APAURIN

15 stk. - Konturcellepakker (2) - papppakker.

Dysforia (som en del av kombinationsbehandling som et ekstra legemiddel).

Søvnløshet (problemer med å sovne).

Spasm av skjelettmuskulatur med lokal skade; Spastiske forhold forbundet med skade på hjernen eller ryggmargen (hjerneparese, athetose, tetanus); myositis, bursitt, leddgikt, spondylitt, revmatoid artritt; slitasjegikt, ledsaget av en stamme av skjelettmuskler; vertebralt syndrom, angina, spennings hodepine.

Alkoholavbruddssyndrom: angst, spenning, agitasjon, tremor, forbigående reaktive tilstander.

Premedikasjon før kirurgiske inngrep og endoskopiske manipulasjoner, generell anestesi.

I den komplekse terapien: arteriell hypertensjon, magesår og 12 duodenalt sår; Psykosomatiske lidelser i obstetrik og gynekologi: Menopausale og menstruelle lidelser, preeklampsi; eksem og andre sykdommer ledsaget av kløe, irritabilitet.

Meniere sykdom. Konvulsivt syndrom med rusmiddelforgiftning.

Overfølsomhet, koma, støt, akutt alkoholforgiftning med svekkelse av vitale funksjoner, akutt beruselse med legemidler som har deprimerende effekt på sentralnervesystemet (inkludert narkotiske analgetika og hypnotiske legemidler), myasthenia gravis, vinkelvinkelglukom (akutt angrep eller predisponering); alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom (fare for progresjon av respirasjonsfeil), akutt respiratorisk svikt, graviditet, amming, barn under 3 år, laktasefeil og / eller sukraser / isomaltase, intoleranse mot fruktose eller laktose, glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Med forsiktighet Epilepsi eller epileptiske anfall i historien (initiering av behandling med diazepam eller abrupt uttak kan påskynde utviklingen av anfall eller status epilepticus), lever- og / eller nyresvikt, hjerne- og spinalataksi, hyperkinesi, medisinsk avhengighet i historien, utsatt for misbruk av psykoaktive stoffer. hjernesykdommer, hypoproteinemi, søvnapné (etablert eller mistenkt), alderdom.

Dosen er alltid fastsatt av legen.

Doseringsregimet avhenger av alvorlighetsgraden av symptomene, pasientens alder og hans tilstand.

Angstlidelser, dysforia: Fra 2 mg til 10 mg 2-3 ganger daglig.

Søvnløshet (problemer med å sovne): Fra 4 mg til 10 mg om kvelden, før sengetid.

Muskelpasmer: 2-10 mg 3 ganger daglig.

Spastiske tilstander med sentral opprinnelse i degenerative nevrologiske sykdommer, Meniere's sykdom, konvulsiv syndrom: 5-10 mg 2-3 ganger daglig.

Sykdommer i muskel-skjelettsystemet: 5 mg 1-4 ganger per dag.

Alkoholavbruddssyndrom: 10 mg 3-4 ganger daglig i de første 24 timene, etterfulgt av reduksjon til 5 mg 3-4 ganger daglig.

Premedikasjon: på kvelden for operasjonen, om kvelden - 10-20 mg.

Angina pectoris og arteriell hypertensjon, magesår og 12 PK, eksem og andre sykdommer ledsaget av kløe og irritabilitet: 2-5 mg 2-3 ganger om dagen.

Obstetri og gynekologi: Psykosomatiske lidelser, menopausale og menstruasjonsforstyrrelser, preeklampsi: 2-5 mg 2-3 ganger daglig.

Eldre, sviktete pasienter, samt pasienter med aterosklerose ved begynnelsen av behandlingen: 2 mg 2 ganger daglig, øker dosen for å oppnå optimal effekt.

Arbeidspasienter: 2 mg 1-2 ganger daglig eller 5 mg (hoveddose) om kvelden.

Diazepam "cancellation" syndrom: 2 tabletter (5 mg) 3 ganger i de første 24 timene, deretter 1 tablett (5 mg) 3 ganger daglig.

Barn eldre enn 3 år: 1 tablett (2 mg) 2-3 ganger per dag.

Behandling begynner med anbefalte doser. Etter en eller to uker kan dosen av legemidlet, om nødvendig, reduseres slik at legemidlet blir tatt 1 gang daglig, fortrinnsvis om kvelden.

Behandlingen varer vanligvis fra flere dager til flere uker.

Ved langvarig bruk av benzodiazepiner forandres toleransen av disse legemidlene; Det kan være tegn på psykologisk og fysisk avhengighet. Risikoen for avhengighet er høyere med høye doser og langvarig bruk.

Ved langvarig bruk må stoffet Apaurin seponeres gradvis, da abrupt avslutning av behandlingen kan forårsake symptomer på "withdrawal" syndrom (tremor, buk og muskelspasmer, oppkast, svette).

Klassifisering av forekomsten av bivirkninger (WHO): svært ofte (> 1/10); ofte (fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10000 til < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.

På den del av hematopoietisk systemet anbefales det svært sjelden - neutropeni (med langvarig bruk, periodisk overvåkning av blodsammensetningen), leukopeni, agranulocytose, anemi, trombocytopeni;

Fra nervesystemet: ofte - svakhet, døsighet, ataksi; sjeldenhet - forvirring, depresjon, dysartri, usammenhengende tale, nedsatt aktivitet, nedsatt libido, hodepine, svimmelhet, tremor, nedsatt hukommelse, søvnløshet, hallusinasjoner, angst; sjelden - hodepine, eufori, depresjon, tremor, deprimert stemning, katalepsi, ekstrapyramidale reaksjoner (ukontrollerte kroppsbevegelser, inkludert øynene), hyporefleksi; svært sjelden - paradoksale reaksjoner (aggressive utbrudd, psykomotorisk agitasjon, frykt, selvmordstendens, muskelkramper, irritabilitet, akutt agitasjon);

Siden kardiovaskulærsystemet: sjelden - en følelse av hjerteslag, bradykardi, besvimelse, kardiovaskulær sammenbrudd;

På sansens side: sjeldent - sløret syn, diplopi, nystagmus;

På fordøyelsessystemet: sjelden - forstoppelse, kvalme, oppkast, tørrhet i munnslimhinnen eller hypersalivasjon, halsbrann, hikke, gastralgi, tap av matlyst; svært sjelden - gulsott (med langvarig bruk anbefales periodisk overvåkning av leverfunksjon), unormal leverfunksjon, økt aktivitet av levertransaminaser og alkalisk fosfatase;

På hudens side: sjelden - urticaria, hudutslett, kløe;

Fra muskel-skjelettsystemet: sjeldent - muskelsvikt;

På den delen av urinsystemet: sjeldent - urininkontinens, urinretensjon, nyre-dysfunksjon;

Reproduksjonssystem: Sjeldent - menstruasjonsforstyrrelser, økt eller nedsatt libido.

Effekt på fosteret: teratogenitet (spesielt i trimester), depresjon i sentralnervesystemet, respirasjonsfeil og undertrykkelse av sugrefleksen hos nyfødte hvis mødre brukte stoffet.

Under og etter diazepambehandling er små, klinisk ubetydelige endringer på elektroensfalogrammet mulig (oftest lavspenningshastig aktivitet).

Ved langvarig bruk av benzodiazepiner forandres toleransen av disse legemidlene; tegn på psykisk eller fysisk avhengighet kan utvikle seg. Risikoen for avhengighet er høyere ved bruk av høye doser og langvarig bruk av rusmidler.

Med en kraftig opphør av bruk av diazepam utvikler symptomene på "withdrawal" syndrom (anfall, tremor, buk og muskelkramper, oppkast, svette). Oftest utvikles disse symptomene etter langvarig bruk av høye doser. Lysere symptomer (dysforia, søvnløshet) observeres etter plutselig tilbaketrekning av benzodiazepiner, tatt i terapeutiske doser i flere måneder.

Dermed bør hurtig opptak av stoffet unngås ved langvarig bruk, mens den daglige dosen reduseres gradvis.

Ved utvikling av alvorlige bivirkninger, bør behandlingen avbrytes.

Symptomer: døsighet, svimmelhet, svakhet, dysartri, respirasjonsfeil; i mer alvorlige tilfeller, tap av bevissthet, hyporefleksi eller isfleksi, respirasjonsdepresjon, spesielt i kombinasjon med alkohol eller andre stoffer som presser ned sentralnervesystemet.

Behandling: gastrisk skylning, tvungen diurese, mottak av aktivert karbon. Pasienten trenger aktiv observasjon i en intensivavdeling; I alvorlige tilfeller, spesielt i respiratorisk depresjon, er en spesifikk benzodiazepinreceptorantagonist, flumazenil, foreskrevet. Halveringstiden til flumazenil er ca. 1 time, og den er kortere enn halveringstiden til diazepam. For å opprettholde ønsket nivå av bevissthet er det derfor nødvendig med gjentatt administrering av flumazenil, fortrinnsvis i form av infusjoner. Den anbefalte startdosen av flumazenil er 0,3 mg intravenøst. Hvis du ikke oppnår den ønskede effekten innen 60 sekunder, kan du gå inn igjen 0,1 mg til en total dose på 2 mg er nådd eller til pasienten er bevisst. Hvis det blir forstyrret igjen etter pasientens bevissthet, blir de samme dosene vanligvis administrert. I slike tilfeller kan intravenøs flumazenil administreres med en hastighet på 0,1 mg til 0,4 mg / t, avhengig av ønsket nivå av bevissthet.

Selv om flumazenil er en effektiv motgift mot benzodiazepinforgiftning, bør den ikke administreres for rusning av benzodiazepin hos pasienter med epilepsi, siden det kan utløse utviklingen av anfall. Hemodialyse er ineffektiv.

Under behandling med diazepam bør alkohol unngås på grunn av potensialet for potensialet av virkningene.

Ved samtidig bruk av diazepam med beroligende legemidler, antidepressiva midler, antipsykotika, barbiturater, narkotiske analgetika, anestetika, monoaminoxidasehemmere (MAO), antiepileptika og antihistaminer, øker den hemmende effekten på CNS. Den kombinerte bruken av erytromycin eller rifampicin forbedrer også effekten av diazepam. Diazepam reduserer effekten av levodopa.

Cimetidin reduserer clearance av diazepam og forbedrer effekten.

Omeprazol reduserer metaboliseringen av diazepam og øker virkningsfrekvensen og utskillelsen. Samtidig bruk av antifungale midler (itrakonazol, flukonazol og ketokonazol) kan øke plasmakonsentrasjonen av diazepam og forårsake uønskede effekter. Orale prevensiver kan redusere diazepammetabolismen.

Rifampicin kan øke utskillelsen av diazepam og senke plasmakonsentrasjonen. Teofyllin (brukt i lave doser) kan redusere eller forvride den beroligende effekten av diazepam.

Hos eldre pasienter, barn og pasienter med organiske skader i sentralnervesystemet, bør behandling med Apaurin startes forsiktig og gradvis på grunn av de store forskjellene i individuell toleranse.

Forsiktighet er også nødvendig i kroniske lungesykdommer, da luftveissvikt kan forverre.

Pasienter med alvorlig nyresykdom, alvorlig hjertesvikt, psykose og en tendens til alkoholavhengighet, psykotrope stoffer eller forbudte psykotrope stoffer bør være under særlig forsiktig observasjon. Ved langvarig bruk av benzodiazepiner endres toleransen for disse legemidlene.

Psykisk eller fysisk rusmiddelavhengighet kan noen ganger utvikle seg, spesielt ved langvarig bruk av høye doser (mer enn 3 måneder). Derfor bør personer som er avhengige av avhengighet, som de som lider av alkoholisme eller avhengighet av andre psykotrope stoffer, og pasienter med personlighetsforstyrrelser, monitoreres nøye under behandlingen.

Plutselig opphør av terapi kan føre til midlertidig angst ("avbryt" angst) eller søvnløshet.

Etter langvarig bruk skal legemidlet Apaurin seponeres gradvis, ettersom en abrupt avslutning av behandlingen kan forårsake abstinenssymptomer (tremor, muskel og magekramper, oppkast, svette).

Behandlingen varer vanligvis fra flere dager til maksimalt 12 uker, inkludert en periode med gradvis dosereduksjon. Behandlingen kan fortsette bare etter en grundig revurdering av pasientens tilstand.

Ved bruk av noen benzodiazepiner kan det i noen tilfeller oppstå en paradoksal reaksjon. Det utvikler seg ofte hos eldre og hos barn. Hvis opphisselse, aggresjon, angst, forvirring, muskelkramper eller søvnløshet oppstår, bør behandling med Apaurin stoppes.

Spesiell informasjon om noen av stoffets komponenter.

Sukrose kan ha en skadelig effekt på tennene.

Azolfarger E110 (2 mg tabletter) kan forårsake allergiske reaksjoner.

Påvirkning av evnen til å kjøre bil og andre komplekse mekanismer: Legemidlet kan påvirke psykofysisk aktivitet, spesielt ved samtidig bruk av alkohol eller andre midler som senker sentralnervesystemet. Under bruk av stoffet Apaurin er det nødvendig å avstå fra å kjøre kjøretøy og yrker av andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Legemidlet Apaurin anbefales ikke til gravide. Dens bruk før fødsel kan føre til redusert blodtrykk, åndedrettsdepression og forårsake et "kanselleringssyndrom" hos nyfødte.

Legemidlet Apaurin utskilles i morsmelk, slik at det ikke kan brukes under amming. Om nødvendig bør bruk av stoffet Apaurin amming avbrytes.

Kontraindisert hos barn opptil 3 år. Hos barn bør behandling med Apaurin startes nøye og gradvis, på grunn av de store forskjellene i individuell toleranse.

Med forsiktighet ved nyresvikt. Pasienter med alvorlig nyresykdom bør være under særlig forsiktig overvåking. Ved langvarig bruk av benzodiazepiner endres toleransen for disse legemidlene.

Med forsiktighet i leversvikt.

Med forsiktighet: avansert alder. Hos eldre pasienter bør behandling med Apaurin startes forsiktig og gradvis, på grunn av de store forskjellene i individuell toleranse.

Legemidlet er tilgjengelig på resept.

Legemidlet tilhører listen nr. 1 av sterke stoffer i Stabilitetskomiteen for helse og sosial utvikling.

Ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° С, i originalemballasjen. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Utløpsdato. 5 år. Ikke bruk stoffet etter utløpsdatoen.

Apaurin - legemiddelbeskrivelse, brukermanualer, anmeldelser

Orale tabletter Apaurin (Apaurin)

Instruksjoner for medisinsk bruk av stoffet

Beskrivelse av farmakologisk virkning

Indikasjoner for bruk

Dysforia (som en del av kombinationsbehandling som et ekstra legemiddel).

Søvnløshet (problemer med å sovne).

Alkoholavbruddssyndrom: angst, spenning, agitasjon, tremor, forbigående reaktive tilstander.

Premedikasjon før kirurgiske inngrep og endoskopiske manipulasjoner, generell anestesi.

Meniere sykdom. Konvulsivt syndrom med rusmiddelforgiftning.

Utgivelsesskjema

tabletter, belagt 2 mg; blisterstrimmelpakning 15, kartongpakke 2;

5 mg belagte tabletter; blisterstrimmelpakning 15, kartongpakke 2;

tabletter, belagt 2 mg; blister 15, kartongpakke 2;

farmakodynamikk

farmakokinetikk

Suge. Diazepamabsorpsjon fra mage-tarmkanalen (GIT) er rask og komplett. Etter inntak blir ca 75% absorbert. Biotilgjengelighet - 90%.

Mat påvirker ikke diazepamabsorpsjonen.

Metabolisme. Metabolisert i leveren med deltagelse av isoenzym CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7 med dannelsen av tre metabolitter. Hovedmetabolitten er N-desmetyldiazepam, som har biologisk aktivitet og større T1 / 2 enn diazepam. De andre to metabolitter, oxazepam og temazepam, er biologisk aktive, men har ikke en betydelig rolle i utviklingen av de farmakodynamiske effektene av diazepam på grunn av den kortere T1 / 2 sammenlignet med hovedstoffet. Penetrater gjennom blod-hjerne og placenta barriere, finnes i morsmelk i konsentrasjoner som tilsvarer 1/10 av konsentrasjonen i blodplasma. Kommunikasjon med plasmaproteiner - 98%.

Distribusjon og eliminering. Diazepam distribueres raskt i menneskekroppen. Vd er ca. 1,1 l / kg, hvilket indikerer aktiv binding til plasmaproteiner (98-99%). Utskilt av nyrene - 70% (i form av glukuronider), i uendret form, 1-2% og mindre enn 10% - i tarmen. Tilbaketrekning har en bifasisk natur: Den første fasen av den raske og omfattende fordeling (T1 / 2 - 3 timer) følges av en lang fase (T1 / 2 - 20-70 timer). T1 / 2 desmetyldiazepam - 30-100 timer, temazepam - 9,5-12,4 timer og oxazepam - 5-15 timer. Ved gjenbruk er akkumulering av diazepam og dets aktive metabolitter signifikant. Behandler benzodiazepiner med lang T1 / 2, fjerning etter avslutning av behandlingen - sakte siden metabolitter lagres i blodet i flere dager eller til og med uker.

Bruk under graviditet

Kontra

Bivirkninger