kostnad, nøkkelfaktorer som bør inkluderes i beslutningsprosess algoritmen.