Image

Når Xarelto er foreskrevet: instruksjoner og analoger av stoffet

Xarelto er en direktevirkende antikoagulant.

Denne gruppen medikamenter bidrar til undertrykkelse av blodpropp og forhindrer blodpropper, på grunn av redusert dannelse av fibrin.

De påvirker biosyntese av visse elementer i kroppen, slik at du kan endre viskositeten til blodet, noe som fører til inhibering av koaguleringsprosessen. Antikoagulant Xarelto får lov til å brukes både med terapeutisk og profylaktisk formål.

Klinisk farmakologisk gruppe

Antikoagulant direkte virkning.

Salgsbetingelser for apotek

Det er utgitt på resept.

Hvor mye er Xarelto? Gjennomsnittlig pris på apotek er 1500 rubler.

Frigi form og sammensetning

"Xarelto" er tilgjengelig i form av tabletter belagt med et spesielt oppløselig filmbelegg med et rosabrunt eller rødbrunt belegg. De er runde og har bikonvekse sider gravert. På deres pause er en jevn hvit masse synlig, som er omgitt av et fargeløselig skall.

  1. Tablett inneholder: rivaroxabans mikronisert i en mengde på 10, 15 eller 20 mg, og hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellose-natrium, hypromellose 5cP, laktosemonohydrat, magnesiumstearat og natriumlaurylsulfat.
  2. Filmbelegget på tablettskallet består av: jernfargestoff rødt oksid, hypromellose 15cP, titandioxid og makrogol 3350.

Pakker fra 5 til 100 stykker er i salg.

Farmakologisk virkning

For det aktive stoffet i dette legemidlet rivaroxaban, preget av rask eksponering, forutsigbar doseavhengig respons og høy biotilgjengelighet. Samtidig er det ikke nødvendig med overvåkning av koagulasjonsparametere, det er praktisk talt ingen risiko for uforenlighet med andre matvarer eller stoffer.

Xarelto brukes som profylaktisk mot hjerneslag hos pasienter med atrieflimmer, samtidig som det viser god effekt og tolerabilitet. Denne antikoagulanten kan tas en gang daglig ved å observere en fast dose.

Rivaroxaban har en høy absolutt biotilgjengelighet på 80-100%. Hovedkomponenten absorberes raskt med oppstart av maksimal konsentrasjon etter 2-4 timer. En gang i kroppen er det en signifikant forbindelse av hoveddelen av rivaroxaban med plasmaproteiner, nemlig plasmaalbumin. Fjerning av stoffet utføres hovedsakelig i form av metabolitter.

Indikasjoner for bruk

Profylaktisk middel for venøs tromboembolisme hos personer som har gjennomgått betydelig operasjon på nedre ekstremiteter. For ortopediske inngrep anbefales 10 mg tabletter.

  • Xarelto 15 og 20 mg brukes som et profylaktisk middel for atrieflimmering av ikke-valvulær opprinnelse. I dette tilfellet bidrar stoffet til å forhindre systemisk tromboembolisme og stroke.

Legemidlet brukes til å behandle dyp venetrombose og pulmonal tromboembolisme og som profylaktisk for å forhindre tilbakefall av lungeemboli og DVT.

Kontra

Generelle kontraindikasjoner for tabletter Xarelto:

  • Barn og ungdom opp til 18 år;
  • graviditet;
  • Amningstid;
  • Overfølsomhet overfor stoffet;
  • Leversykdommer med koagulopati, noe som medfører en klinisk signifikant risiko for blødning;
  • Alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 15 ml / min);
  • Klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakranial og gastrointestinal);
  • Medfødt laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktoseintoleranse;
  • Samtidig behandling med andre antikoagulanter, slik som orale antikoagulanter (dabigatrans, warfarin, apixaban), lavmolekylære hepariner (dalteparin, enoksaparin), ufraksjonert heparin (UFH), heparinderivater (fondaparinukspasientene); unntak er tilfeller når en pasient overføres fra terapi eller til Xarelto-terapi, eller når UFH er foreskrevet i lave doser for å opprettholde patensen til det sentrale venetiske eller arterielle kateteret.

Kontraindikasjoner for bruk av tabletter, avhengig av mengden av aktiv ingrediens som finnes i dem:

  • "2,5": Behandling av akutt koronarsyndrom med blodplatehemmere hos pasienter som gjennomgår transient iskemisk angrep eller hjerneslag;
  • "10", "15" og "20": skade eller en tilstand hvor en økt risiko for store blødninger (f.eks aneurisme eller vaskulær patologi ryggmargen eller hjernen, øyekirurgi, hjerne eller ryggmarg, arteriovenøse misdannelser, senere skader hodet eller ryggmargen, intrakranial blødning, mistenkt eller diagnostisert esophageal varices, forekomsten av ondartede svulster med høy risiko for blødning, nylig overført eller eksisterende gastrointestinalt sår);
  • "10": tilfeller der kirurgi er indikert for en femurbrudd.

Forhold / sykdommer som Xarelto tabletter er foreskrevet med forsiktighet:

  1. Samtidig bruk med legemidler som påvirker hemostase;
  2. Nyresvikt alvorlig (kreatininclearance 15-29 ml / min), på grunn av muligheten for å øke konsentrasjonen av rivaroxaban i blodplasmaet;
  3. Systemisk terapi med antifungale legemidler av azolgruppen eller proteasehemmere av det humane immunsviktvirus, med unntak av flukonazol;
  4. Nyresvikt med moderat alvorlighetsgrad (kreatininclearance 30-49 ml / min), hvor pasienter får medisiner som øker konsentrasjonen av rivaroxaban i blodplasmaet;
  5. Økt risiko for blødning: inkludert bronkiektasi eller pulmonal blødning i anamnese, medfødt eller ervervet tendens til blødning, peptisk ulcus og duodenal ulcus i den akutte fase, fersk akutt magesår og duodenalsår, vaskulær retinopati, ukontrollert alvorlig arteriell hypertensjon, patologi rygg- eller hjernefartøy, nylig intracerebral eller intrakranial blødning, etter nylig operasjon på øyne, hjerne eller ryggmargen).

Bruk under graviditet og amming

Studier relatert til sikkerhet og effekt av stoffet Xarelto under graviditet ble utført på dyr. Som et resultat ble den giftige effekten av rivaroksaban på organismene til fremtidig mor og barn avslørt. Legemidlet er kontraindisert i svangerskapet på grunn av høy risiko for penetrasjon av det aktive stoffet gjennom moderkagen og muligheten for blødning. For kvinner med barnealder, er legemidlet kun tillatt når du bruker prevensjon.

Resultatene av studier av muligheten for å ta Xarelto under amming utført på dyr viste at det aktive stoffet utskilles i melk. Eksperimenter har vist at når fôring av giftige stoffer kan komme inn i barnets kropp. Start av Xarelto er kun tillatt etter slutten av laktasjonsperioden.

Dosering og metode for bruk

I bruksanvisningen som er angitt: Xarelto tabletter på 10 milligram er tatt uavhengig av måltider, 15 og 20 milligram - under måltider.

Etter store operasjoner på kneleddet, er behandlingsvarigheten to uker, etter store operasjoner på hofteleddet, fem uker. Startdosen tas seks til ti timer etter operasjonen dersom hemostase oppnås. Den terapeutiske dosen er en tablett per dag.

Når du hopper over dosen, bør du umiddelbart ta en pille Xarelto og fortsette å ta stoffet regelmessig neste dag, med anbefalingene. For å kompensere for den ubesvarte dosen er det forbudt å fordoble dosen som er tatt.

Bivirkninger

I løpet av legemiddelbehandling hos pasienter med overfølsomhet overfor Rivaroxaban ble følgende bivirkninger observert:

  1. hematuri;
  2. Hemoptysis, hyppige neseblod;
  3. Perifert ødem;
  4. feber,
  5. Generell svakhet, ubehag
  6. Blødninger i øyebollet er mulige;
  7. Leverdysfunksjon, utvikling av gulsott;
  8. Økt levertransaminaseaktivitetsnivå
  9. Økt bilirubinkonsentrasjon;
  10. Allergiske hudreaksjoner - kløe, urtikaria, utslett, blødninger under huden;
  11. På den delen av hematopoietisk system - utviklingen av jernmangelanemi, trombocytopeni;
  12. Hodepine, besvimelse, svimmelhet, blødninger i hjernens substans;
  13. På hjertet og blodkarets side - senking av blodtrykket, dannelse av blåmerker og hematomer under huden, i sjeldne tilfeller takykardi;
  14. På den delen av fordøyelseskanalen - dyspeptiske symptomer, flatulens, kvalme, tørr munn, blødende tannkjøtt, forverring av kroniske sykdommer i fordøyelseskanalen, risikoen for gastrointestinal blødning.

overdose

Ved overdosering av legemidlet er det ikke rapportert om blødninger eller andre bivirkninger. Med en overdreven dose (fra 50 mg og over) er det mulig å redusere absorpsjon av legemidlet, noe som fører til dannelse av et platå av konsentrasjon uten å øke gjennomsnittlig konsentrasjon av rivaroxaban i plasma.

For å eliminere symptomene på overdosering anbefales det å ta aktivt kull (hemodialyse er ikke effektiv). Videre, om nødvendig, bør det være symptomatisk behandling. Det er ingen spesifikk motgift.

Hvis det oppstår blødning, er det nødvendig å utsette neste dose av legemidlet eller avbryte behandlingen i 5 til 13 timer. Behandlingen justeres individuelt, avhengig av alvorlighetsgraden og plasseringen av blødningen. Hvis blødningen ikke kan elimineres, kan spesifikke prokoagulerende legemidler av omvendt virkning (protrombinkomplekskonsentrat, aktivert protrombinkomplekskonsentrat eller rekombinant faktor VIIa) benyttes.

Spesielle instruksjoner

I prosessen med bruk av stoffet er det viktig å regelmessig overvåke blodkoagulasjonsparametere.

Generelt påvirker Xarelto ikke evnen til å kjøre biler. I ekstremt sjeldne tilfeller er det uønskede reaksjoner i form av nedsatt oppmerksomhet og generell ulempe, noe som krever forsiktighet.

Eldre pasienter er mer sannsynlig å utvikle blødning med Xarelto. Derfor er nøye dosering nødvendig.

Før du utfører kirurgiske operasjoner, er det viktig å avbryte bruken av stoffet ikke mindre enn en dag før de begynner.

Drug interaksjon

Man bør avstå fra kombinert bruk av rivaroxaban og dronedaron, siden det ikke finnes kliniske data på en slik kombinasjon.

Det har blitt fastslått at klaritromycin, erytromycin og fluconazol kan føre til forskjellige endringer i konsentrasjonen av rivaroxaban, men dette regnes som ordren av normal variabilitet og er klinisk ubetydelig.

Samtidig bruk Ksarelto med potente hemmere av CYP3A4 og P-gp kan føre til en reduksjon i renal og hepatisk klaring, noe som fører til en betydelig økning i systemisk eksponering og farmakodynamisk medikamentvirkning.

Ta Xarelto og rifampicin, som er en sterk induktor av CYP3A4 og P-gp, fører til en reduksjon i farmakodynamiske effekter av stoffet. Derfor bør behandling med dette legemidlet med andre sterke induktorer utføres med forsiktighet.

anmeldelser

Vi plukket opp noen vurderinger av folk som tok Xarelto:

  1. Andrew. Jeg bruker stoffet litt mer enn 2 år, en dose på 20 mg per dag. Diagnosen av atrieflimmer og flutter. Jeg kan snakke om effekten av stoffet, det var ingen komplikasjoner.
  2. Albina. Xarelto er et effektivt stoff og er definitivt tryggere enn for eksempel Warfarin. Fungerer godt i forebygging av trombose, samt atrieflimmer. Legemidlet er utmerket, bare en minus er en høy pris.
  3. Inna. Etter operasjon på bena (sår sutur), gjorde legen avtalen: Xarelto, Reopolyglukin (før lunsj og om kvelden, etter lunsj) og andre midler i forskjellige former for frigjøring (dropper, piller). Jeg merker at Xarelto godt bidrar til å forhindre dannelsen av blodpropp i karene, spesielt etter kirurgiske inngrep. Takket være at du tok stoffet, gikk den postoperative perioden raskt og uten komplikasjoner.
  4. Katerina. Jeg ble diagnostisert med en alvorlig diagnose av trombose av IVC, ileal og dype vener i underekstremiteter. Xarelto ble foreskrevet som antikoagulant (blodfortynnende legemiddel) og tatt i 3,5 måneder. I løpet av denne tiden ble det ikke funnet noen bivirkninger. Men å nekte å ta dette stoffet gjorde ham pris og mitt ønske om å amme. Fordeler: Ingen bivirkninger, enkel opptak, ikke nødvendig å opprettholde konstant overvåkning av blodpropp. Ulemper: pris, kontraindisert når du ammer.

analoger

Xarelto er et originalt stoff som ikke har noen analoger i Russland eller utenlandsk i sammensetning. Hvis legen har foreskrevet dette legemidlet, anbefales det ikke å erstatte det, siden det er nesten umulig å velge et tilsvarende erstatningsmulighet.

Russiske eller importerte analoger av Xarelto er slike stoffer:

  • Elikvis;
  • warfarin;
  • fraxiparine;
  • heparin;
  • Tsibor;
  • Atenativ;
  • Pradaksa;
  • Enoksarin;
  • Sinkumar;
  • Aspekard - mye billigere;
  • aspirin;
  • Deplatt;
  • cardiomagnil;
  • klopidogrel;
  • klokkespill;
  • Plavix;
  • Acetylsalisylsyre (analog billig);
  • Polokard;
  • Trombonet;
  • Tiklid.

Før du bruker analoger, kontakt legen din.

Lagringsforhold og holdbarhet

Tabletter bør holdes vekk fra barn ved en temperatur ikke høyere enn 30 grader. Holdbarheten er 3 år fra fremstillingsdatoen som er angitt på pakken. Ikke bruk stoffet etter utløpsdatoen.

Xarelto: bruksanvisning, analoger og anmeldelser

Xarelto er en direktevirkende antikoagulant. Meget selektiv direkte inhibitor av faktor Xa, med høy biotilgjengelighet ved administrering. Aktiv ingrediens - rivaroxaban.

Legemidlet har en meget høy effektivitet, siden den viktigste rollen i koagulasjonskaskaden spilles av aktiveringen av faktor X gjennom de eksterne og indre koagulasjonsveiene med dannelsen av faktor Xa.

Rivaroxaban absorberes veldig raskt. Innen 2 til 4 timer etter å ha tatt stoffet, oppnås maksimal konsentrasjon av den aktive substansen i blodet. Det meste av det aktive stoffet i legemidlet, og dette er opptil 95%, er bundet av plasmaproteiner. Omtrent 2/3 av det aktive stoffet metaboliseres og utskilles i avføring og urin i omtrent like store mengder. En annen 1/3 av stoffet utskilles av nyrene i uendret form.

Xarelto har en doseavhengig effekt på protrombintiden og er nøye korrelert med plasmakonsentrasjoner (r = 0,98) hvis Neoplastin-settet brukes til analyse. Også den aktiverte partielle tromboplastintiden (APTT) og resultatet av Heptest øker doseavhengig, men disse parametrene anbefales ikke for å evaluere farmakodynamiske effekter.

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper Xarelto? I følge instruksjonene er stoffet foreskrevet i følgende tilfeller:

  • For å forebygge venøs tromboembolisme hos personer som har gjennomgått en stor ortopedisk kirurgi på nedre lemmer.
  • For å forebygge systemisk tromboembolisme og hjerneslag hos personer med atrieflimmer av ikke-valvulær opprinnelse.
  • For behandling av pulmonal emboli og dyp venetrombose, for å forebygge tilbakevendende pulmonal emboli og DVT.

Instruksjoner for bruk Xarelto, dosering

10 mg tabletter tas uavhengig av måltider, og 15 og 20 mg - under måltider.

Standarddosen i henhold til instruksjonene - 1 tablett Xarelto 20 mg 1 gang per dag.

Ved nedsatt nyrefunksjon er anbefalt dose 15 mg 1 gang daglig.

  • Maksimal daglig dose er 20 mg.

Behandlingsforløpet bør utføres i lang tid, til fordelene ved behandling oppveier risikoen for mulige komplikasjoner.

Hvis du hopper over neste dose, må du umiddelbart ta en pille. Neste dag, fortsett å ta stoffet regelmessig i henhold til anbefalt anbefaling.

Den anbefalte startdosen ved behandling av akutt DVT eller lungeemboli - 15 mg / 2 ganger daglig for de første 3 ukene, deretter 20 mg 1 gang daglig.

Maksimal daglig dose er 30 mg i løpet av de første 3 ukene av behandlingen og 20 mg ved videre behandling.

For de som tar parenteral antikoagulantia, bør Xarelto startes 0-2 timer før neste planlagte parenteral administrering av legemidlet (for eksempel heparin med lav molekylvekt) eller ved tidspunktet for seponering av kontinuerlig parenteral administrering av legemidlet (for eksempel intravenøs administrering av ufraksjonert heparin).

Bivirkninger

Instruksjonen advarer om muligheten for utvikling av følgende bivirkninger når du foreskriver Xarelto:

  • Gitt handlingsmekanismen kan bruk av stoffet ledsages av økt risiko for latent eller åpenblødning fra organer og vev, noe som kan føre til post-hemorragisk anemi.

Ofte er det anemi, takykardi, blødning i øyet, gastrointestinal blødning (inkludert blødende tannkjøtt og rektal blødning), smerte i mage-tarmkanalen, dyspepsi, kvalme, forstoppelse, diaré, oppkast, feber, perifert ødem, forverret generell trivsel inkludert svakhet, asteni), blødninger etter prosedyren (inkludert postoperativ anemi og blødning fra såret), overdreven hematom med blåmerker, økt transaminaseaktivitet, smerte i ekstremiteter, svimmelhet, hodepine, korttidssyklus, blødning fra urogenitalt tarmkanal (inkludert hematuri og menorrhagia), epistaksis, kløe (inkludert sjeldne tilfeller av generalisert kløe), utslett, eksemhukose, hypotensjon, hematom.

Kontra

Det er kontraindisert å foreskrive Xarelto i følgende tilfeller:

  • Overfølsomhet overfor rivaroxaban eller noen av stoffene i legemidlet.
  • klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakranial, gastrointestinal);
  • leversykdom ledsaget av koagulopati, noe som øker den klinisk relevante risikoen for blødning;
  • svangerskapstid.

overdose

Sjeldne tilfeller av overdose har blitt rapportert ved opptak på 600 mg uten blødning eller andre bivirkninger. På grunn av begrenset absorpsjon forventes en metningseffekt uten å øke gjennomsnittlig rivaroxaban plasmanivå ved hyperterapeutiske doser på 50 mg eller høyere.

Den spesifikke motgiften er ukjent. Ved overdosering kan aktivt karbon brukes til å redusere absorpsjon. Gitt den intense bindingen til plasmaproteiner, forventes ikke rivaroxaban å bli eliminert under dialyse.

interaksjon

Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av stoffet med dronedaron på grunn av de begrensede kliniske dataene om felles bruk.

På grunn av økt blødningsrisiko er det nødvendig med forsiktighet ved bruk sammen med andre antikoagulantia.

Spesielle instruksjoner

Det anbefales ikke å ta Xarelto sammen med samtidig systemisk terapi med antifungale stoffer i azoles gruppen (for eksempel ketokonazol) eller HIV proteasehemmere (for eksempel ritonavir). Disse stoffene kan øke konsentrasjonen av rivaroxaban i blodplasmaet til klinisk signifikante verdier (gjennomsnittlig 2,6 ganger), noe som kan føre til økt risiko for blødning.

Det bør tas med forsiktighet i sykdommer og forhold forbundet med økt blødningsrisiko.

Under behandling er svimning og svimmelhet mulig, derfor kjører eller andre mekanismer som krever oppmerksomhet, ikke anbefales.

Analoger Xarelto, pris på apotek

Om nødvendig kan Xarelto erstattes av en analog for det aktive stoffet - disse er legemidler:

Lignende i handling:

Å velge analoger er viktig å forstå at instruksjonene for bruk av Xarelto, pris og omtale av narkotika med lignende tiltak ikke gjelder. Det er viktig å konsultere en lege og ikke å gjøre en uavhengig erstatning av legemidlet.

Prisen på russiske apotek: tabletter Xarelto 20 mg 14 stk. - fra 1490 til 1573 rubler, 15 mg 14 stk. - fra 1479 til 1580 rubler, ifølge 593 apotek.

Selges på resept. Tabletter bør holdes vekk fra barn ved en temperatur ikke høyere enn 30 grader. Holdbarheten er 3 år fra fremstillingsdatoen som er angitt på pakken. Ikke bruk stoffet etter utløpsdatoen.

Hva sier anmeldelsene?

De fleste lege vurderinger om Xarelto inneholder diskusjoner om risikoen for aktiv eller latent blødning som påvirker noe vev eller organ, som ofte fører til post-hemorragisk anemi. I dette tilfellet inneholder vurderinger av pasienter som tok stoffet informasjon om hyppige hemorragiske komplikasjoner i form av: svakhet, svimmelhet, pallor, kortpustethet, hevelse og så videre.

Ksarelto

Beskrivelse nåværende fra 06/18/2014

  • Latinsk navn: Xarelto
  • ATC-kode: B01AF01
  • Aktiv ingrediens: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
  • Produsent: Bayer Pharma AG., Germany

struktur

Tablett inneholder: rivaroxabans mikronisert i en mengde på 10, 15 eller 20 mg, og hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellose-natrium, hypromellose 5cP, laktosemonohydrat, magnesiumstearat og natriumlaurylsulfat.

Filmbelegget på tablettskallet består av: jernfargestoff rødt oksid, hypromellose 15cP, titandioxid og makrogol 3350.

Utgivelsesskjema

Xarelto er tilgjengelig i filmdrasjerte tabletter med et annet innhold av aktiv ingrediens. De har en rund bikonveks form, rosa eller rødbrun farge, dobbeltsidig gravering - på den ene side - en trekant og betegnelse av dosering, og på den annen side en Bayer kryss. Pakker fra 5 til 100 stykker er i salg.

Farmakologisk aktivitet

Medikamenthemmende faktor XA, direktevirkende antikoagulant.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

For det aktive stoffet i dette legemidlet rivaroxaban, preget av rask eksponering, forutsigbar doseavhengig respons og høy biotilgjengelighet. Samtidig er det ikke nødvendig med overvåkning av koagulasjonsparametere, det er praktisk talt ingen risiko for uforenlighet med andre matvarer eller stoffer.

Legemidlet brukes som profylaktisk mot stroke hos pasienter som lider av atrieflimmer, samtidig som de viser god effekt og toleranse. Denne antikoagulanten kan tas en gang daglig ved å observere en fast dose.

Rivaroxaban har en høy absolutt biotilgjengelighet på 80-100%. Hovedkomponenten absorberes raskt med oppstart av maksimal konsentrasjon etter 2-4 timer. En gang i kroppen er det en signifikant forbindelse av hoveddelen av rivaroxaban med plasmaproteiner, nemlig plasmaalbumin. Fjerning av stoffet utføres hovedsakelig i form av metabolitter.

Indikasjoner for bruk av stoffet Xarelto

De viktigste indikasjonene er:

  • forebygging av venøs tromboembolisme etter store ortopediske operasjoner i nedre ekstremiteter;
  • forebygging av hjerneslag og systemisk tromboembolisme under atrieflimmer av ikke-valvulær opprinnelse, og så videre.

Kontra

  • aktiv blødning, som påvirker spesielt viktige organer, som fordøyelseskanalen, den intrakranielle regionen etc.
  • leversykdom ledsaget av koagulopati, noe som medfører risiko for blødning;
  • amming, graviditet;
  • alder av pasienter under 18 år;
  • medfødt insuffisiens eller laktaseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon;
  • høy følsomhet overfor rivaroksaban og andre hjelpestoffer.

Bivirkninger

Behandling av Xarelto (Xarelto) kan forårsake ulike bivirkninger som rammer nesten alle organer og systemer. Imidlertid ser de ofte ut til en moderat grad.

De vanligste bivirkningene er:

  • anemi,
  • kvalme, transaminaser, økt GGT aktivitet;
  • blødninger etter prosedyrene, inkludert postoperativ anemi og blødning fra sår.

Oppstår noe sjeldnere:

  • trombocytemi, økt antall blodplater;
  • takykardi, hypotensjon
  • forstoppelse, diaré, smerte og ubehag i magen, dyspepsi, tørr munn;
  • svimmelhet, hodepine, kortvarig bevissthetstap
  • blødning fra fordøyelseskanalen, nesen, hematuri, blødning fra kjønnsorganet;
  • lokal hevelse, forverring av generell trivsel, feber, allergiske reaksjoner og så videre.

Instruksjoner på Xarelto (metode og dosering)

I henhold til instruksjonene for bruk av Xarelto, i løpet av perioden med VTE-profylakse etter signifikant ortopedisk operasjon, foreskrives pasienter et daglig inntak på 10 mg av legemidlet. Varigheten av behandlingen er 2-5 uker, avhengig av omfanget og kompleksiteten av intervensjonen.

Dette stoffet får lov til å ta når som helst, uavhengig av bruk av mat. Det er nødvendig å starte Xarelto behandling 6-10 timer etter operasjonen, hvis hemostase oppnås. Hvis du hopper over doseringen, må du ta Xarelto umiddelbart, og neste dag må du fortsette behandlingen som vanlig.

overdose

Når overdosering av rivaroksaban vanligvis utvikler hemorragiske komplikasjoner forbundet med farmakodynamiske trekk ved legemidlet. For tiden er rivaroksaban-spesifikk motgift ikke utviklet.

For å redusere absorpsjonen av rivaroxaban anbefales det å ta aktivt kull i 8 timer.

interaksjon

Samtidig bruk Ksarelto med potente hemmere av CYP3A4 og P-gp kan føre til en reduksjon i renal og hepatisk klaring, noe som fører til en betydelig økning i systemisk eksponering og farmakodynamisk medikamentvirkning.

Det har blitt fastslått at klaritromycin, erytromycin og fluconazol kan føre til forskjellige endringer i konsentrasjonen av rivaroxaban, men dette regnes som ordren av normal variabilitet og er klinisk ubetydelig.

Man bør avstå fra kombinert bruk av rivaroxaban og dronedaron, siden det ikke finnes kliniske data på en slik kombinasjon.

Ta Xarelto og rifampicin, som er en sterk induktor av CYP3A4 og P-gp, fører til en reduksjon i farmakodynamiske effekter av stoffet. Derfor bør behandling med dette legemidlet med andre sterke induktorer utføres med forsiktighet.

Salgsbetingelser

Legemidlet selges kun på resept.

Lagringsforhold

Tabletter skal oppbevares på et sted som er beskyttet mot barn, ved en temperatur på mindre enn 30 ° C.

Holdbarhet

Hvis du overholder lagringsbetingelsene, kan legemidlet brukes i 3 år.

Analoger av stoffet Xarelto

Som kjent er Xarelto-analoger representert bare av dets aktive ingrediens eller INN Rivaroxaban - en direktevirkende antikoagulant. Derfor anses det at dette er dets viktigste erstatning. Samtidig er prisen på tilsvarende for emballasje i 14 stykker 1956-2000 rubler.

Xarelto eller Pradaksa - som er bedre?

Dette spørsmålet blir spurt av mange pasienter som er bekymret for problemet med mulig trombose. Som nyere studier har vist, har Xarelto og Pradax nesten samme effekt i å forhindre dannelsen av blodpropper og risikoen for blødning i atrieflimmer. Å ta hvert av disse stoffene krever ikke konstant overvåking av INR. Samtidig er kostnaden for disse medisinene ganske høy sammenlignet med andre antikoagulantia.

Alkohol og Xarelto

Kliniske studier har vist at behandling med dette legemidlet er helt uforenlig med alkoholbruk, da dette kan føre til utvikling av uønskede konsekvenser.

Anmeldelser for Xarelto

De fleste anmeldelser av Xarelto inneholder en diskusjon om risikoen for aktiv eller latent blødning som påvirker noe vev eller organ, som ofte fører til post-hemorragisk anemi. Samtidig inneholder pasientattestene om Xarelto, som tok stoffet, informasjon om hyppige hemorragiske komplikasjoner som: svakhet, svimmelhet, pallor, kortpustethet, puffiness og så videre.

Også på forumene er det gode diskusjoner om høye kostnader, som ikke er tilgjengelige for alle pasienter.

Pris Xarelto hvor du kan kjøpe

Dette legemidlet tilbys i belagte tabletter med et annet innhold av den aktive substansen. Du kan kjøpe Xarelto i Moskva på et apotek med en lege resept. Prisen på Xarelto 10 mg i 10 stk. Per pakning er fra 1226 rubler. Kostnaden for xarelto 20 mg til 14 deler er fra 1564 rubler, og stoffet 15 mg for 28 stykker varierer fra 2857 til 3020 rubler.

Hvis du trenger å kjøpe disse tabletter i St. Petersburg, bør det bemerkes at prisen på Xarelto 20 mg er mye høyere enn stoffet med lavere dosering. Apotek i Kiev tilbyr dette legemidlet til en pris på 188 UAH.

Xarelto - hindre strekk

I dag i medisin brukes et stort antall forskjellige stoffer som er ment for behandling og forebygging av hjerte-og karsykdommer.

Slike brudd krever den mest effektive og velvalgte terapien.

I noen tilfeller anbefales bruk av stoffet Xarelto.

Dette legemidlet inneholder et aktivt stoff som fremmer pålitelig forebygging av hjertesykdommer og blodårer.

Men før du bruker det, er det nødvendig å konsultere legen din.

Instruksjoner for bruk

Tablettene inneholder aktiv substans rivaroxaban, som er en direkte høyselektiv inhibitor av faktor Xa. Det preges av økt biotilgjengelighet når du tar stoffet innvendig.

Hos personen som tar stoffet, kan dosisavhengig hemming av faktor Xa spores. Den aktive komponenten har en utpreget doseavhengig effekt på PV.

I tillegg øker det gradvis APTT. Det bør bemerkes at under behandling med bruk av tabletter, er det ikke nødvendig å kontinuerlig overvåke endringer i parametrene for blodpropp.

Indikasjoner for opptak

Du kan tildele til behandling av følgende sykdommer:

  1. Forebygging av hjerneslag angrep hos personer som lider av atrieflimmer av ikke-valvulær opprinnelse.
  2. Forebygging av systemisk tromboembolisme hos pasienter med historie med atrieflimmer av ikke-valvulær opprinnelse.
  3. Utviklingen av dyp venetrombose.
  4. Alvorlig lungeemboli.
  5. Forebygging av tilbaketrekning av pulmonal tromboemboli.

Dosering og administrasjonsmetode

Tabletter må kun tas inn under bruk av mat. De kan svelges hele eller knuses og blandes med vann like før de tas.

For forebygging av utvikling av systemisk tromboembolisme eller slaganfall, er den anbefalte dosen av dette legemidlet 20 mg en gang daglig.

Imidlertid, i strid med normal nyrefunksjon, bør dosen reduseres til 15 mg. Varigheten av behandlingsforløpet bestemmes av den behandlende legen individuelt for hver pasient.

Med henblikk på behandling av lungeemboli og thoraxneuropati er det nødvendig å ta 15 mg av legemidlet en gang daglig i tre uker, og deretter øke den daglige dosen til 20 mg.

Frigi form og sammensetning

"Xarelto" er tilgjengelig i form av tabletter belagt med et spesielt oppløselig filmbelegg med et rosabrunt eller rødbrunt belegg.

De er runde og har bikonvekse sider gravert. På deres pause er en jevn hvit masse synlig, som er omgitt av et fargeløselig skall.

Den kjemiske sammensetningen av stoffet inkluderer følgende stoffer:

  • mikronisert rivaroksaban - aktiv ingrediens;
  • laktosemonohydrat;
  • MCC;
  • magnesiumstearat;
  • kroskarmellosnatrium;
  • natriumlaurylsulfat;
  • hypromellose 5cP;
  • jern rød fargestoff oksid;
  • macrogol 3350;
  • titandioksid;
  • hypromellose 15cp.

Drug interaksjon

Interaksjon med andre legemidler:

  1. Kombinert bruk med tilstrekkelig sterke hemmere av isoenzym CYP3A4, samt P-gp, er årsaken til en kraftig reduksjon i lever- eller nyreklarasjon, noe som fører til en betydelig økning i systemisk eksponering for tabletter.
  2. Kombinasjonen med azole antifungalsykdommene ketokonazol forårsaker en økning i gjennomsnittlig likevekts-AUC for rivaroxaban flere ganger.
  3. Kombinere med HIV-proteasehemmere er ritonavir ofte årsaken til den økte farmakodynamiske virkningen av dette legemidlet.
  4. Når det kombineres med klaritromycin, er endring av stoffets egenskaper klinisk ubetydelig.
  5. "Erytromycin", om nødvendig, kan tas parallelt med "Xarelto".
  6. Kombinasjon av tabletter med flukonazol er årsaken til klinisk ubetydelige endringer i AUC og Cmax av legemidlet.
  7. Skal ikke kombineres med "Dronedaron".
  8. Rifampicin reduserer i mange tilfeller den farmakologiske effekten av Xarelto.
  9. Samtidig behandling med ulike induktorer av CYP3A4 fører til en kraftig reduksjon i nivået av rivaroxaban, som akkumuleres i blodplasmaet.
  10. Enoxaparin Sodium forbedrer effektiviteten av dette stoffet.
  11. Det bør være svært nøye kombinert med alle slags antikoagulantia, blodplateaggregasjonshemmere, samt NSAIDs.
  12. Kan kombineres med klopidogrel og naproxen.

Kontra

Tabletter "Xarelto" er forbudt å ta pasienter som har en eller flere kontraindikasjoner:

  1. Individuell intoleranse mot ulike stoffer som utgjør stoffet.
  2. Ulike klinisk signifikant og ganske sterk blødning, inkludert gastrointestinal, samt intrakranial blødning.
  3. Skader som kan føre til økt risiko for alvorlig blødning (gastrointestinalt sår, utvikling av en ondartet svulst, traumer, både hjerne og ryggmargen, etter operasjon på øynene, ryggmargen eller hjerne, åreknuter i spiserøret, sterk intrakraniell blødninger, aneurisme av blodkar, arteriovenøs misdannelse).
  4. Ulike sykdommer i leveren, ledsaget av koagulopati.
  5. Utviklingen av nyresvikt.
  6. Individuell laktoseintoleranse.
  7. Laktasemangel, som er arvet.
  8. Utvikling av glukose-galaktosemalabsorpsjon.
  9. Barn under 18 år.
  10. Perioden med å bære barnet, perioden med å mate barnet med morsmelk.

Det er også flere sykdommer, i nærvær av hvilke i anamnesen er det nødvendig å ta dette legemidlet med økt forsiktighet:

  1. Økt risiko for blødning forbundet med en tendens til å utvikle blødning, alvorlig hypertensjon, akutt magesår eller duodenalt sår, intracerebral eller intrakraniell blødning, vaskulær retinopati, utvikling av ulike patologier av blodårer, samt andre lidelser i kroppsfunksjoner.
  2. Nyresvikt.
  3. Når du tar medisiner som påvirker hemostase.
  4. Med økt risiko for blødning forårsaket av systemisk medisinsk terapi ved bruk av antifungale legemidler som tilhører den azoliske gruppen medikamenter, samt alle slags HIV-proteasehemmere.

Bivirkninger

Når du tar stoffet hos pasienter, kan det oppstå klager om ulike bivirkninger:

  1. Utviklingen av anemi.
  2. Tegn på trombocytopeni.
  3. Symptomer på takykardi.
  4. Sterk utgang av blod i øynene eller konjunktiv.
  5. Økt blødende tannkjøtt.
  6. Rektal blødning.
  7. Forekomsten av gastrointestinal blødning.
  8. Utseendet til ubehagelig smerte i mage-tarmkanalen.
  9. Angrep av kvalme, som kan være ledsaget av alvorlig oppkast.
  10. Diaré.
  11. Forstoppelse over en lang periode.
  12. Alvorlig dyspepsi.
  13. Økt tørrhet i munnslimhinnen.
  14. Sterk feber.
  15. Asteni.
  16. Følelse av generell svakhet.
  17. Dannelsen av perifert ødem.
  18. En kraftig forverring av generell trivsel.
  19. Allmennmangel i kroppen.
  20. Utdanning lokal ødem.
  21. Økt angst.
  22. Klar gulsott.
  23. Leverproblemer.
  24. Noen ganger er det utseendet på ulike leversykdommer.
  25. Dermatitt allergisk etiologi.
  26. Ulike manifestasjoner av allergiske reaksjoner.
  27. Utviklingen av vaskulære pseudoaneurysmer.
  28. En kraftig økning i levertransaminaseaktivitet.
  29. En signifikant økning i nivået av bilirubin, som er inneholdt i blodet.
  30. En signifikant økning i aktiviteten av LDH, AP, amylase, samt GGT og lipase.
  31. En økning i konjugert bilirubin.
  32. Utseendet til langvarig smerte i øvre og nedre ekstremiteter.
  33. Hemartrose utvikling.
  34. Alvorlig blødning i forskjellige muskelgrupper.
  35. Sykdommer i bindevev.
  36. Forekomsten av ulike sykdommer i muskuloskeletalsystemet.
  37. Hyppige anfall av svimmelhet.
  38. Kort svimning.
  39. Utseendet på hodepine.
  40. Intrakranial blødning.
  41. Intracerebral blødning.
  42. Ganske hyppige neseblod.
  43. Det er mulig å harkan blod.
  44. Symptomer på hematuri.
  45. Manifestasjonen av tegn på menorrhagia.
  46. Blødning fra urogenitalt tarmkanal.
  47. Utviklingen av nyresvikt.
  48. En signifikant økning i konsentrasjonen av urea, samt kreatinin.
  49. Nok sterk kløe.
  50. Mulighet for generell kløe.
  51. Symptomer på økymose.
  52. Overflaten på huden på ulike deler av kroppen blir dekket av utslett.
  53. Hud- eller subkutane effusjoner.
  54. Urticaria.
  55. En kraftig reduksjon av blodtrykket.
  56. Utseendet til hematomer.
  57. Dannelse av angioødem.
  58. Fremveksten av ødem allergisk etiologi.
  59. Hepatittutvikling.
  60. Eksplisitt kolestase.
  61. Hepatocellulær skade på levervev.
  62. Utviklingen av trombocytopeni, samt andre sykdommer i sirkulasjonssystemet.
  63. Krenkelser av lymfesystemet.
  64. Manifestasjonen av økt subfascial trykk syndrom assosiert med blødning i muskelvev.
  65. Tegn på nyresvikt.
  66. Den akutte form for nyresvikt forårsaket av blødning, som var årsaken til den intensive utviklingen av nyrehypoperfusjon.

overdose

Ved bruk av stoffet "Xarelto" i en dose som vesentlig overstiger det terapeutiske, er det en begrensning av absorpsjonskapasiteten, som stopper den påfølgende økning i gjennomsnittlig eksponering av legemidlet til blodplasmaet og fører til en overdose.

Til nå eksisterer det ikke en spesifikk motgift, derfor blir aktivert karbon ofte brukt for å eliminere effektene.

Pasienten må nødvendigvis utpeke en symptomatisk behandling, idet man tar hensyn til egenskapene til menneskekroppen, samt alvorlighetsgraden av komplikasjoner.

Vilkår for lagring

For å lagre disse pillene må du velge et helt tørt og godt ventilert sted som er pålitelig beskyttet mot direkte sollys.

Den anbefalte lufttemperaturen overskrider ikke 30 ° C. Blæren med stoffet må være utilgjengelig for små barn.

Holdbarhetstabletter "Xarelto" er tre år. Etter utløpet er det strengt forbudt å bruke dem.

For å kjøpe denne medisinen i apotek i Russland, må du betale ca 1500 rubler.

I apotek av ukrainske bosetninger piller vil koste 550-600 hryvnia.

analoger

Hittil er medisinen Eliquis oftest brukt i medisin for å erstatte Xarelto tabletter.

Men før du bruker det, er det nødvendig å konsultere legen din, så vel som å gjennomgå egnet medisinsk undersøkelse for å avgjøre om dette legemidlet er egnet for effektiv terapeutisk terapi.

Ikke selvmedikere for å unngå utseendet på ulike komplikasjoner, som i noen tilfeller er irreversible.

anmeldelser

De fleste som tok stoffet "Xarelto", forlater det meste bare positive vurderinger.

Noen av pasientene uttrykker imidlertid noen bekymringer knyttet til det faktum at medisinen fører til utvikling av bivirkninger forårsaket av den enkelte reaksjonen av kroppen til de injiserte stoffene.

Alle kan legge igjen en anmeldelse ved å dele nyttig informasjon om Xarelto-behandling. Disse dataene kan være nyttige for andre brukere.

resultater

"Xarelto" er en svært effektiv medisin, som inkluderer rivaroxaban. Det er foreskrevet for personer med økt risiko for å utvikle visse sykdommer i kardiovaskulærsystemet og hjerneslag.

Før behandling er det nødvendig å gjennomgå undersøkelse for å identifisere tilstedeværelsen av kontraindikasjoner. Hvis bivirkninger oppstår, bør legemidlet avbrytes.

Xarelto ® (Xarelto ®)

Aktiv ingrediens:

Innholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

struktur

Beskrivelse av doseringsform

Tabletter, 15 mg: runde, bikonvekse, rosa-brune, filmbelagte; Ekstruderingsmetoden er påført gravering: på den ene siden - en trekant med doseringsbetegnelsen "15" på den annen side - et merket Bayer-kryss.

Svært piller på pause - En homogen masse av hvitt, omgitt av et skall av rosa-brun farge.

Tabletter, 20 mg: runde, bikonvekse, rødbrune, filmdrasjerte; Ekstruderingsmetoden forårsaket gravering: på den ene siden - en trekant med doseringsbetegnelsen "20" på den annen side - et merket Bayer-kryss.

En slags penn i en pause er en homogen masse av hvit farge omgitt av et skall av rødbrun farge.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamikk

Handlingsmekanismen. Rivaroxaban er en svært selektiv direkte inhibitor av faktor Xa, som har høy biotilgjengelighet når det tas oralt.

Aktivering av faktor X for å danne faktor Xa gjennom de interne og eksterne koagulasjonsbanene spiller en sentral rolle i koagulasjonskaskaden.

Farmakodynamiske effekter. Hos mennesker ble det observert doseavhengig inhibering av faktor Xa. Rivaroxaban har en doseavhengig effekt på PV og korrelerer godt med stoffskonsentrasjoner i plasma (r = 0,98) hvis Neoplast ® -settet brukes til analyse. Ved bruk av andre reagenser vil resultatene avvike. PV bør måles i sekunder, siden MHO er kalibrert og sertifisert kun for kumarinderivater og ikke kan brukes til andre antikoagulantia.

Hos pasienter med atrieflimmer av ikke-valvulær opprinnelse, tar rivaroxaban for å forebygge stroke og systemisk tromboembolisme, varierer 5/95 prosent for PV (Neoplastin®) fra 14 til 40 innen 1-4 timer etter at tabletten er tatt (maksimal effekt) hos pasienter som tar 20 mg 1 gang daglig og 10 til 50 sekunder hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (Cl kreatinin 30-49 ml / min), og tar 15 mg 1 gang daglig.

Hos pasienter som får rivaroxaban til behandling og forebygging av tilbakefall av DVT og PE, varierer 5/95 prosentil for PV (Neoplastin ®) 2-4 timer etter at tabletten er tatt (dvs. ved maksimal effekt) fra 17 til 32 sekunder hos pasienter tar 15 mg 2 ganger daglig og fra 15 til 30 s hos pasienter som tar 20 mg 1 gang om dagen.

Også rivaroksaban øker APTT doseavhengig og resultatet av HepTest ®; Disse parametrene anbefales imidlertid ikke for å evaluere de farmakodynamiske effektene av rivaroxaban. Også, hvis det foreligger en klinisk begrunnelse for dette, kan rivaroksabankonsentrasjonen måles ved hjelp av en kalibrert kvantitativ anti-faktor Xa-test.

Under behandling med Xarelto ® er det ikke nødvendig å overvåke blodproppsparametrene.

Hos friske menn og kvinner eldre enn 50 år ble det ikke observert forlengelse av QT-EKG-intervallet under påvirkning av rivaroxaban.

farmakokinetikk

Absorbsjon og biotilgjengelighet. Den absolutte biotilgjengeligheten av rivaroxaban etter administrering i en dose på 10 mg er høy (80-100%). Rivaroxaban absorberes raskt; Cmax oppnådd 2-4 timer etter å ha tatt pillen.

Når vi tok rivaroxaban i en dose på 10 mg med mat, ble det ikke observert noen endringer i AUC og Cmax.

Farmakokinetikken til rivaroxaban er preget av moderat individuell variabilitet; Individuell variabilitet (variasjonskoeffisient) varierer fra 30 til 40%.

I forbindelse med redusert absorpsjonsgrad når man tok 20 mg på tom mage, ble det observert en biotilgjengelighet på 66%. Når du tok stoffet Xarelto ®, 20 mg, under et måltid, var det en økning i gjennomsnittlig AUC med 39% sammenlignet med fasting, som viste nesten fullstendig absorpsjon og høy biotilgjengelighet.

Absorbsjonen av rivaroxaban avhenger av stedet for frigjøring i mage-tarmkanalen. Redusert AUC og Cmax henholdsvis 29 og 56%, sammenlignet med å ta hele pillen, ble observert når rivaroxabangranulat ble frigjort i den distale tynntarmen eller stigende tykktarm. Innføringen av rivaroxaban i mage-tarmkanalen, distal til magen, bør unngås, da dette kan medføre reduksjon i absorpsjonen og dermed eksponeringen av stoffet.

Studien evaluerte biotilgjengelighet (AUC og Cmax ) 20 mg rivaroxaban, tatt oralt i form av en knust tablett i en blanding med eplesaus eller suspendert i vann, samt administrert gjennom et mageslang, etterfulgt av et flytende diett sammenlignet med inntak av en hel tablett. Resultatene viste en forutsigbar doseavhengig farmakokinetisk profil av rivaroxaban, mens biotilgjengeligheten ved ovennevnte dosering korresponderte til dette ved mottak av lavere doser rivaroksaban.

Distribusjon. Hos mennesker, binder de fleste rivaroksaban (92-95%) til plasmaproteiner, med serumalbumin som hovedbindende komponent. Vd - moderat Vss er omtrent 50 liter.

Metabolisme og utskillelse. Ved administrering av omtrent 2/3 av den foreskrevne dosen metaboliseres rivaroxaban og utskilles deretter i like deler med urin og avføring. Den resterende tredjedel av dosen elimineres ved direkte nyreutskillelse uendret, hovedsakelig på grunn av aktiv nyresekresjon.

Rivaroksaban metaboliseres av isoenzym CYP3A4, CYP2J2, samt gjennom mekanismer uavhengig av cytokrom-systemet. Hovedstedene for biotransformasjon er oksidasjonen av morfolinkoncernen og hydrolysen av amidbindinger.

Ifølge in vitro data er rivaroksaban et substrat for P-gp- og BCRP-bærerproteiner.

Uendret rivaroksaban er den eneste aktive forbindelsen i humant plasma, store metabolitter i høye konsentrasjoner eller aktive sirkulerende metabolitter blir ikke påvist i plasma. Rivaroksaban, hvis systemiske clearance er ca. 10 l / t, kan tilskrives legemidler med lavt clearance. Når du fjerner rivaroxaban fra plasma, vil den endelige T1/2 varierer fra 5 til 9 timer hos unge pasienter og fra 11 til 13 timer hos eldre pasienter.

Spesielle pasientgrupper

Kjønn / avansert alder (over 65 år). Eldre pasienter har høyere konsentrasjon av rivaroxaban i plasma enn hos unge pasienter. Den gjennomsnittlige AUC-verdien er ca. 1,5 ganger høyere enn tilsvarende verdier hos unge pasienter, hovedsakelig på grunn av den tilsynelatende totale reduksjonen i total og renal clearance. Hos menn og kvinner ble det ikke funnet klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetikken.

Kroppsvekt For liten eller stor kroppsvekt (mindre enn 50 og over 120 kg) påvirker kun konsentrasjonen av rivaroxaban i blodplasmaet (forskjellen er mindre enn 25%).

Barns alder. Ingen data for denne alderskategorien.

Inter-etniske forskjeller. Ingen klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetikk og farmakodynamikk ble observert hos pasienter av kaukasoid, afroamerikansk, latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnisitet.

Leverdysfunksjon. Effekten av leverinsufficiens på farmakokinetikken til rivaroxaban ble studert hos pasienter delt inn i klasser i henhold til Child-Pugh klassifiseringen (i henhold til standard prosedyrer i kliniske studier). Child-Pus klassifisering gjør det mulig å evaluere prognosen for kroniske leversykdommer, hovedsakelig skrumplever. Hos pasienter som er planlagt for antikoagulant terapi, er den viktigste konsekvensen av nedsatt leverfunksjon en reduksjon i syntesen av blodkoagulasjonsfaktorer i leveren. Siden denne indikatoren tilsvarer bare ett av de fem kliniske / biokjemiske kriteriene som utgjør Child-Pugh-klassifiseringen, er risikoen for blødning ikke helt klart korrelert med denne klassifiseringen. Spørsmålet om behandling av slike pasienter med antikoagulantia bør løses uavhengig av klassen Child-Pugh-klassifisering.

Legemidlet Xarelto ® er kontraindisert hos pasienter med leversykdommer som oppstår med koagulopati, noe som medfører en klinisk signifikant risiko for blødning.

Hos pasienter med levercirrhose med mild nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse A), skillet farmakokinetikken til rivaroxaban bare litt fra de tilsvarende indikatorene i kontrollgruppen av friske individer (gjennomsnittlig økning i AUC for rivaroksaban med en faktor 1,2). Det var ingen signifikante forskjeller i farmakodynamiske egenskaper mellom gruppene.

Hos pasienter med levercirrhose og leversvikt med moderat alvorlighetsgrad (Child-Pugh klasse B) økte gjennomsnittlig AUC for rivaroxaban betydelig (2,3 ganger) sammenlignet med friske frivillige på grunn av den signifikant reduserte clearance av legemiddelstoffet som indikerer alvorlig leversykdom. Undertrykket av aktiviteten av faktor Xa var mer uttalt (2,6 ganger) enn hos friske frivillige. PV også 2,1 ganger høyere enn hos friske frivillige. Ved å måle PF evalueres en ekstern koagulasjonsvei, inkludert koagulasjonsfaktorer VII, X, V, II og I, som syntetiseres i leveren. Pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon er mer utsatt for rivaroxaban, noe som skyldes et nærmere forhold mellom farmakodynamiske effekter og farmakokinetiske parametere, spesielt mellom konsentrasjon og PT.

Data på pasienter med nedsatt leverfunksjon av klasse C i henhold til Child-Pugh klassifisering er ikke tilgjengelige.

Nedsatt nyrefunksjon. Hos pasienter med nyresvikt ble en økning i plasmaksponering av rivaroksaban observert, omvendt proporsjonal med nedsatt nyrefunksjon, målt ved Cl creatinin.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon med Cl kreatinin 50-80, 30-49 og 15-29 ml / min ble en 1,4, 1,5 og 1,6 ganger økning i plasmakonsentrasjoner av rivaroksaban (AUC) observert, sammenlignet med med friske frivillige. Den tilsvarende økningen i farmakodynamiske effekter var mer uttalt.

Hos pasienter med Cl-kreatinin 50-80, 30-49 og 15-29 ml / min økte den generelle inhiberingen av faktor Xa-aktivitet med 1,5; 1,9 og 2 ganger sammenlignet med friske frivillige; PV - på grunn av endringer i aktiviteten til faktor Xa økte også med 1,3; 2,2 og 2,4 ganger, henholdsvis.

Data om bruk av stoffet Xarelto ® hos pasienter med Cl kreatinin 15-29 ml / min er begrenset, og derfor bør man ta forsiktighet ved bruk av stoffet i denne pasientkategori. Data om bruk av stoffet Xarelto ® hos pasienter med kreatinin Cl

forebygging av hjerneslag og systemisk tromboemboli hos pasienter med atrieflimmer av ikke-valvulær opprinnelse;

behandling av dyp venetrombose og lungeemboli og forebygging av tilbakefall.

Kontra

overfølsomhet overfor rivaroksaban eller noen hjelpestoffer som finnes i tabletten;

klinisk signifikant aktiv blødning (for eksempel intrakraniell blødning, gastrointestinal blødning);

skade eller tilstand forbundet med økt risiko for større blødninger, for eksempel et eksisterende eller nylig gastrointestinalt sår, tilstedeværelsen av ondartede svulster med høy risiko for blødning, nylige skader på hjernen eller ryggmargen, operasjoner i hjernen, ryggmargen eller øynene, intrakranial blødning, diagnostisert eller mistanke om esofageal åreknuter, arteriovenøse misdannelser, vaskulære aneurismer eller vaskulær patologi i hjernen eller ryggmargen;

samtidig behandling med andre antikoagulantia, som ufraksjonert heparin, hepariner med lav molekylvekt (inkludert enoksaparin, dalteparin), heparinderivater (inkludert fondaparinux), orale antikoagulanter (inkludert warfarin, apixaban, dabigatran), unntatt ved bytte fra eller til rivaroxaban (se "Dosering og administrasjon") eller ved bruk av ufraksjonert heparin i doser som er nødvendige for å sikre funksjonen til det sentrale venøse eller arterielle kateteret;

leversykdom med koagulopati, noe som medfører en klinisk signifikant risiko for blødning;

Nyresvikt (Cl kreatinin ® hos gravide kvinner har ikke blitt fastslått.

Dataene som ble oppnådd i forsøksdyr viste en utprøvd toksisitet av rivaroxaban for maternell organismen, forbundet med farmakologisk virkning av legemidlet (for eksempel komplikasjoner som blødninger) og fører til reproduktiv toksisitet.

På grunn av mulig risiko for blødning og evnen til å trenge inn i morkaken, er Xarelto ® kontraindisert under graviditet.

Kvinner med konservert evne bør bruke effektive prevensjonsmetoder under behandling med Xarelto ®.

Data om bruk av Xarelto ® til behandling av kvinner under amming er ikke tilgjengelig. Dataene som er oppnådd på forsøksdyr viser at rivaroxaban utskilles i morsmelk. Rivaroxaban kan kun brukes etter at amming er avbrutt (se "Kontraindikasjoner").

Studier har vist at rivaroxaban ikke påvirker mannlig og kvinnelig fruktbarhet hos rotter. Studier av effekten av rivaroxaban på menneskelig fruktbarhet er ikke utført.

Bivirkninger

Sikkerheten til Xarelto ® ble evaluert i fire fase III-studier med 6097 pasienter som gjennomgår større ortopedisk kirurgi på underdelene (total prostetisk kne- eller hofteled) og 3997 pasienter innlagt av medisinske grunner, behandlet med Xarelto ® 10 mg i opptil 39 dager, samt i tre studier av fase III-behandling av VTE, som inkluderte 4566 pasienter som fikk enten 15 mg Xarelto ® 2 ganger daglig i 3 uker, fulgt av doser og 20 mg 1 gang daglig eller 20 mg 1 gang daglig i opptil 21 måneder.

I tillegg ble det oppnådd data fra to fase III-studier, inkludert 7750 pasienter, om sikkerheten til legemidlet hos pasienter med atrieflimmer av ikke-valvulær opprinnelse, som fikk minst 1 dose Xarelto ® i opptil 41 måneder og 10225 pasienter med akutt koronar syndrom, som mottar minst 1 dose på 2,5 mg (2 ganger daglig) eller 5 mg (2 ganger daglig) av Xarelto ® i tillegg til behandling med acetylsalisylsyre eller acetylsalisylsyre med klopidogrel eller ticlopidin, for telnost behandling opptil 31 måneder.

Gitt virkningsmekanismen kan bruk av stoffet Xarelto ® ledsages av økt risiko for skjult eller tilsynelatende blødning fra organer og vev, noe som kan føre til post-hemorragisk anemi. Risikoen for blødning kan øke hos pasienter med ukontrollert arteriell hypertensjon og / eller når de brukes sammen med legemidler som påvirker hemostase (se "Kontraindikasjoner" med forsiktighet). Tegn, symptomer og alvorlighetsgrad (inkludert mulig død) varierer avhengig av sted, intensitet eller varighet av blødning og / eller anemi (se "Overdosering"). Hemoragiske komplikasjoner kan manifestere svakhet, lunger, svimmelhet, hodepine, kortpustethet, samt økning i lemvolum eller sjokk, noe som ikke kan forklares av andre årsaker. I noen tilfeller ble symptomer på myokardisk iskemi, som brystsmerter og angina, utviklet som følge av anemi.

Ved bruk av Xarelto ® ble slike kjente komplikasjoner som er sekundære for alvorlig blødning, slik som kammersyndrom og nyresvikt på grunn av hypoperfusjon, også registrert. Dermed bør muligheten for blødning vurderes ved vurdering av tilstanden til enhver pasient som får antikoagulantia.

Oppsummerte data om forekomsten av bivirkninger registrert for Xarelto ® er gitt nedenfor. I grupper fordelt på frekvens, presenteres bivirkninger i rekkefølge av svakere alvorlighetsgrad som følger: ofte fra ≥1 til ®. Det er ikke mulig å vurdere hyppigheten av forekomst av slike bivirkninger innenfor rammen av overvåking etter registrering.

På den delen av immunforsvaret: angioødem, allergisk ødem. I rammen av fase III randomiserte kliniske studier (RCT) ble slike bivirkninger ansett som sjeldne.

På leverens side: kolestase, hepatitt (inkludert hepatocellulær skade). Innen rammen av fase 3 RCT ble slike bivirkninger ansett som sjeldne.

Fra sirkulatoriske og lymfatiske systemer: trombocytopeni. Innen rammen av fase 3 RCT ble slike bivirkninger ansett som sjeldne.

Fra muskel-skjelett og bindevev: Frekvensen er ukjent - Forhøyet subfasialt trykksyndrom (kammersyndrom) på grunn av blødning i musklene.

På nyrene og urinveiene: Frekvensen er ukjent - Nyresvikt / Akutt nyresvikt grunnet blødning, som fører til nyresvikt.

* Registrert etter den store ortopediske operasjonen.

** Registrert som sjeldent for å forebygge plutselig død og myokardinfarkt hos pasienter etter akutt koronarsyndrom (etter utførelse av perkutane inngrep).

*** Registrert ved behandling av VTE som svært hyppig hos kvinner og sterke hemmere av isoenzym CYP3A4 og P-gp kan føre til en reduksjon i nyre- og leverklarasjon og dermed øke systemisk eksponering betydelig.

Den kombinerte bruken av stoffet Xarelto ® og azole antifungal agent ketokonazol (i en dose på 400 mg 1 time per dag), som er en sterk hemmer av CYP3A4 og P-gp, førte til en økning i gjennomsnittlig likevekts-AUC og gjennomsnittlig Cmax rivaroxaban henholdsvis 2,6 og 1,7 ganger, som ble ledsaget av en signifikant økning i farmakodynamisk effekt av legemidlet.

Samtidig administrasjon av stoffet Xarelto ® og HIV protease inhibitor ritonavir (i en dose på 600 mg 2 ganger daglig), som er en sterk hemmer av CYP3A4 og P-gp, førte til en økning i gjennomsnittlig likevekts-AUC og gjennomsnittlig Cmax rivaroxaban 2,5 og 1,6 ganger, som ble ledsaget av en signifikant økning i farmakodynamisk effekt av medikamentet. I dette henseende er ikke stoffet Xarelto ® anbefalt til bruk hos pasienter som får systemisk behandling med antifungale stoffer i azolgruppen eller HIV proteasehemmere (se "KONTRAINDIKASJONER", MED FORSIKTIG).

Klaritromycin (i en dose på 500 mg 2 ganger daglig), som sterkt undertrykker CYP3A4 isoenzym og moderat undertrykkende P-gp, forårsaket en økning i AUC og C-verdiermax rivaroxaban 1,5 og 1,4 ganger. Denne økningen har rekkefølgen av normal variabilitet av AUC og Cmax og regnes som klinisk ubetydelig.

Erytromycin (i en dose på 500 mg 3 ganger daglig) forårsaket en moderat hemmer av isoenzym CYP3A4 og P-gp en økning i AUC og C-verdiermax rivaroxaban 1,3 ganger. Denne økningen har rekkefølgen av normal variabilitet av AUC og Cmax og regnes som klinisk ubetydelig.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (Cl kreatinin ≤50-80 ml / min) forårsaket erytromycin (500 mg 3 ganger daglig) en økning i AUC og C-verdiermax 1,8 og 1,6 ganger, sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon som ikke fikk samtidig behandling. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (Cl kreatinin 30-49 ml / min) forårsaket erytromycin en økning i AUC og C-verdiermax 2 og 1,6 ganger, sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon som ikke fikk samtidig behandling (se "Kontraindikasjoner" med forsiktighet).

Flukonazol (i en dose på 400 mg 1 gang daglig), en moderat inhibitor av CYP3A4-isoenzymet, forårsaket en økning i rivaroksabans gjennomsnittlige AUC 1,4 ganger og en økning i gjennomsnittlig Cmax 1,3 ganger. Denne økningen har rekkefølgen av normal variabilitet av AUC og Cmax og regnes som klinisk ubetydelig.

Samtidig bruk av rivaroksaban med dronedaron bør unngås på grunn av begrensede kliniske data ved kombinert bruk.

Den kombinerte bruken av Xarelto og rifampicin, som er en sterk induktor av CYP3A4 og P-gp, resulterte i en reduksjon i gjennomsnittlig AUC for rivaroxaban med ca. 50% og en parallell reduksjon i farmakodynamiske effekter.

Den kombinerte bruken av rivaroxaban med andre sterke induktorer av CYP3A4 (inkludert fenytoin, karbamazepin, fenobarbital eller Hypericum perforatum) kan også føre til en reduksjon i konsentrasjonen av rivaroxaban i plasma. En reduksjon i plasmakonsentrasjonen av rivaroksaban anses å være klinisk ubetydelig. Sterke induktorer av CYP3A4 må brukes med forsiktighet.

Etter samtidig bruk av enoksaparinnatrium (enkeltdose på 40 mg) og Xarelto ® (endose på 10 mg) ble det observert en summeringseffekt i forhold til aktiviteten av anti-Xa-faktoren, som ikke var ledsaget av ytterligere summeringseffekter med hensyn til blodpropper (PT, APTT). Enoxaparinnatrium endret ikke farmakokinetikken til rivaroxaban (se "Kontraindikasjoner" med forsiktighet).

På grunn av økt blødningsrisiko må det tas hensyn når det brukes sammen med andre antikoagulantia (se "Kontraindikasjoner", FORSIKTIG og "Spesielle instruksjoner").

Ingen PCF ble oppdaget mellom Xarelto® (i en dose på 15 mg) og klopidogrel (laddingsdose - 300 mg etterfulgt av en vedlikeholdsdose - 75 mg), men en signifikant økning i blødningstiden ble funnet i pasientundergruppen, som ikke korrelerte med graden av blodplateaggregering og P-innhold -selektin eller GPIIb / IIIa-reseptor (se "Kontraindikasjoner" med FORSIKTIG).

Etter felles bruk av Xarelto ® (i en dose på 15 mg) og naproxen i en dose på 500 mg, ble det ikke observert en klinisk signifikant økning i blødningstiden. Men hos enkeltpersoner er det en mer uttalt farmakodynamisk respons.

Det må tas forsiktighet ved bruk av stoffet Xarelto ® med NSAID (inkludert acetylsalisylsyre) og blodplateaggregeringshemmere, da bruken av disse stoffene vanligvis øker risikoen for blødning.

Overgangen av pasienter fra warfarin (MHO fra 2 til 3) til Xarelto® (20 mg) eller fra Xarelto® (20 mg) til warfarin (MHO fra 2 til 3) økte PV / INR (Neoplastin®) mer enn Dette ville bli forventet ved en enkel summering av effekter (individuelle verdier for MHO kan være så høye som 12), mens effekten på APTT, inhibering av aktiviteten av faktor Xa og det endogene potensialet av trombin var additiv.

Hvis nødvendig, studer de farmakodynamiske effektene av Xarelto ® i overgangsperioden som nødvendige tester som ikke påvirkes av warfarin. Du kan bruke definisjonen av aktiviteten til anti-Xa, PiCT og HepTest ®. Fra og med den fjerde dagen etter seponering av warfarin, gjenspeiler alle testresultater (inkludert PV, APTT, inhibering av faktor Xa-aktivitet og virkning på EPT - det endogene potensialet av trombin) kun effekten av Xarelto® (se "Dosering og administrasjon ").

Hvis nødvendig, studer de farmakodynamiske effektene av warfarin i overgangsperioden kan brukes til å måle størrelsen på INR ved Cinterm. rivaroxaban (24 timer etter forrige inntak av rivaroxaban), siden rivaroxaban har minimal innvirkning på denne indikatoren i denne perioden.

Ingen PCV ble registrert mellom warfarin og Xarelto ®.

Drug interaksjon av stoffet Xarelto ® med AVK fenyndion ble ikke studert. Så langt som mulig anbefales det å unngå å overføre pasienter fra Xarelto ® terapi til AVK-terapi med fenindion og vice versa.

Det er begrenset erfaring med å overføre pasienter fra AVK-terapi med acenocoumarol til Xarelto®.

Hvis det blir nødvendig å overføre en pasient fra Xarelto ® -behandling til AVK-behandling med fenindion eller acenocumarol, bør det tas spesiell forsiktighet, daglig kontroll av farmakodynamiske effekter av legemidler (MHO, PW) bør utføres umiddelbart før neste dose Xarelto ® tas.

Dersom det blir nødvendig å overføre en pasient fra AVK-terapi med fenyndion eller acenokoumarol til behandling med Xarelto ®, bør det tas spesiell forsiktighet, ikke nødvendig med kontroll av farmakodynamisk effekt.

Ingen interaksjon funnet

Ingen PCF mellom rivaroksaban og midazolam (CYP3A4 substrat), digoksin (P-gp substrat) eller atorvastatin (CYP3A4 substrat og P-gp substrat) ble påvist.

Kombinert bruk med protonpumpehemmere omeprazol, antagonist N2-reseptorer av ranitidin, aluminium / magnesiumantaksidhydroksid, naproxen, klopidogrel eller enoksaparin påvirker ikke biotilgjengeligheten og farmakokinetikken til rivaroxaban.

Ingen klinisk signifikant PCF eller PDF ble observert ved kombinert bruk av Xarelto og acetylsalisylsyre i en dose på 500 mg.

Virkning på laboratorieparametere

Xarelto ® har effekt på blodproppene (PF, APTT, HepTest ®) på grunn av virkningsmekanismen.

Dosering og administrasjon

Innsiden, mens du spiser.

Hvis pasienten ikke er i stand til å svelge hele tabletten, kan tabletten Xarelto ® knuses og blandes med vann eller flytende mat, slik som applesauce, like før du tar det. Etter å ha tatt den knuste tabletten Xarelto ® 15 eller 20 mg, bør du umiddelbart ta et måltid.

Den knuste tabletten av Xarelto ® kan administreres via et magerør. Sondenes posisjon i mage-tarmkanalen må koordineres ytterligere med legen før du tar Xarelto ®. Den knuste tabletten skal administreres gjennom et magerør i en liten mengde vann, hvoretter en liten mengde vann må injiseres for å vaske av restene av preparatet fra sondeveggene. Etter å ha tatt den knuste tabletten Xarelto ® 15 eller 20 mg, er det nødvendig å umiddelbart ta enteral ernæring.

Forebygging av hjerneslag og systemisk tromboemboli hos pasienter med atrieflimmer av ikke-valvulær opprinnelse

Den anbefalte dosen er 20 mg 1 gang daglig.

For pasienter med nedsatt nyrefunksjon (Cl creatinin 30-49 ml / min) er anbefalt dose 15 mg 1 gang daglig.

Den anbefalte maksimale daglige dosen er 20 mg.

Behandlingsvarighet: behandling med Xarelto ® bør vurderes som en langsiktig behandling, utført til fordelene ved behandling oppveier risikoen for mulige komplikasjoner (se "Kontraindikasjoner" med forsiktighet og "spesielle instruksjoner").

Tiltak for å hoppe over dosen. Hvis den neste dosen blir savnet, skal pasienten straks ta Xarelto ® og fortsette å ta legemidlet neste dag i henhold til anbefalt anbefaling. Ikke doble dosen som er tatt for å kompensere for den savnede tidligere.

Behandling av DVT og PE og forebygging av gjentakelse av DVT og PE

Den anbefalte startdose for behandling av akutt DVT eller lungeemboli er 15 mg to ganger daglig i løpet av de første tre ukene, etterfulgt av overføring til en dose på 20 mg en gang om dagen for ytterligere behandling og forebygging av DVT og PE.

Maksimal daglig dose er 30 mg i løpet av de første tre ukene av behandlingen og 20 mg ved videre behandling. Varigheten av behandlingen bestemmes individuelt etter omhyggelig veiing av fordelene ved behandling mot risikoen for blødning (se "Kontraindikasjoner", CEREBORN). Minimumsperioden for behandlingsforløpet (minst 3 måneder) bør baseres på en vurdering av reversible risikofaktorer (dvs. tidligere kirurgi, traumer, immobiliseringsperiode). Beslutningen om å forlenge behandlingsforløpet over lengre tid gjøres ved vurdering av permanente risikofaktorer eller ved utvikling av idiopatisk DVT eller PE.

Tiltak for å hoppe over dosen. Det er viktig å følge den etablerte doseringsregimet. Hvis den neste dosen blir savnet med en dose på 15 mg 2 ganger daglig, skal pasienten straks ta Xarelto ® for å oppnå en daglig dose på 30 mg. Dermed er 2 faner. 15 mg kan tas på en gang. Neste dag skal pasienten fortsette å ta stoffet regelmessig i henhold til anbefalt anbefaling. Hvis den neste dosen blir savnet med en dose på 20 mg en gang daglig, skal pasienten umiddelbart ta Xarelto ® og fortsette å ta stoffet regelmessig neste dag i henhold til anbefalte regimet.

Utvalgte pasientgrupper

Dosejustering avhengig av pasientens alder (over 65 år), kjønn, kroppsvekt eller etnisitet er ikke nødvendig.

Leverdysfunksjon. Legemidlet Xarelto ® er kontraindisert hos pasienter med leversykdom, ledsaget av koagulopati, noe som medfører en klinisk signifikant risiko for blødning (se "Kontraindikasjoner"). Pasienter med andre leversykdommer trenger ikke å endre doseringen (se "Farmakokinetikk").

De begrensede kliniske dataene som er tilgjengelige for pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse B) indikerer en signifikant økning i farmakologisk aktivitet av legemidlet. For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse C) er det ingen kliniske data.

Nedsatt nyrefunksjon. Når administrering av legemidlet Ksarelto ® pasienter med nyreinsuffisiens (Cl kreatinin ® 15 mg må brukes med forsiktighet. Bruk av medikamentet Ksarelto ® ikke er anbefalt for pasienter med Cl kreatinin ®. Når forebyggelse av slag og systemisk embolisme avslutte behandlingen AVC og starte behandlingen med Ksarelto ® hos størrelsesorden MHO ≤3.

Med DVT og lungeemboli bør behandling av AVK stoppes, og behandling med Xarelto ® skal startes med en MHO-verdi på ≤2,5.

Når pasientene bytter fra AVK til Xarelto ® etter å ha tatt Xarelto ®, vil MHO-verdiene feilaktig bli for høye. MHO er ikke egnet for å bestemme antikoagulerende virkningen av Xarelto ® og bør derfor ikke brukes til dette formålet (se "Interaksjon").

Bytter fra Xarelto ® til AVK. Det er mulighet for utilstrekkelig antikoagulerende effekt ved bytte fra Xarelto ® til AVK. I denne forbindelse er det nødvendig å gi en kontinuerlig tilstrekkelig antikoagulerende effekt under en lignende overgang ved hjelp av alternative antikoagulantia. Det skal bemerkes at Xarelto ® kan bidra til forbedring av MHO. Pasienter som har byttet fra Xarelto ® til AVK, bør samtidig ta AVC til MHO når ≥2. I løpet av de to første dagene i overgangsperioden skal en standarddose av AVK påføres etterfulgt av en dose AVK, bestemt avhengig av størrelsen på MHO. Ved samtidig bruk av Xarelto ® og AVK bør MHO derfor bestemmes ikke tidligere enn 24 timer etter forrige dose, men før du tar neste dose Xarelto ®. Etter seponering av Xarelto ®, kan verdien av MHO bestemmes pålitelig 24 timer etter siste dose (se "Interaksjon").

Bytter fra parenterale antikoagulanter til Xarelto ®. For pasienter som fikk parenteral antikoagulanter søknad Ksarelto ® stoffet bør begynne ikke mer enn 2 timer før den neste planlagte tids parenteral injeksjon (inkludert lav vekt heparin molekyl), eller ved tidspunktet for opphør av kontinuerlig parenteral administrasjon (inkludert / inn i administrering av unfractionated heparin).

Bytter fra Xarelto ® til parenterale antikoagulanter. Xarelto ® bør seponeres, og den første dosen av det parenterale antikoaguleringsmiddelet bør administreres i øyeblikket da det var nødvendig å ta neste dose Xarelto ®.

Kardioversjon i forebygging av hjerneslag og systemisk tromboembolisme. Behandling med Xarelto ® kan påbegynnes eller fortsettes hos pasienter som kan kreve cardioversjon. Med kardioversjon under kontroll av transesofageal ekkokardiografi hos pasienter som ikke tidligere har fått antikoagulant terapi, for å sikre tilstrekkelig antikoagulasjon, bør behandling med Xarelto ® begynne minst 4 timer før kardioversjon.

overdose

Sjeldne tilfeller av overdose har blitt rapportert hos rivaroxaban opptil 600 mg uten blødning eller andre bivirkninger. På grunn av begrenset absorpsjon forventes en lavt nivå plateaukonsentrasjon av legemidlet å utvikle uten å øke sin gjennomsnittlige plasmakonsentrasjon ved doser høyere enn terapeutiske nivåer på 50 mg og høyere.

Den spesifikke motgiften av rivaroxaban er ukjent. Ved overdosering kan aktivt karbon brukes til å redusere absorpsjonen av rivaroxaban. Gitt den intense bindingen til plasmaproteiner, forventes ikke rivaroxaban å bli eliminert under dialyse.

Hvis en pasient som får rivaroxaban har en blødningskomplikasjon, bør neste dose utsettes eller om nødvendig seponert behandling med dette legemidlet. T1/2 rivaroxaban er ca 5-13 timer. Behandlingen bør individualiseres, avhengig av alvorlighetsgraden og plasseringen av blødningen. Hvis det er nødvendig, å bruke det tilsvarende symptomatisk behandling, som for eksempel mekanisk kompresjon (for eksempel i alvorlig neseblødning), kirurgisk hemostase med en evaluering av dens effektivitet, infusjonsterapi og hemodynamiske støtte bruken av blodprodukter (sammenpakkede røde blodceller eller ferskt frosset plasma, avhengig av om der anemi eller koagulopati) eller blodplater.

Hvis det ovennevnte arrangementet ikke løser blødning, kan spesifikke prokoagulerende midler reversible virkning tilordnes slik som blodkoaguleringsfaktorer II, VII, IX og X i kombinasjon (protrombinkompleks), antiingibitorny koagulasjonskompleks eller eptakog alfa (aktivert). For tiden er erfaringen med å bruke disse legemidlene hos pasienter som får Xarelto ® imidlertid svært begrenset.

Det forventes at protaminsulfat og vitamin K ikke påvirker rivaroksabans antikoagulerende aktivitet.

Det er begrenset erfaring med tranexaminsyre og er fraværende for aminokapronsyre og aprotinin hos pasienter som får Xarelto®.

Det er ingen vitenskapelig underbygging av muligheten eller erfaringen med å bruke det systemiske hemostatiske stoffet desmopressin hos pasienter som får Xarelto ®.

Spesielle instruksjoner

Bruk av Xarelto ® er ikke anbefalt hos pasienter som får samtidig systemisk behandling med azole antifungale legemidler (inkludert ketokonazol) eller HIV proteasehemmere (inkludert ritonavir). Disse stoffene er sterke hemmere av CYP3A4 og P-gp. Dermed kan disse legemidlene øke konsentrasjonen av rivaroxaban i blodplasmaet til klinisk signifikante verdier (2,6 ganger i gjennomsnitt), noe som kan føre til økt risiko for blødning. Imidlertid har azol antifungal stoffflukonazol, en moderat CYP3A4-hemmere, en mindre utprøvd effekt på eksponering av rivaroxaban og kan brukes samtidig med det (se "Interaksjon").

Xarelto ® skal brukes med forsiktighet hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon (kreatinin Cl 30-49 ml / min) som får samtidig medisiner, noe som kan føre til økt plasmakonsentrasjon av rivaroxaban (se "Interaksjon").

Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl ® må brukes med forsiktighet i pasienter med kreatinin Cl 15-29 ml / min. Kliniske data for anvendelsen rivaroksaban hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl ® ikke anbefalt hos disse pasienter (se. "Dosering og administrasjon", "Farmakokinetikk", "Farmakodynamikk").

Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller økt blødningsrisiko, samt pasienter som får samtidig systemisk behandling med azollegemidler eller HIV-proteasehemmere, bør monitoreres nøye for tegn på blødning etter start av behandlingen.

Medikamentet Xarelto ®, som andre antitrombotiske midler, skal brukes med forsiktighet hos pasienter med økt risiko for å utvikle blødning med:

- medfødte eller kjøpte koagulasjonsforstyrrelser;

- ukontrollert alvorlig hypertensjon

- magesår og duodenalsår i det akutte stadiet;

- Nylig intrakranial eller intracerebral blødning;

- intraspinal eller intracerebrale vaskulære anomalier;

- nylig operasjon på hjernen, ryggmargen eller oftalmisk kirurgi;

- en historie med bronkiektasis eller en episode av lungeblødning.

Forsiktighet bør utvises dersom pasienten samtidig mottar legemidler som påvirker hemostase, slik som NSAID, blodplateaggregasjonshemmere eller andre antitrombotiske legemidler.

Hos pasienter med risiko for å utvikle magesår og duodenalsår, kan passende profylaktisk behandling foreskrives. Hvis en uforklarlig reduksjon i Hb eller HELL er nødvendig for å søke etter blødningskilden. Sikkerheten og effekten av Xarelto ® hos pasienter med hjerteventil er ikke undersøkt. Det er derfor ikke noe bevis på at bruken av Xarelto ® 20 mg (15 mg hos pasienter med Cl creatinin 15-49 ml / min) gir en adekvat antikoagulerende effekt i denne kategorien av pasienter. Xarelto ® anbefales ikke som et alternativ til unfractionert heparin hos pasienter med hemodynamisk ustabil lungemboli og pasienter som kan trenge trombolyse eller trombektomi, siden sikkerhet og effekt av Xarelto ® i slike kliniske situasjoner ikke er fastslått.

Dersom en invasiv prosedyre eller kirurgi er nødvendig, bør administrasjonen av Xarelto ® seponeres minst 24 timer før intervensjonen og på grunnlag av doktors mening.

Hvis prosedyren ikke kan utsettes, bør den økte blødningsrisikoen vurderes i forhold til behovet for akutt inngrep.

Administrasjonen av Xarelto ® bør gjenopptas etter en invasiv prosedyre eller kirurgisk inngrep, forutsatt at det er hensiktsmessige kliniske indikatorer og tilstrekkelig hemostase (se avsnittet Farmakokinetikk, avsnitt om metabolisme og ekskresjon).

Ved utførelse av epidural / spinal anestesi eller spinal punktering hos pasienter som får blodplateaggregasjonshemmere for å forhindre tromboemboliske komplikasjoner, er det risiko for å utvikle epidural eller spinal hematom, noe som kan føre til langvarig lammelse.

Risikoen for disse hendelsene øker ytterligere ved bruk av et permanent epiduralt kateter eller samtidig medisinsk behandling som påvirker hemostase.

Traumatisk epidural eller spinal punktering eller gjentatt punktering kan også øke risikoen.

Pasienter bør overvåkes for å identifisere tegn og symptomer på nevrologiske lidelser (for eksempel følelsesløp eller svakhet i bein, tarm eller blære dysfunksjon). Hvis det oppdages nevrologiske lidelser, er det nødvendig med akutt diagnose og behandling.

Legen må sammenligne den potensielle fordelen og den relative risikoen før spinalintervensjon utføres hos pasienter som mottar eller vil motta antikoagulantia for å forhindre trombose.

Erfaring med klinisk bruk av rivaroksaban i doser på 15 og 20 mg i de beskrevne situasjonene er fraværende.

For å redusere den potensielle blødningsrisikoen som er forbundet med samtidig bruk av rivaroksaban og epidural / spinalbedøvelse eller ryggrampe, bør den farmakokinetiske profilen til rivaroxaban vurderes. Det er bedre å installere eller fjerne et epidural kateter eller lumbal punktering når antikoagulerende effekten av rivaroxaban vurderes som svak.

Imidlertid er den nøyaktige tiden for å oppnå en relativt lav antikoagulerende effekt hos hver pasient ukjent.

Basert på vanlige farmakokinetiske egenskaper fjernes det epidurale kateter etter minst to ganger T1/2, dvs. ikke tidligere enn 18 timer etter at den siste dosen av Xarelto ® ble foreskrevet for unge pasienter og ikke tidligere enn etter 26 timer for eldre pasienter. Xarelto ® skal foreskrives tidligst 6 timer etter fjerning av epiduralkateteret.

Ved traumatisk punktering skal reseptbelagte Xarelto ® utsettes i 24 timer.

Sikkerhetsdata oppnådd fra prekliniske studier. Med unntak av effektene forbundet med forbedring av den farmakologiske virkningen (blødning), viste analysen av prekliniske data oppnådd i studier på farmakologisk sikkerhet ingen spesiell fare for mennesker.

Påvirkning på evnen til å kjøre / arbeide med flyttende maskiner. Ved bruk av stoffet Xarelto ® var det tilfeller av svimning og svimmelhet (se "Bivirkninger"). Pasienter som opplever disse bivirkningene, bør ikke kjøre og arbeide med flyttende maskineri.

Utgivelsesskjema

Tabletter, filmbelagt, 15 mg eller 20 mg.

Tabletter, filmbelagt, 15 mg: på 14 eller 10 tab. i en blister av Al / PP eller Al / PVC-PVDH. 1, 2, 3 eller 7 bl. på bordet 14 eller 10 bl. på 10 faner. i en eske.

Tabletter, filmbelagt, 20 mg: på 14 eller 10 tab. i en blister av Al / PP eller Al / PVC-PVDH. 1, 2 eller 7 bl. på bordet 14 eller 10 bl. på 10 faner. i en eske.

produsenten

Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Tyskland / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368 Leverkusen, Tyskland.

Navn og adresse på den juridiske personen i hvilket navn registreringsbeviset er utstedt: Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Tyskland / Bayer AG. Kaiser-Wilhelm-Allee, 1, 51373 Leverkusen, Tyskland.

For mer informasjon og klager, kontakt følgende adresse: 107113, Moskva, 3. Rybinskaya Str., 18, s. 2.

Tlf.: (495) 231-12-00; faks: (495) 231-12-02.

Salgsbetingelser for apotek

Oppbevaringsbetingelser for stoffet Xarelto ®

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Utløpsdato for stoffet Xarelto ®

Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.