Image

Warfarin: bruksanvisninger, analoger og anmeldelser

Warfarin er en indirekte antikoagulant. Blokkerer syntesen av vitamin K-avhengige koagulasjonsfaktorer i leveren, nemlig - II, VII, IX og X. Konsentrasjonen av disse komponentene i blodet minker, og senker prosessen med blodkoagulasjon.

Begynnelsen av antikoagulerende effekten observeres 36-72 timer etter starten av bruk av stoffet med utvikling av maksimal effekt i 5-7 dager fra starten av søknaden.

Etter seponering av warfarin oppstår gjenoppretting av aktiviteten av vitamin K-avhengige koagulasjonsfaktorer innen 4-5 dager.

Etter inntak absorberes det aktive stoffet raskt og fullstendig i fordøyelseskanalen. Maksimal konsentrasjon av stoffet i blodplasma hos friske individer oppdages etter 60-90 minutter.

Halveringstiden varierer fra 36 til 44 timer, og varigheten av antikoagulerende virkningen er 4-5 dager. Den aktive ingrediensen er nesten helt bundet til plasmaproteiner, og bare 1-3% av fri warfarin påvirker konvertering av vitamin K i leveren.

Studier med radioaktive merker viste at etter 92% av det aktive stoffet utskilles urin som metabolitter, og bare en liten mengde blir uendret.

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper warfarin? I følge instruksjonene er stoffet foreskrevet i følgende tilfeller:

  • behandling og forebygging av trombose og emboli i blodkar:
  • akutt venøs trombose og lungeemboli;
  • postoperativ trombose; gjentatt myokardinfarkt;
  • som et ekstra middel for kirurgisk eller medisinsk (trombolytisk) behandling av trombose, samt for elektrisk kardioversjon av atrieflimmer;
  • tilbakevendende venøs trombose;
  • re-emboli av lungearterien;
  • prostetiske hjerteventiler og blodkar (mulig kombinasjon med acetylsalisylsyre);
  • trombose av perifere, koronare og cerebrale arterier;
  • sekundær forebygging av trombose og tromboembolisme etter hjerteinfarkt og atrieflimmer.

Instruksjoner for bruk warfarindosering

Tabletter tas muntlig samtidig 1 gang per dag.

Standard startdosering av warfarin i henhold til bruksanvisningen - fra 2,5 til 5 mg per dag.

Hvis legemidlet foreskrives for første gang, er den første anbefalte dosen 5 mg per dag i 4 dager. Deretter avhenger av pasientens tilstand og laboratorieparametere en vedlikeholdsdose, vanligvis mellom 2,5 mg og 7,5 mg.

Ytterligere dosering settes individuelt avhengig av resultatene for å bestemme protrombintiden eller INR.

Prothrombintiden bør økes 2-4 ganger fra baseline, og INR skal ligge på 2,2-4,4, avhengig av sykdommen, risikoen for trombose, risiko for blødning og pasientens individuelle egenskaper.

Før den kommende operasjonen (med høy risiko for tromboemboliske komplikasjoner), bør terapien begynne 2 til 3 dager før kirurgi.

Ved akutt trombose utføres behandling i kombinasjon med heparin til effekten av oral antikoagulant terapi er fullstendig manifestert (ikke tidligere enn 3-5 dagers behandling).

Hos eldre og sviktede pasienter anbefaler instruksjonen at man foreskriver warfarin i lavere doser.

For barn er opprinnelig dose 0,2 mg / kg en gang daglig og 0,1 mg / kg for unormal leverfunksjon. Legemidlet er foreskrevet til barn bare av helsehensyn og er tatt under streng medisinsk tilsyn.

Behandlingsforløpet avhenger av pasientens tilstand. Om nødvendig kan legemidlet avbrytes umiddelbart.

Bivirkninger

Instruksjonen advarer om muligheten for utvikling av følgende bivirkninger ved forskrift av warfarin:

  • På den delen av blodkoagulasjonssystemet: blødning, hematom, anemi; sjelden nekrose av huden og andre vev på grunn av lokal trombose.
  • Dermatologiske reaksjoner: dermatitt, bullous utslett, alopecia.
  • På fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, hepatitt, kolestase, gulsott, økt aktivitet av leverenzymer.
  • Siden kardiovaskulærsystemet: lilla flekker av tærne, vaskulitt, føles kald, kulderystelser, parestesi.
  • Fra siden av sentralnervesystemet: tretthet, sløvhet, asteni, hodepine, svimmelhet, smaksforstyrrelser.
  • På den delen av luftveiene: sjelden - trakeal eller trakeal-bronkialkalkning med langtidsbehandling (klinisk signifikans er ikke fastslått).
  • Allergiske reaksjoner: hudutslett, hevelse, feber, urtikaria, kløe.

Kontra

Det er kontraindisert å utpeke warfarin i følgende tilfeller:

  • etablert eller mistenkt overfølsomhet overfor stoffet;
  • akutt blødning
  • graviditet (jeg sikt og de siste 4 ukene av svangerskapet);
  • alvorlig lever- eller nyresykdom;
  • akutt DIC;
  • mangel på proteiner C og S;
  • trombocytopeni;
  • pasienter med høy risiko for blødning, inkludert pasienter med hemorragiske lidelser;
  • spiserør i spiserøret;
  • arterie aneurisme;
  • lumbal punktering;
  • magesår og duodenalt sår;
  • alvorlige sår (inkludert kirurgi);
  • bakteriell endokarditt;
  • ondartet hypertensjon
  • hemorragisk slag, intrakranial blødning.

overdose

Herdningsfrekvensen ligger ved blødningsgrensen, slik at pasienten kan ha mindre blødning (inkludert mikrohematuri, blødning av tannkjøtt).

I milde tilfeller er det nok å redusere dosen av legemidlet eller stoppe behandlingen i kort tid. Med mindre blødning er det nok å slutte å ta stoffet for å oppnå MHO-målnivået.

Ved alvorlig blødning anbefales det at IV-administrasjon av vitamin K, et konsentrat av koagulasjonsfaktorer eller ferskt frosset plasma, anbefales inntak av aktivert karbon.

Dersom orale antikoagulanter er angitt for videre administrasjon, bør store doser vitamin K unngås, da warfarinresistens utvikles innen 2 uker.

Analoger Warfarin, pris på apotek

Om nødvendig er det mulig å erstatte Warfarin med en motpart for terapeutiske effekter - det er stoffer:

Å velge analoger er viktig å forstå at instruksjonene for bruk av Warfarin, prisen og omtalen av narkotika med lignende tiltak ikke gjelder. Det er viktig å konsultere en lege og ikke å gjøre en uavhengig erstatning av legemidlet.

Pris på russiske apotek: Warfarin 2,5 mg tabletter 100 stk. - Fra 55 til 83 rubler, tabletter 2,5 mg 50 tab. - Fra 46 til 61 rubler, ifølge 782 apotek.

Oppbevares på et mørkt, tørt sted utilgjengelig for barn ved temperaturer opptil 25 ° C. Holdbarhet - 2 år. Salgsbetingelser fra apotek - resept.

Hva sier anmeldelsene?

Anmeldelser av leger om Warfarin varierer betydelig. Således tar mange pasienter stoffet i lengre tid som et effektivt middel for å tynne blodet.

Imidlertid er mange oppmerksom på bivirkningene som følger med administrasjonen av legemidlet - periodiske anfall av kvalme, svimmelhet, økt blødning.

I dette tilfellet gir behandlingen bare gode resultater hvis behandlingsregimet blir observert og kroppens tilstand overvåkes kontinuerlig.

Spesielle instruksjoner

Risikoen for blødning øker ved langvarig og intensiv antikoagulant terapi.

Under behandling er det nødvendig å kontrollere doseringen og periodisk bestemme protrombintiden og andre koagulasjonsparametere.

Ved samtidig bruk med andre legemidler er det nødvendig å ta hensyn til høy sannsynlighet for stoffinteraksjoner.

Terapi kan øke risikoen for emboli med aterosklerotiske plakkpartikler.

Pasienter med kongestiv hjertesvikt krever dosejustering og hyppigere laboratorieovervåking.

Anbefales ikke for samtidig bruk med streptokinase og urokinase.

Under behandling er det nødvendig med spesiell observasjon for eldre pasienter og personer med psykiske funksjonshemninger.

Det antas at renal clearance påvirker intensiteten av virkningen av warfarin litt.

I tilfelle nedsatt leverfunksjon, kan det observeres en reduksjon av stoffets metabolisme og potensering av virkningene, som er forbundet med et brudd på syntesen av koagulasjonsfaktorer.

warfarin

Beskrivelse fra 03/06/2016

  • Latinsk navn: Warfarin
  • ATX kode: B01AA03
  • Aktiv ingrediens: Warfarin (Warfarin)
  • Produsent: Kanonfarma Production Ltd., Ozon Ltd., Obolensky - farmasøytisk selskap (Russland)

struktur

Warfarin Nycomed tabletter inneholder den aktive ingrediensen warfarin natrium, samt tilleggsstoffer: maisstivelse, laktose, indigo karmin kalsiumhydrofosfatdihydrat, magnesiumstearat, povidon 30.

Utgivelsesskjema

Det er laget i form av tabletter. Warfarin er en pille av en rund form, lyseblå farge, med kryssvis risikabelt. Tabletter er pakket i plastflasker på 50 eller 100 stykker. Flaskene er lukket med deksler som er skrudd.

Farmakologisk aktivitet

Warfarin i menneskekroppen blokkerer i leveren synteseprosessen av vitamin K-avhengige blodkoagulasjonsfaktorer (II, VII, IX, X), det reduserer konsentrasjonen i plasma, noe som fører til at prosessen med blodkoagulasjon avtar.

Farmakokinetikk og farmakodynamikk

Etter den første dosen blir antikoagulerende effekt observert etter 36-72 timer. Maksimal effekt er notert 5-7 dager etter administreringstiden. Etter at medisinen er fullført, gjenopprettes aktiviteten av vitamin K-avhengige koagulasjonsfaktorer innen 4-5 dager.

Fra fordøyelsessystemet absorberes raskt og nesten helt. Kommunikasjon med plasmaproteiner - ved 97-99%. Metabolisme oppstår i leveren.

Warfarin er en racemisk blanding, R- og S-isomerer metaboliseres i leveren på forskjellige måter. Hver isomer omdannes til de viktigste to metabolitter.

Fra kroppen i form av inaktive metabolitter utskilt i gallen, metaboliseres metabolitter i fordøyelseskanalen, utskilles i urinen.

Halveringstiden er fra 20 til 60 timer. Halveringstiden til R-enantiomeren er fra 37 til 89 timer, halveringstiden til S-enantiomeren er fra 21 til 43 timer.

Indikasjoner for bruk av warfarin

Verktøyet brukes til behandling og forebygging av emboli og trombose i blodkar. Følgende indikasjoner for bruk av warfarin er bestemt:

  • akutt venøs trombose samt tilbakevendende;
  • lungeemboli;
  • slag, forbigående iskemiske angrep;
  • forebygging av tromboemboliske komplikasjoner hos mennesker etter hjerteinfarkt;
  • sekundær forebygging av hjerteinfarkt;
  • forebygging av tromboemboliske komplikasjoner hos personer med ventrikulær hjertesykdom, atrieflimmer, samt de som har gjennomgått prostetiske hjerteventiler;
  • forebygging av postoperativ trombose.

Kontra

Før du tar medisiner, må du ta hensyn til kontraindikasjonene som er angitt i instruksjonene for legemidlet:

  • manifestasjon av høy følsomhet overfor komponentene i produktet eller mistanke om overfølsomhet;
  • akutt blødning
  • alvorlig lever og nyresykdom;
  • den første trimester av graviditet og de siste 4 ukene av svangerskapet;
  • akutt DIC;
  • trombocytopeni;
  • mangel på proteiner C og S;
  • åreknuter i fordøyelseskanalen;
  • aneurysma arterie;
  • økt risiko for blødning, inkludert hemorragiske lidelser;
  • magesår og duodenalt sår;
  • alvorlige sår, inkludert postoperativ;
  • lumbal punktering;
  • bakteriell endokarditt;
  • ondartet hypertensjon
  • intrakranial blødning;
  • hemorragisk slag.

Bivirkninger av warfarin

Under behandlingen kan følgende bivirkninger av warfarin forekomme:

  • blødning - ofte;
  • økt følsomhet overfor warfarin etter langvarig behandling;
  • magesmerter, oppkast, diaré, anemi - sjeldent;
  • økning i leverenzymer, eosinofili, utslett, gulsott, eksem, nekrozkozhi, kløe, utslett, nefritt, urolithiasis, vaskulitt, tubulær nekrose - er sjelden.

Blodbredder observeres hos ca 8% av pasientene som får warfarin. Av disse tilfellene er 1% alvorlige, og krever sykehusinnleggelse. En annen 0,25% er definert som dødelig. Den viktigste risikofaktoren for utvikling av intrakraniell blødning er ukontrollert eller ubehandlet hypertensjon. Dessuten øker sannsynligheten warfarin i behandlingen av eldre, med en historie av gastrointestinal blødning og slag, høyt intensitet samtidig antikoagulerende og antiblodplateterapi, så vel som individer med en polymorfisme CYP2C9 genet.

I sjeldne tilfeller, med warfarinbehandling, kan kumarinekrose forekomme som en bivirkning. Som regel begynner dette fenomenet med utseende av hevelse og mørkhet av skinnet på baken eller bena, mindre ofte forekommer slike tegn på andre steder. Senere blir disse lesjonene nekrotiske. I omtrent 90% av tilfellene utvikles denne bivirkningen hos kvinner. Det feires fra den tredje til den tiende dagen for å ta medisinen. Opprinnelsen er assosiert med mangelen på det antitrombotiske protein C eller S. Med medfødt insuffisiens av disse proteinene, er det nødvendig å begynne å ta warfarin fra små doser og samtidig gå inn i heparin. Ved utvikling av slike komplikasjoner er det nødvendig å avslutte behandlingen og injisere heparin til lesjonene har helbredet.

I svært sjeldne tilfeller kan hånd-fotsyndrom utvikles. Denne komplikasjonen utvikler seg hos menn som lider av aterosklerose. Denne komplikasjonen er preget av utviklingen av lilla symmetriske skader på føttene og på fingrene, med brennende smerter. Symptomene forsvinner når medisinen er stoppet.

Instruksjoner for bruk av warfarin (metode og dosering)

Legemidlet bør tas oralt, en gang om dagen. Det anbefales å drikke piller hver dag på samme tid. Bestem hvor lenge stoffet skal tas, bør legen enkeltvis.

Før behandling påbegynnes, bør en MHO bestemmes, etter hvilke laboratorietester utføres regelmessig etter 4-8 uker.

Instruksjoner for bruk av Warfarin Nycomed gir at personer som ikke har tatt dette legemidlet før, foreskrives 5 mg per banke (2 tabletter) i 4 dager. På den femte dagen er det nødvendig å bestemme INR, hvorefter en vedlikeholdsdose foreskrives i henhold til resultatene av studien. Som regel er det 2,5-7,5 mg av legemidlet per dag.

For pasienter som allerede har tatt warfarin, for to dager, foreskrives en dobbel dose av den kjente vedlikeholdsdosen av legemidlet, og en vedlikeholdsdose av medisinen pr. Dag foreskrives. På den femte dagen er det nødvendig å overvåke MHO, hvorefter dosen justeres tilsvarende med de oppnådde forskningsresultatene.

Indikatoren for INR anbefales å opprettholdes på nivå 2 til 3, hvis behandling eller forebygging av lungeemboli, venøs trombose, komplisert valvulær hjertesykdom og atrieflimmering utføres.

Normen for INR ved bruk av Warfarin bør opprettholdes på nivå 2,5 til 3,5, hvis pasienter som har gjennomgått proteser hjerteventiler, blir behandlet, samt ved akutt myokardinfarkt.

Overvåking av INR ved bruk av Warfarin er nødvendig. Dosering og detaljert regime bestemmes av behandlende lege.

Det er ikke nok data om bruk av warfarin av barn. I utgangspunktet er startdosen av legemidlet 0,2 mg / 1 kg babyvekt per dag, hvis leveren fungerer normalt, og 0,1 mg / 1 kg vekt av barnet per dag, dersom leverfunksjonene er svekket. Ved valg av vedlikeholdsdose, er det nødvendigvis tatt hensyn til MHO indikatorer. Det anbefales å opprettholde de samme nivåene som hos voksne pasienter. Bare en spesialist kan bestemme om utnevnelse av warfarin til barn.

Det er viktig å holde øye med eldre mennesker som tar warfarin. Det er nødvendig med forsiktig overvåking av indikatorer på INR hos personer med leversvikt. Personer med nedsatt nyrefunksjon trenger ikke å justere dosen.

overdose

I prosessen med å ta de dosene som er foreskrevet for behandling, kan mindre blødning utvikles. Ved liten blødning er det nødvendig å senke dosen av legemidlet eller stoppe behandlingen i en viss periode (til det tidspunkt da INR når det nødvendige nivået).

Ved utvikling av alvorlig blødning, må behandling av overdose begynne med innføring av intravenøst ​​vitamin K. Pasienten får også aktivt kull, frosset plasma eller et konsentrat av koagulasjonsfaktorer.

Avhengig av nivået på INR, må du oppføre seg som følger:

Med mindre blødning:

  • INR er mindre enn 5: neste dose av legemidlet bør hoppes over, hvorpå mindre doser warfarin skal tas.
  • INR 5-9: hopp over de neste 1-2 dosene, og ta deretter lavere doser. Eller hopp over 1 dose og ta 1-2,5 mg vitamin K oralt.
  • INR er større enn 9: suspendere bruken av stoffet, utøve oralt inntak av 3-5 mg vitamin K.

Det er nødvendig å avbryte stoffet:

  • INR er større enn 9 (hvis kirurgi er planlagt): Avbryt bruk av medisinen, ta 2-4 mg warfarin oralt (en dag før den planlagte operasjonen).
  • INR større enn 20 (når det observert alvorlig blødning) som er tilordnet langsom intravenøs administrering av vitamin K, 10 mg, som blir praktisert transfusjon av friskt frosset plasma eller protrombinkomplekskonsentrater. Om nødvendig administreres vitamin K hver 12. time.

Etter at behandlingen er utført, skal pasienten overvåkes, siden warfarins halveringstid er 20-60 timer.

interaksjon

Ikke start behandlingen eller stopp den uten først å konsultere en lege. Du kan heller ikke endre doseringen selv.

Når man foreskriver samtidig med andre legemidler, er det viktig å vurdere effekten av å stoppe induksjon eller inhibering av effekten av warfarin av andre legemidler.

Risikoen for alvorlig blødning økes dersom warfarin tas samtidig med legemidler som påvirker primær hemostase og blodplateantall. Dette Clopidogrel, acetylsalicylsyre, ticlopidin, dipyridamol, høye doser av penicillin, så vel som de fleste NSAID (med unntak av COX-2),

Risikoen for blødning øker dersom warfarin tas samtidig med legemidler som har en uttalt hemmende effekt på cytokrom P450-systemet (kloramfenikol, cimetidin).

En rekke stoffer øker effekten av warfarin på kroppen. Dette Amiodarone formuleringer, allopurinol, azitromycin, alfa- og beta-interferon, acetylsalicylsyre, amitriptylin, azapropazon, influensavaksine, vitaminer A, E, bezafibrat, glukagon, heparin, grepafloksatsin, gemfibrozil, glibenklamid, dekstropropoksyfen, danazol, digoksin, diazoksid, disulfiram, disopyramid, zafirlukast, itrakonazol, ifosfamid, indometacin, kodein, Clarithromycin, clofibrat, ketokonazol, lovastatin, Levamisole, metolazon, mikonazol, metronidazol, metotreksat, norfloxacin, nalidiksinsyre, omeprazol, oksif enbutazon, ofloxacin, propranolol, paroksetin, propafenon, paracetamol, proguanil, piroksikam, roksitromycin, simvastatin, sertralin, sulfametizol, sulfafurazol, sulfametoksazol-trimetoprim, sulfaphenazole, sulindac, sulfinpyrazon, androgene og anabole steroide hormoner, tegafur, tamoxifen, tetracyklin, testosteron, tolmetin, tienyl syre, troglitazon, trastuzumab, feprazon, flukonazol, fenytoin, fenofibrat, fenylbutazon, fluorouracil, fluoksetin, fluvoksamin, flutamid, fluvastatin, kloralhydrat, kinin, kloramfenikol, kinidin, cefalexin, cefamandol, celecoxib, Cefuroksim, cefmenoxim, ceftazidim, cefmetazol, cyklofosfamid, ciprofloxacin, cimetidin, etoposid, erytromycin, etanol.

Effekten av warfarin kan også øke stoffene i en rekke medisinske planter: ginkgo, hvitløk, papaya, medisinsk dagil, salvie.

Effekten av warfarin reduserer St. John's wort, ginseng. Ikke ta noen Hypericum samtidig. Når du bruker disse stoffene, må du kontrollere MHO og slutte å ta.

Effekten av warfarin kan forbedre kinin, som er inneholdt i tonic drinker.

Warfarin forbedrer effekten av orale hypoglykemiske stoffer av sulfonylurea-derivater.

Warfarins aktivitet kan reduseres dersom pasienten tar følgende medisiner: Amino Glutetimide, primidon, ritonavir, retinoider, rofecoxib, rifampicin, sukralfat, spironolakton, trazodon, fenazon, klortalidon, chlordiazepoxide, ciklosporin. Når mottaks diuretika tilgjengelig hypovolemiske utpregede effekter kan observeres økte konsentrasjoner av klumpningsfaktorer, noe som fører til lavere antikoagulerende virkning. Når kombinert mottak av warfarin og preparater som er oppført ovenfor, er det viktig å kontrollere MHO før behandling, etter lukking og flere uker senere.

En bestemt diett bør følges når du tar warfarin. Det bør bemerkes at å spise mat høy i vitamin K reduserer effekten av stoffet. Derfor bør mat når du tar piller ikke inkludere en stor mengde grønnsaker, avokado, kål, løk, koriander, kiwi frukt, salat, olivenolje, erter, soyabønner, etc.

Salgsbetingelser

Du kan kjøpe på resept, den behandlende legen skriver et resept på latin.

Lagringsforhold

Warfarin bør oppbevares ved temperaturer opptil 25 ° C, oppbevares utilgjengelig for barn.

Warfarin Nycomed (Warfarin Nycomed)

Aktiv ingrediens:

Innholdet

Farmakologisk gruppe

struktur

Beskrivelse av doseringsform

Rund, bikonveks tablettform, med korsformet risiko, lyseblå farge.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamikk

Blokkerer syntesen av K-vitaminavhengige koagulasjonsfaktorer i leveren (II, VII, IX, X), reduserer konsentrasjonen i plasma og senker prosessen med blodkoagulasjon.

Utbruddet av antikoagulerende effekt observeres 36-72 timer etter starten av administrasjonen av legemidlet med utvikling av maksimal effekt på 5-7 dag etter start av bruk. Etter seponering av legemidlet oppstår gjenvinning av aktiviteten av vitamin K-avhengige blodkoagulasjonsfaktorer innen 4-5 dager.

farmakokinetikk

Absorberes raskt fra fordøyelseskanalen nesten helt. Plasmaproteinbinding er 97-99%. Metabolisert i leveren.

Warfarin er en racemisk blanding, og R- og S-isomerer metaboliseres i leveren på forskjellige måter. Hver isomerer omdannes til 2 hovedmetabolitter.

CYP2C9 er den viktigste metabolske katalysatoren for warfarin S-enantiomer og CYP1A2 og CYP3A4 for warfarin R-enantiomer. Levorotasjonsisomeren av warfarin (S-warfarin) har 2-5 ganger mer anti-koagulerende aktivitet enn den nedverdigende isomer (R-enantiomer), men T1/2 siste mer. Pasienter med CYP2C9 enzympolymorfisme, inkludert CYP2C9 * 2 og CYP2C9 * 3 alleler, kan ha økt følsomhet overfor warfarin og økt blødningsrisiko.

Warfarin utskilles i gallen som inaktive metabolitter, som reabsorberes i mage-tarmkanalen og utskilles i urinen. T1/2 varierer fra 20 til 60 timer. For R-enantiomeren T1/2 varierer fra 37 til 89 timer, og for S-enantiomeren fra 21 til 43 timer.

Indikasjoner stoff Warfarin Nycomed

Behandling og forebygging av trombose og emboli i blodkar:

akutt og tilbakevendende venøs trombose, lungeemboli;

forbigående iskemiske angrep og slag;

sekundær forebygging av hjerteinfarkt og forebygging av tromboemboliske komplikasjoner etter hjerteinfarkt;

forebygging av tromboemboliske komplikasjoner hos pasienter med atrieflimmer, skade på hjerteventiler eller protetiske hjerteventiler;

forebygging av postoperativ trombose.

Kontra

etablert eller mistenkt overfølsomhet overfor stoffet;

graviditet (jeg sikt og de siste 4 ukene av svangerskapet);

alvorlig lever- eller nyresykdom;

akutt spredt intravaskulært koaguleringssyndrom;

mangel på proteiner C og S;

pasienter med høy risiko for blødning, inkludert pasienter med hemorragiske lidelser;

spiserør i spiserøret;

magesår og duodenalt sår;

alvorlige sår (inkludert kirurgi);

hemorragisk slag, intrakranial blødning.

Bruk under graviditet og amming

Warfarin trenger raskt inn i morkaken, har en teratogen effekt på fosteret, noe som fører til utviklingen av warfarinsyndrom hos fosteret i 6.-12. Uke i svangerskapet. Manifestasjoner av dette syndromet: nasal hypoplasi (sadelnose-deformitet og andre bruskendringer) og punktering av kondrodysplasi under røntgen (spesielt i ryggraden og lange rørformede bein), korte hender og fingre, optisk nerveatrofi, katarakt som fører til fullstendig eller delvis blindhet, mental og fysisk retardasjon og mikrocefali.

Legemidlet kan føre til blødning ved slutten av svangerskapet og under arbeidet. Å ta stoffet under graviditet kan forårsake medfødte misdannelser og føre til fosterets død. Legemidlet bør ikke foreskrives i første trimester av svangerskapet og i de siste 4 ukene. Bruk av warfarin anbefales ikke i andre perioder med graviditet, unntatt i tilfeller av ekstrem nødvendighet. Kvinner i reproduktiv alder bør bruke metoden for effektiv prevensjon i løpet av perioden med warfarinbruk.

Warfarin utskilles i morsmelk, men når man tar terapeutiske doser warfarin, forventes ingen effekt på den matte babyen. Warfarin kan brukes under amming.

Data om effekten av warfarin på fruktbarhet er ikke tilgjengelige.

Bivirkninger

Bivirkninger på stoffet er bestilt av systemorganklasse og er i overensstemmelse med vilkårene for foretrukket bruk (i samsvar med MedDRA). Innenfor kategorien organisk organklasse fordeles reaksjonene i henhold til hyppigheten av forekomsten i henhold til følgende skjema: svært ofte (≥1 / 10); ofte (≥1 / 100 til 3,5

- 3 dager før kirurgi, hvis MHO fra 3 til 4;

- 2 dager før operasjonen, hvis MHO er fra 2 til 3.

3. Bestem MPE om kvelden før operasjonen og injiser 0,5-1 mg vitamin K1 muntlig eller inn / inn, hvis INR> 1.8.

4. Ta hensyn til behovet for infusjon av unfractionated heparin eller profylaktisk administrasjon av heparin med lav molekylvekt på operasjonsdagen.

5. Fortsett med introduksjonen av heparin med lav molekylvekt i 5-7 dager etter operasjon med samtidig gjenopprettet mottak av warfarin.

6. Fortsett å ta warfarin med en vanlig vedlikeholdsdose på samme dag om kvelden etter små operasjoner og på dagen da pasienten begynner å motta enteral ernæring etter store operasjoner.

overdose

Herdingsfrekvensen ligger ved grensen for blødning, slik at pasienten kan utvikle mindre blødning (inkludert for eksempel mikrohematuri, gingivalblødning).

Behandling: i milde tilfeller reduserer dosen av legemidlet eller stopper behandlingen i en kort periode; med mindre blødning - seponering av legemidlet for å oppnå MHO-målnivået. Ved alvorlig blødning - i / i innføring av vitamin K, utnevnelsen av aktivert karbon, koagulasjonsfaktor konsentrert eller frosset plasma.

Hvis oral antikoagulantia er indikert for senere bruk, bør store doser vitamin K unngås, siden motstand mot warfarin utvikler seg innen 2 uker.

Behandlingsregimer for overdose

Etter behandling er langsiktig overvåkning av pasienten nødvendig, gitt at T1/2 Warfarin er 20-60 timer.

Spesielle instruksjoner

En obligatorisk tilstand for warfarinbehandling er streng pasientoverensstemmelse med den foreskrevne dosen av legemidlet.

Pasienter som lider av alkoholisme, samt pasienter med demens, kan ikke være i stand til å overholde de foreskrevne regimene for warfarin.

Betingelser som feber, hypertyreose, dekompensert hjertesvikt, alkoholisme med samtidig leverskade, kan øke effekten av warfarin. Ved hypothyroidisme kan effekten av warfarin reduseres. Ved nyresvikt eller nefrotisk syndrom øker nivået av den frie brøkdel av warfarin i blodplasmaet, som, avhengig av de tilknyttede sykdommene, kan føre til både økning og reduksjon i effekten. Ved moderat leversvikt øker effekten av warfarin.

I alle de ovennevnte tilstandene bør nøye overvåking av nivået av MHO utføres.

Pasienter som får warfarin anbefales å foreskrive paracetamol, tramadol eller opiater som smertestillende midler.

Pasienter med en mutasjon av genet som koder for CYP2C9-enzymet har en lengre T1/2 warfarin. Disse pasientene krever lavere doser av legemidlet, fordi Med regelmessige terapeutiske doser øker risikoen for blødning.

Warfarin bør ikke tas hos pasienter med sjeldne arvelige intoleranser mot galaktose, laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom på grunn av tilstedeværelsen av laktose i preparatet (som hjelpestoff).

Hvis det er nødvendig, anbefales det å starte en rask antitrombotisk effekt for å starte behandlingen med introduksjonen av heparin; så innen 5-7 dager bør kombinationsbehandling med heparin og warfarin utføres til målnivået for MHO holdes i 2 dager (se "Dosering og administrasjon").

Hos pasienter med protein C-mangel er det risiko for hudnekrose ved starten av warfarinbehandling. Slike terapi bør begynne uten en sjokkdose av warfarin, selv med heparin. Pasienter med proteinmangel S kan også være i fare, og under slike omstendigheter anbefales en langsommere igangsetting av warfarinbehandling.

Ved individuel motstand mot warfarin (det er svært sjeldent), er det nødvendig å oppnå 5 til 20 støtdoser av warfarin for å oppnå en terapeutisk effekt. Hvis du tar warfarin hos disse pasientene, er det ineffektivt, bør andre mulige årsaker identifiseres - samtidig bruk av warfarin med andre legemidler (se Interaksjon), utilstrekkelig diett, laboratoriefeil.

Behandling av eldre pasienter bør utføres med spesielle forholdsregler, fordi Syntese av koagulasjonsfaktorer og levermetabolisme hos disse pasientene reduseres, noe som kan føre til overdreven effekt av virkningen av warfarin.

Det anbefales å være forsiktig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, slik at nivået av MHO bør overvåkes oftere hos pasienter med risiko for hyperkoagulering, for eksempel ved alvorlig hypertensjon eller nyresykdom (se "Dosering og administrasjon").

Utgivelsesskjema

Tabletter, 2,5 mg: i plastflasker, forseglet med skruelokk, under hvilke er det montert pakninger med avrivningsringer som gir kontroll over den første åpningen, 50 eller 100 stk. 1 fl. i en eske.

produsenten

Nicomed Denmark Aps. Langebjerg, 1, 4000, Roskilde, Danmark.

Krav til forbrukere skal sendes til Takeda Pharmaceuticals LLC. 119048, Moskva, st. Usachev, 2, s.

Tlf.: (495) 933-55-11; faks: (495) 502-16-25.

Salgsbetingelser for apotek

Betingelser for lagring av legemidlet Warfarin Nycomed

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten til legemidlet Warfarin Nycomed

Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

warfarin

Warfarin: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Warfarin

ATX-kode: B01AA03

Aktiv ingrediens: Warfarin (Warfarin)

Produsent: Kanonfarma Production Ltd., Ozon Ltd., Obolensky - farmasøytisk selskap (Russland)

Aktualisering av beskrivelse og foto: 07/26/2018

Prisene på apotek: fra 68 rubler.

Warfarin er en indirekte antikoagulant.

Frigi form og sammensetning

Warfarin er produsert i form av tabletter, 5, 10, 14, 20, 25 stykker i blister, 50, 100, 250 stykker i banker.

Sammensetningen av 1 tablett inneholder det aktive stoffet - warfarinnatrium i mengden 2,5 mg.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Warfarin er et indirekte antikoagulant og kumarinderivat. Det hemmer produksjonen av vitamin K-avhengige koagulasjonsfaktorer (II, VII, IX og X) og antikoagulerende proteiner S og C i leveren. Antikoagulerende effekten vises 36-72 timer etter starten av medisinen. Maksimal terapeutisk effekt oppnås innen 5-7 dager etter starten av behandlingen. Avskaffelsen av stoffet fører til gjenopprettelse av aktiviteten av vitamin K-avhengige blodkoaguleringsfaktorer etter 4-5 dager.

farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes warfarin fra mage-tarmkanalen ved høy hastighet. Det er også preget av absorpsjon gjennom huden. Forbindelsen binder seg til plasmaproteiner i høy grad, penetrerer placenta barrieren og utskilles i små konsentrasjoner med morsmelk.

Warfarin er en racemisk blanding av isomerer som metaboliseres i leveren. S-isomeren er mer aktiv og metaboliseres på kortere tid enn R-isomeren. Metabolisme utføres med deltagelse av isoenzym i cytokrom P450-systemet - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.

Gjennomsnittlig halveringstid er 40 timer. I terminalfasen øker denne indikatoren til ca. 1 uke. Klaring av R-isomeren er typisk halvparten av S-isomerens frigjøring. Med nær Vd Halveringstiden til R-isomeren er 37-89 timer og overstiger den for S-isomeren (21-43 timer).

Laboratorieundersøkelser ved bruk av radioaktive merker viste at etter en enkelt oral administrering elimineres ca 92% warfarin gjennom nyrene som metabolitter og bare en liten mengde uendret.

Indikasjoner for bruk

Warfarin er foreskrevet for behandling og forebygging av trombose og emboli i blodårene. Indikasjoner for bruk er følgende sykdommer / tilstander:

  • Lungemboli og akutt venøs trombose;
  • Gjentatt lungeemboli;
  • Gjentatt myokardinfarkt;
  • Postoperativ eller tilbakevendende venøs trombose;
  • Prostetiske hjerteventiler og blodkar (muligens i kombinasjon med acetylsalisylsyre);
  • Trombose av hjerne-, krans- og perifere arterier;
  • Sekundær forebygging av tromboembolisme og trombose ved atrieflimmer og etter hjerteinfarkt.

Warfarin brukes også som et supplement i medisinsk eller kirurgisk behandling av trombose og i elektrisk kardioversjon av atrieflimmer.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av warfarin er:

  • Patologiske endringer i blodet;
  • Sykdommer og tilstander med høy risiko for blødning;
  • Nylig utførte kraniale operasjoner;
  • Oftalmisk kirurgi;
  • Tendenser til blødning med ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen, sykdommer i urogenitale og respiratoriske systemer;
  • Kirurgisk inngrep for skade med et omfattende kirurgisk felt;
  • aneurisme;
  • Cerebrovaskulære blødninger;
  • Alvorlig nyre- eller leversykdom;
  • Perikardial effusjon, bakteriell endokarditt, perikarditt;
  • Alvorlig arteriell hypertensjon
  • Akutt DIC;
  • Spinal punktering eller andre diagnostiske prosedyrer, ledsaget av den potensielle trusselen om ukontrollert blødning;
  • Ondartet arteriell hypertensjon;
  • Gjennomføring av en blokkering, omfattende regional anestesi;
  • Manglende observasjon av pasienter i alderen;
  • Utilstrekkelige laboratorieforhold for pasientovervåking;
  • Disorganisering av pasienten;
  • psykoser;
  • alkoholisme;
  • graviditet;
  • Trusler abort.

Warfarin i en inaktiv form utskilles i morsmelk. Hos barn hvis mødre tok stoffet under amming, ble det ikke registrert noen endringer i protrombintiden. Effekten av stoffet i premature spedbarn er ikke studert.

Effekten og sikkerheten til warfarin hos barn under 18 år har ikke blitt fastslått.

Instruksjoner for bruk av warfarin: metode og dosering

Tabletter tas oralt for 2-10 mg per dag. Den daglige doseringen bestemmes av parametrene for blodkoagulasjon, pasientens respons på behandling, den kliniske situasjonen.

Bivirkninger

Ved bruk av warfarin kan det oppstå forstyrrelser i de forskjellige systemene og organene:

  • Fordøyelsessystemet: kolestase, kvalme, hepatitt, diaré, oppkast, økt aktivitet av leverenzymer, magesmerter, gulsott;
  • Blodkoagulasjonssystem: hematom, blødning, anemi; sjelden, nekrose av huden og andre vev på grunn av lokal trombose;
  • Sentralnervesystemet: hodepine, sløvhet, tretthet, asteni, smakforstyrrelser, svimmelhet;
  • Kardiovaskulær system: vaskulitt, lilla farging av tær, kuldegysninger, følelse av kulde, parestesi;
  • Åndedrettssystem: sjelden - tracheobronchial eller trakealkalsifisering ved langvarig behandling (klinisk signifikans ikke fastslått);
  • Allergiske reaksjoner: kløe, ødem, hudutslett, urtikaria, feber;
  • Dermatologiske reaksjoner: bullous utslett, dermatitt, alopecia.

overdose

Symptomer på kronisk forgiftning med overdosering av warfarin er tilstedeværelse av blodstrenger i urinen og avføring, blødninger fra nesen eller tannkjøttet, blødning i huden, overdreven blødning under menstruasjon, alvorlig og langvarig blødning med mindre skader på epidermis.

Hvis protrombintiden overstiger 5% og det ikke finnes andre mulige blødningskilder (nefroluritiasis, etc.), er det ikke nødvendig å justere doseringsregimet. Med mindre blødning reduseres eller reduseres dosen av warfarin i en kort periode. Hvis pasienten har utviklet alvorlig blødning, foreskrives han vitamin K til full gjenvinning av koaguleringsaktivitet. Trusselblødning er en indikasjon på transfusjon av ferskfrosset plasma, ferskt blod eller konsentrater av faktorer i protrombinkomplekset.

Spesielle instruksjoner

Risikoen for blødning øker ved langvarig og intensiv antikoagulant terapi.

Under behandling er det nødvendig å kontrollere doseringen og periodisk bestemme protrombintiden og andre koagulasjonsparametere.

Ved samtidig bruk av warfarin med andre legemidler er det nødvendig å ta hensyn til høy sannsynlighet for narkotikainteraksjon.

Terapi kan øke risikoen for emboli med aterosklerotiske plakkpartikler.

Warfarin med ekstrem forsiktighet og bare etter nøye analyse av balansen mellom fordeler og risiko bør brukes i følgende tilfeller:

  • Traumer, som kan føre til indre blødninger;
  • Smittsomme sykdommer (inkludert sprue) eller dysbiose forbundet med bruk av antibiotika;
  • Permanente katetre;
  • Skade med omfattende blødende overflate eller kirurgi;
  • Forventet eller kjent mangel på protein C;
  • Moderat og alvorlig hypertensjon;
  • Anafylaktiske reaksjoner, alvorlige og moderate allergiske reaksjoner;
  • Vaskulitt, polycytemi vera, alvorlig diabetes.

Pasienter med kongestiv hjertesvikt krever dosejustering og hyppigere laboratorieovervåking.

Det anbefales ikke å bruke warfarin samtidig med streptokinase og urokinase.

Under behandling er det nødvendig med spesiell observasjon for eldre pasienter og personer med psykiske funksjonshemninger.

Det antas at renal clearance påvirker intensiteten av virkningen av warfarin litt.

Med unormal leverfunksjon kan en reduksjon av metabolitten av warfarin og potensialet av virkningene observeres, noe som er forbundet med nedsatt syntese av koagulasjonsfaktorer.

Bruk under graviditet og amming

Ifølge instruksjonene er warfarin ikke foreskrevet for gravide på grunn av den identifiserte teratogene effekten og høy risiko for blødning i fosteret og dets død.

Legemidlet i små mengder trer inn i morsmelk og har nesten ingen effekt på blodkoagulering hos et barn, slik at utnevnelsen av warfarin under amming er tillatt, men i de første 3 dagene etter behandlingsstart anbefales det å avstå fra amming.

Drug interaksjon

Samtidig bruk av warfarin med andre legemidler:

  • Anticholinergics - mulig oppmerksomhet og minnehemming hos eldre pasienter;
  • Legemidler med antiplatelet aktivitet og antikoagulantia - risikoen for blødning øker;
  • Hypoglykemiske midler, sulfonylurea-derivater - deres hypoglykemiske effekt kan økes;
  • Inhibitorer av mikrosomale leverenzymer - risikoen for blødning øker og antikoagulerende effekt av warfarin øker;
  • Syklosporin - gjensidig reduksjon av effekter observeres;
  • Ticlopidin - beskrevet et tilfelle av leverskade (effekten av warfarin endres ikke);
  • Etakrynsyre - kan øke hypokalemi, vanndrivende effekt;
  • Kolestiramin - redusert biotilgjengelighet og absorpsjon av warfarin;
  • Fenytoin - det er rapporter om en initial økning i antikoagulant aktivitet etterfulgt av reduksjon
  • Fenazon - reduserer konsentrasjonen av warfarin i blodplasmaet;
  • Enoksacin - redusert clearance av R-isomeren (ikke S-isomeren), samtidig som protrombintiden opprettholdes;
  • Trazodon, fluoksetin, E-vitamin - Det er tegn på økt effekt av warfarin.

Antikoagulerende effekt av warfarin reduserer: miansern, acitretin, koenzym c10 aminoglutetimid, glutetimid, kolestyramin, diuretika (spironolakton og klortalidon), mitotan, merkaptopurin, ginsengpreparater, cisaprid.

Styrking av den antikoagulerende virkningen av warfarin og øke risikoen for blødning, mens det er mulig å bruke: pyrazolonderivater (inkludert med sulfinpyrazon, fenylbutazon), heparin, steroide antiinflammatoriske midler (inkludert acetylsalisylsyre) tramadol kombinasjon av paracetamol og kodein, dextropropoksyfen, antiarytmiske midler (inkludert kinidin, amiodaron, moracizin, propafenon), antifungale og antimikrobielle midler (inkludert metronidazol, laritromitsinom, kloramfenikol, cefmetazol, cefamandol, erytromycin, cefoperazone, cefazolin, roxitromycin, azitromycin, trimetoprim-sulfametoksazol, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol, ofloxacin, flukonazol, nalidixinsyre, norfloxacin, doksycyklin, ciprofloxacin, aminosalicylsyre, tetracyklin, isoniazid, neomycin, benzylpenicillin, aztreonam), kinin, glibenklamid, valproinsyre, cyklofosfamid, proguanil, fluoruracil, metotrexat, med kombinasjoner av vindesin og etop Židan eller carboplatin, tamoxifen, ifosfamid med urenhet, flutamid, simvastatin, alfa-interferon (i kronisk hepatitt C), saquinavir, interferon beta, gemfibrozil, clofibrat, fenofibrat, danazol, ciprofibrat, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.

Med samtidig bruk av warfarin med tokoferol, disopyramid, trisykliske antidepressiva, felbamat, allopurinol, terbinafin, klorhydrat, dipyridamol, ascorbinsyre, ranitidin, er data om stoffinteraksjoner tvetydige.

Hos pasienter med kronisk alkoholisme, ved å ta disulfiram, øker effekten av warfarin.

Hvis du ved et uhell tar mye alkohol, kan du også se økt effekt av warfarin.

Ved vanlig bruk av alkohol kan det reduseres effekten av stoffet, noe som kan skyldes induksjon av leverenzymer. Med skade på leveren kan effektene av warfarin øke.

analoger

Warfarin-analoger er: Varfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Xarelto, Pradaksa.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et mørkt, tørt sted utilgjengelig for barn ved temperaturer opptil 25 ° C.

Holdbarhet - 2 år.

Salgsbetingelser for apotek

Resept.

Warfarin Anmeldelser

Anmeldelser av warfarin varierer betydelig. Mange pasienter tar stoffet i lengre tid som et effektivt middel for å tynne blodet. Noen pasienter rapporterer bivirkninger som følger med warfarinbehandling: tilbakevendende kvalme, svimmelhet, økt blødning. I dette tilfellet gir behandlingen bare gode resultater hvis behandlingsregimet blir observert og kroppens tilstand overvåkes kontinuerlig.

Prisen på warfarin i apotek

Gjennomsnittlig pris på warfarin i en dose på 2,5 mg er 115-130 rubler per pakke med 50 tabletter og 170-190 rubler per pakke med 100 tabletter.