Lovaza® (Omega-3-syre etylestere)

Myke gelatinkapsler, gjennomsiktige; størrelse nummer 20; innholdet av kapslene er oljeaktig væske av lysegul farge.

Hjelpestoffer: a-tokoferol - 4 mg.

Sammensetningen av kapselskallet: gelatin - 293 mg, glyserol - 135 mg, renset vann - q.s.

28 stk. - polyetylenflasker (1) - pappkasser.
100 stk - polyetylenflasker (1) - pappkasser.

Lipidsenkende middel. Flerumettede fettsyrer av omega-3-klassen - eicosapentaensyre (EPA) og docosahexaensyre (DHA) - er uerstattelige (essensielle) fettsyrer (NEFA).

Reduserer konsentrasjonen av triglyserider som følge av en reduksjon i konsentrasjonen av VLDL, i tillegg påvirker den blodtrykket og hemostasen aktivt, reduserer syntesen av tromboxan A₂ og litt økende koaguleringstid. Ingen signifikant effekt på andre koagulasjonsfaktorer ble observert.

Forsinker syntesen av triglyserider i leveren (ved å hemme forestringen av EPA og DHA). Reduksjon av konsentrasjonen av triglyserider bidrar til økningen av peroksisom beta-oksydasjon av fettsyrer (reduserer mengden av fettsyrer som er tilgjengelige for syntesen av triglyserider). Inhibering av denne syntesen reduserer nivået av VLDL. Øker nivået av LDL-kolesterol hos noen pasienter med hypertriglyseridemi. Øk konsentrasjonen av HDL er minimal og betydelig lavere enn etter å ha tatt fibrater.

Under og etter absorpsjon i tarmtarmen av fettsyrer av omega-3-klassen, er det tre hovedveier av stoffskiftet: Fettsyrer leveres først til leveren, der de er inkludert i de forskjellige lipoproteingruppene og sendes til perifere lipidbutikker; Cellemembranfosfolipider erstattes av lipoproteinfosfolipider, hvorpå fettsyrer kan fungere som forløpere av forskjellige eikosanoider; De fleste fettsyrer oksyderes for å møte energibehovet.

Konsentrasjonen av omega-3 fettsyrer (EPA og DHA) i fosfolipider i plasma tilsvarer konsentrasjonen av disse fettsyrene som er inkludert i cellemembranene.

Hypertriglyceridemi: Endogen type IV hypertriglyseridemi i henhold til Fredricksons klassifisering (i monoterapi) som et supplement til et lipidsenkende diett med utilstrekkelig effektivitet; Endogen hypertriglyceridemi lIb eller type III i henhold til Fredricksons klassifisering i kombinasjon med HMG-CoA reduktasehemmere (statiner), når konsentrasjonen av triglyserider ikke er tilstrekkelig kontrollert ved bruk av statiner.

Sekundær profylakse etter hjerteinfarkt (som del av kombinasjonsterapi): i kombinasjon med statiner, blodplater, betablokkere, ACE-hemmere.

Eksogen hypertriglyseridemi (type I hyperchylomycronemia); graviditet; ammingstid (amming); barn og ungdom opp til 18 år; Overfølsomhet overfor det aktive stoffet.

Godta innsiden, under måltid for å unngå utvikling av uønskede fenomen fra magesystemet.

Dosen settes individuelt, avhengig av beviset.

På den delen av immunsystemet: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner.

På den delen av metabolisme: sjeldent - hyperglykemi, gikt.

På den delen av nervesystemet: sjeldne, svimmelhet, dysgeusi (smakperversjon); sjelden - hodepine.

Siden kardiovaskulærsystemet: sjelden - en markert reduksjon i blodtrykket.

På den delen av luftveiene: sjeldent - epistaksis (epistaksis).

På fordøyelsessystemet: ofte - gastrointestinale sykdommer (inkludert oppblåsthet, magesmerter, forstoppelse, diaré, dyspepsi, flatulens, kløe, gastroøsofageal reflukssykdom, kvalme, oppkast); sjelden - gastrointestinal blødning, unormal leverfunksjon (inkludert økning i AST og ALT aktivitet). Ved langvarig bruk i høye doser (4 g / dag) er det mulig å burpe med lukt eller smak av fisk.

På huden og subkutan vev: sjeldent - hudutslett; svært sjelden - elveblest.

Ved samtidig bruk med orale antikoagulantia og andre legemidler som påvirker hemostase øker risikoen for økt blødningstid.

Samtidig bruk med warfarin fører ikke til noen hemorragiske komplikasjoner. Men når det kombineres med warfarin eller i tilfelle avbrytelse av behandlingsforløpet med dette middelet, er MHO-kontroll nødvendig.

Det skal brukes med forsiktighet hos eldre pasienter (eldre enn 70 år), med unormal leverfunksjon, samtidig tatt med orale antikoagulantia, med fibrater, hemorragisk diatese, med alvorlige skader, kirurgiske operasjoner (på grunn av risiko for økt blødningstid).

Erfaring med sekundær endogen hypertriglyseridemi er begrenset (spesielt ved ukontrollert diabetes mellitus).

På grunn av en moderat økning i blødningstiden (når det brukes i høy dose), er det nødvendig med overvåking av pasienter med sykdommer i blodkoagulasjonssystemet, så vel som å motta antikoagulant terapi eller medisiner som påvirker hemostasesystemet (acetylsalisylsyre som et blodplaster, NSAIDs) og om nødvendig en tilsvarende dosejustering av antikoagulanten eller midlene som påvirker hemostasesystemet.

Noen pasienter viste en økning i aktiviteten av ACT og ALT (innenfor normal rekkevidde), mens det ikke foreligger data som indikerer en økt risiko for bruk av dette legemidlet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Det er nødvendig å kontrollere aktiviteten til ACT og ALT hos pasienter med tegn på nedsatt leverfunksjon (spesielt når de brukes i høye doser).

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Under behandlingen er det liten risiko for svimmelhet, noe som kan påvirke evnen til å kjøre og engasjere seg i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon og psykomotoriske reaksjoner.

Det foreligger ingen kliniske data om bruk under graviditet. Bruk under graviditet skal brukes med forsiktighet, bare etter en nøye vurdering av risikofaktorforholdet når den forventede fordelen av behandling for moren overveier den potensielle risikoen for fosteret.

Bruk under amming er kontraindisert. Om nødvendig, bruk under amming, bør amming avbrytes.

Omega-3 fettsyrer (Lovaza)

beskrivelse

Lovaza er et reseptbelagt omega-3-syre-supplement som inneholder etylestere av eikosapentaensyre (EPA) og docosahexaensyre (DHA). Det ligner på de fleste over-the-counter-kosttilskudd som inneholder fiskeolje, med unntak av at Lovaza har en høyere grad av rensing enn standard medisiner, og sammensetningen inneholder en høy (90%) konsentrasjon av omega-3-syrer. Uten Lovaza, bør manglene i EPA / DHA fylles på med noe annet høyverdig fiskeolje supplement som ikke inneholder kvikksølv. I USA er Lovaza klinisk godkjent for å redusere triglyseridnivåer hos pasienter med svært høyt triglyseridnivåer (> 500 mg / dL). Kliniske studier av bruken har vist en reduksjon i triglyseridnivåer med så mye som 45%. I tillegg har dette reseptbeløpet blitt vist å øke HDL-nivået (godt kolesterol), øke størrelsen på lipoproteinpartikler, forbedre fordelingen i kroppen, og redusere risikoen for dødelighet ved hjerte-og karsykdommer med 30%. EPA / DHA kosttilskudd er vanligvis tatt av brukere av anabole / androgene steroider for å redusere de negative kardiovaskulære effektene av AAS.
Virkningsmekanismen av eicosapentaensyre (EPA) og docosahexaensyre (DHA) er ikke fullt ut forstått.
Disse omega-3 syrer synes å utøve deres fordelaktige effekter på serumlipider gjennom en rekke forskjellige tilleggsmekanismer. På den ene siden synes EPA og DHA å være effektive for å øke lipoproteinlipasen av leverenzymer, noe som kan øke frigivelsen av LDL-kolesterol og triglyserider. Disse omega-3 syrer kan også øke mitokondriell og peroksisomal beta-oksidasjon, noe som reduserer fettsyrernes evne til å syntetisere lipider. De kan også hemme Nuclear SREBP-1 (et sterolregulerende proteinbindingselement), noe som reduserer hepatisk lipogenese. EPA og DHA synes også å redusere aktiviteten til enzymet triglycidsyntese av diacylglycerolacyltransferase. Lipid reduserer virkningen av EPA og DHA flere ganger, inkludert reduksjon av tilgjengeligheten av substratet, reduserer lipidsyntese og øker nedbrytningen av lipider.

Historie av

Det første reseptbelagte legemidlet som inneholder omega-3-syre ble godkjent av FDA i 2004. Frem til 2007 var han kjent i dette markedet som Omacor da produsenten Reliant Pharmaceuticals endret produktnavnet til Lovaza. Dette ble gjort for å unngå forvirring med blodstimulerende stoffet Amicar (aminokapronsyre).
Foreløpig er Lovaza produsert i USA av det internasjonale farmasøytiske selskapet GlaxoSmithKline.

Som sendt

Lovaza leveres i myke gelatinkapsler som inneholder ca. 900 mg omega-3-syre hver. Dosen inneholder hovedsakelig 465 mg eikosapentaensyre og 375 mg dokosahexaensyre.

Omega-3 bivirkninger

Lovaza er et naturlig diettprodukt og har ingen kjente bivirkninger. En liten andel pasienter rapporterer milde bivirkninger i kliniske studier, inkludert ryggsmerter (2,2%), influensasymptomer (3,5%), infeksjoner (4,4%), smerte (1,8%), angina pectoris (1,3 %), dyspepsi (4,9%), belching (4,9%), utslett (1,8%) og endringer i smak (2,7%).

Instruksjoner for bruk av Omega-3

For behandling av forhøyede triglyserider foreskrives Lovaza i en dose på 4 kapsler per dag. Gitt høye kostnader og begrenset tilgang, er Lovaza sjelden brukt av idrettsutøvere som tar AAS. Som et alternativ for å opprettholde totalt kolesterol og lipider, tar de fleste steroidbrukere 4-6 gram høyverdig fiskeolje per dag. Vær oppmerksom på at kosttilskudd eller reseptbelagte legemidler som inneholder omega-3-syrer EPA og DHA, kan bidra til å redusere kardiovaskulær toksisitet, men kan ikke helt utelukke muligheten for skade på grunn av misbruk av anabole / androgene steroider. Ved bruk av AAS må brukeren ta alle sikkerhetstiltak for å sikre helsen.

tilgjengelighet:

Høy konsentrasjon omega-3-syre markedsføres i USA som et reseptbelagte legemiddel kalt Lovaza. Legemidlet er også tilgjengelig på enkelte europeiske og asiatiske markeder. Høyverdig fiskeolje kosttilskudd som inneholder EPA og DHA, er i de fleste land solgt uten resept. På territoriet til Russland, kan fiskeolje kosttilskudd fritt kjøpes på apoteket.

Støtte vårt prosjekt - vær oppmerksom på våre sponsorer:

Livazo: bruksanvisning

Doseringsform

Tabletter, filmbelagt 1 mg, 2 mg, 4 mg

struktur

Hver tablett inneholder

Det aktive stoffet er pitavastatin kalsium, tilsvarende pitavastatin 1,0 mg; 2,0 mg; 4,0 mg;

hjelpestoffer: laktosemonohydrat, lavsubstituert hydroksypropylcellulose, hypromellose 6cP (E 646), magnesiumaluminometasilikat Type 1B, magnesiumstearat, renset vann;

skallsammensetning: Opadry White 03O28659, renset vann;

Sammensetning av Opadry White 03O28659 fargestoff: hypromellose 6cP (E 646), titandioxid (E 171), trietylcitrat (E 1505), vannfritt kolloidalt silisium.

beskrivelse

Tabletter, filmdrasert hvit, rund form, merket "KS" på den ene siden og "1" på den andre siden (for dosering på 1 mg).

Tabletter, filmdrasert hvit, rund form, merket "KS" på den ene siden og "2" på den andre siden (for dosering 2 mg).

Tabletter, filmdrasert hvit, rund form, merket "KS" på den ene siden og "4" på den andre siden (for dosering 4 mg).

Farmakoterapeutisk gruppe

Lipidsenkende legemidler. Hypokolesterolemiske og hypotriglyceridemiske stoffer. HMG-CoA reduktase inhibitorer. Pitavastatin.

ATX-kode C10A A08

Farmakologiske egenskaper

Absorpsjon: Pitavastatin absorberes raskt fra øvre gastrointestinale kanaler og topp plasmakonsentrasjon oppnås innen en time etter oral administrering av legemidlet. Absorption av stoffet er ikke avhengig av inntak av mat. Det er en god absorpsjon i slimhinnet i den lille og ileum. Den absolutte biotilgjengeligheten av pitavastatin er 51%.

Distribusjon: Pitavastatin er mer enn 99% bundet til humant plasmaprotein, spesielt albumin og alfa-1-syre glukoprotein, og dets gjennomsnittlige distribusjonsvolum er ca. 133l. Pitavastatin transporteres aktivt av hepatocytter til virkningsstedet og metabolisme og også av de mange hepatiske bærere OATP1B1 og OATP1B3. Plasma AUC endres ca. 4 ganger mellom høye og lave verdier. Forskning på SLCO1B1 (genet som koder for OATP1B1) antyder at pleomorfismen av dette genet kan skyldes ustabilitet i AUC. Pitavastatin er ikke et avlsmiljø for glykoprotein-P.

Metabolisme: Metabolismen av stoffet pitavastatin i plasma endres ikke. Metabolitelementet i den passive lakton, som dannes via ester type pitavastatin glukuronidkonjugater, UDP glukoronyltransferase (UGT1A3 og 2B7). In vitro-studier ved bruk av den humane cytokrom P450 (CYP) isoformen viser at metabolisme av pitavastatin ved CYP er minimal; CYP2 (med kort CYP2C8-strekk) og det er ansvarlig for metabolisme av pitavastatin til mindre metabolitter.

Ekskresjon: uendret pitavastatin utskilles hurtig fra leveren av galle, men gjennomgår enterohepatisk resirkulering, noe som påvirker virkningsvarigheten. Mindre enn 5% av pitavastatin utskilles i urinen. Rensing av plasma, halveringstiden varer fra 5,7 timer (enkeltdose) til 8,9 timer (homeostase) og den tilsynelatende eliminasjonen når det tas oralt, er 43,4 l / time etter en enkelt dose.

Effekt av mat: Maksimal konsentrasjon av pitavastatin i plasma ble redusert med 43% når det ble tatt med et høyt fett diett, men AUC endret seg ikke.

Utvalgte populasjoner

Eldre: I farmakokinetiske studier som sammenlignet unge og eldre (65 år) frivillige, var konsentrasjonen av urin pitavastatin 1,3 ganger høyere hos eldre. Dette påvirker ikke sikkerheten eller effekten av Livazo hos eldre pasienter under kliniske undersøkelser.

Kjønn: I farmakokinetiske studier som sammenlignet friske mannlige og kvinnelige frivillige, var konsentrasjonen av pitavastatin i urinen 1,6 ganger høyere hos kvinner. Dette påvirker ikke sikkerheten eller effekten av Livazo hos kvinner med kliniske undersøkelser.

Ras: Ingen forskjeller ble funnet i farmakokinetikken til pitavastatin mellom japanske og europeiske friske frivillige, under hensyntagen til alder og kroppsvekt.

Barn: Farmakokinetiske data for den pediatriske befolkningen er ikke tilgjengelige.

Nedsatt nyrefunksjon: For pasienter med moderat nyreinsuffisiens og hemodialysepasienter var urinoverskuddene henholdsvis 1,8 og 1,7 ganger (se pkt. 4.2).

Nedsatt leverfunksjon: For pasienter med mild leverdysfunksjon (Child-Pugh A) var urinkonsentrasjonen 1,6 ganger høyere enn hos friske personer, mens pasienten med moderat nedsatt funksjonsevne (Child-Pugh B) var konsentrasjonen 3, 9 ganger høyere. Doseringsbegrensninger anbefales for pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon (se pkt. 4.2). Livazo er kontraindisert for pasienter med alvorlig leversvikt.

Prekliniske sikkerhetsdata

Prækliniske data inneholder ikke opplysninger om den spesifikke fare for mennesker, som er basert på resultatene av standard farmakologiske sikkerhetsstudier, toksisitet ved gjentatt dose, genotoksisitet og potensiell karsinogenitet. Nephrotoxicitetspoeng ble funnet hos apekatter når de ble utsatt for mer enn det som oppnåddes hos voksne som tok maksimal daglig dose på 4 mg, og urinering spiller en større rolle hos aper enn hos andre dyrearter. Studier in vitro med levermikrosomer har vist at metabolske spesifikke abeprodukter kan være årsaken. Effektene på nyrene observert hos aper er ikke lik kliniske verdier hos mennesker, men mulige bivirkninger på nyrene kan ikke utelukkes helt.

Pitavastatin påvirker ikke fruktbarheten eller reproduksjonsevnen, og det er ikke noe bevis på potensiell teratogenicitet. Imidlertid observeres toksisitet for moderorganismen i store doser. Studier hos rotter viste mødredødelighet under forhold som følge av fosterets og nyfødtens død i en dose på 1 mg / kg / dag (ca. 4 ganger mer enn maksimal dose for mennesker basert på konsentrasjon i urinen). Det er ikke utført studier på unge dyr.

Pitavastatin hemmer GMG CoA reduktase som hemmer enzymet i kolesterolbiosyntese og hemmer kolesterol syntese i leveren. Som et resultat øker lipoproteinreseptornivået med lav tetthet, som fremmer absorpsjonen av sirkulerende lavdensitetslipoprotein fra blodet, reduserer det totale blodkolesterolet (GC) og lavdensitetslipoproteinkolesterol i blodet. Vedvarende inhibering av syntesen av leverkolesterol reduserer frigjøringen av lipoproteiner med svært lav tetthet i blodet, noe som reduserer plasma triglyseridnivåer.

Livazo reduserer forhøyede nivåer av lipoproteinkolesterol med lav tetthet, totalt kolesterol og triglyserider, og øker høydensitets lipoproteinkolesterol (HDL-C). Det senker Apo-B og gir en variabel økning i Apo-A1 1. Den senker også forholdene mellom ikke-HDL-X og det forhøyede OH / HDL-X-forholdet, Apo-B / Apo-A1-forholdet.

I kontrollerte kliniske studier som ble gjennomført hos 1.687 pasienter med primær hyperkolesterolemi og blandet dyslipidemi, inkludert 1.239 pasienter behandlet med terapeutiske doser (gjennomsnittlig LDL-C på ca. 4,8 mmol / l), reduserte Livazo konsentrasjonen av LDL-X, OH, ikke-HDL-C, triglyserid og Apo-B og forhøyede konsentrasjoner av HDL-C og Apo-Al. Indikatorer for forholdene OH / HDL-X og Apo-B / Apo-A1 ble redusert. LDL-X ble redusert med 38-39% ved bruk av Livazo 2mg. og 44-45% ved bruk av Livazo 4 mg. De fleste pasienter tar 2 mg. nådde målet LDL-X (

Indikasjoner for bruk

Livazo brukes til å redusere forhøyede nivåer av totalt kolesterol hos voksne pasienter med primær hyperkolesterolemi, inkludert heterozygot arvelig hyperkolesterolemi og kombinert (blandet) dyslipidemi, i tilfeller der diett og andre ikke farmakologiske tiltak ikke er tilstrekkelige.

Dosering og administrasjon

Kun for oral administrasjon Tabletten svelges helt. Livazo kan påføres når som helst på dagen med eller uten vann. Det er ønskelig at pasienten tar pillen på samme tid hver dag. Lipidsenkende terapi er vanligvis mer effektiv om kvelden på grunn av den sirkadiske rytmen av lipidmetabolismen. Pasienten må følge et kolesterolsenkende diett før behandling. Det er svært viktig å fortsette å følge denne dietten under behandlingen.

Bivirkninger

Resultatene av studien av sikkerheten til stoffet

I kontrollerte kliniske studier, ved anbefalte doser, ble mindre enn 4% av pasientene som tok Livazo-behandling, trukket på grunn av bivirkninger. I kontrollerte kliniske studier var myalgi den mest hyppige bivirkningen forbundet med pitavastatin.

Bivirkningene og hyppigheten av forekomsten observert i kontrollerte kliniske studier over hele verden og i avanserte studier, med anbefalte doser, er oppført nedenfor ved hjelp av organsystemklasser. Frekvens er definert som: svært ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100 til

Kontra

- overfølsomhet overfor stoffene i legemidlet, så vel som andre statiner

- alvorlig nyresvikt, aktiv leversykdom, vedvarende økning i serumtransaminase av ukjent etiologi (3 ganger høyere enn [ULN])

- samtidig syklosporinadministrasjon

- kvinner i fertil alder som ikke tar riktige prevensjonsmidler.

Spesielle instruksjoner

Effekt på muskel

Sammen med andre hemmere av HMG-CoA reduktase (statiner) forårsaker det utvikling av myalgi, myopati, mindre ofte rhabdomyolyse. Pasienter bør advares om at de umiddelbart skal se legen dersom de utvikler symptomer i musklene. Når pasienter har muskel smerte eller muskel svakhet, spesielt hvis de blir ledsaget av ubehag eller feber, er det nødvendig med en bestemmelse av nivået av CPK.

CPK bør ikke måles etter fysisk anstrengelse eller hvis det er andre mulige årsaker til økt CPK, noe som kan være forvirrende når man tolker resultatene. Etter detektering av økte konsentrasjoner av CPK (mer enn 5 ganger i forhold til øvre grense for normal), er det nødvendig med en kontrolltest innen 5-7 dager.

I svært sjeldne tilfeller har immunomediert nekrotisk myopati (IMNM) blitt rapportert under eller etter behandling med enkelte statiner. IMNM er klinisk preget av vedvarende svakhet i proksimale muskler og en økning i serumkreatinkinase nivåer, som fortsetter til tross for seponering av statinbehandling.

Sammen med andre statiner, er Livazo foreskrevet med forsiktighet til pasienter med en predisponerende risikofaktor for utvikling av rabdomyolyse. I følgende tilfeller må KFK-nivåmåling kreves for å fastslå standard baseline data:

· Redusert skjoldbruskfunksjon,

· Personlig eller familiehistorikk av arvelige muskelsykdommer,

· Tidligere tilfelle av muskeltoksisitet fra fibrater eller andre statiner,

· Historikk av leversykdom eller alkoholmisbruk,

· Eldre pasienter (over 70 år) med andre predisponerende risikofaktorer for rabdomyolyse.

I slike situasjoner anbefales klinisk overvåkning, risikoen for behandling og forventet nytte bør veies. Behandling med Livazo kan ikke startes når CPK-verdiene er mer enn 5 ganger høyere enn den øvre grensen for normal.

I prosessen med behandling

Pasienter bør advares om at de umiddelbart bør konsultere en lege hvis muskelsmerter, muskelsvikt eller kramper opptrer. Det kreves å bestemme nivået på CPK og stoppe behandlingen hvis nivået av CPK er forhøyet (mer enn 5 ganger i forhold til øvre grense for normal). Hvis du har alvorlige muskelsymptomer, bør du stoppe behandlingen, selv om nivået av CPK er mindre enn 5 ganger i forhold til øvre grense for normal. Hvis symptomene stopper, og CPK-nivået vender tilbake til normalt, kan du fortsette introduksjonen av Livazo-dosering på 1 mg og med nøye overvåking.

Effekt på leveren

Sammen med andre statiner, bør Livazo brukes med forsiktighet hos pasienter med en leversykdom eller hos pasienter som misbruker alkohol. Før bruk av legemidlet Livazo og periodisk i løpet av hele behandlingen, er det nødvendig å gjennomføre en test av leverfunksjon. Behandlingen med Livazo skal seponeres hos pasienter med vedvarende økning i serumnivået av "hepatiske" transaminaser (ALT og AST) mer enn 3 ganger i forhold til øvre grense for normal.

Påvirkning på nyrene

Livazo skal brukes med forsiktighet hos pasienter med moderat eller alvorlig nyreinsuffisiens. Formålet med å øke doseringen skal utføres under nøye tilsyn. For pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon anbefales ikke 4 mg dosering (se pkt. 4.2).

Noen bevis tyder på at statiner, som en klasse, øker blodglukosen, og hos noen pasienter med høy risiko for diabetes i fremtiden, kan de føre til et nivå av hyperglykemi som krever behandling, som i diabetes. En slik risiko oppveies imidlertid av en reduksjon av vaskulær risiko ved bruk av statiner og bør derfor ikke være en grunn for å stoppe behandlingen med statiner. Pasienter med risiko for hyperglykemi (fast blodsukker 5,6 - 6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, forhøyede triglyseridnivåer, hypertensjon) bør kontrolleres klinisk og biokjemisk i samsvar med nasjonale retningslinjer. Imidlertid er det ikke bekreftet bevis på risikoen for diabetes for pitavastatin i både prospektive studier og sikkerhetsstudier etter markedsføringen (se pkt. 5.1).

Interstitiell lungesykdom

Eksepsjonelle tilfeller av interstitial lungesykdom fra noen statiner har blitt påvist, spesielt under langtidsbehandling (se pkt. 4.8). Tegn kan inkludere kortpustethet, en uproduktiv hoste og forverring av den generelle tilstanden (tretthet, vekttap og feber). Dersom det antas at pasienten utvikler interstitial lungesykdom, er det nødvendig å avbryte statinbehandling.

Det anbefales å suspendere bruken av Livazo i løpet av behandlingen med erytromycin, andre makrolidantibiotika eller fusidinsyre (se pkt. 4.5). Livazo skal brukes med forsiktighet hos pasienter som tar medisiner som forårsaker myopati (for eksempel fibrater eller nikotinsyre, se pkt. 4.5).

Tabletter inneholder laktose. Dette legemidlet bør ikke tas hos pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, medfødt laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Egenskaper av påvirkning på evnen til å kjøre bil og potensielt farlig maskineri

Det er ikke noen eksempler på bivirkninger som indikerer at pasienter som tar Livazo vil ha nedsatt evne til å kjøre bil og kontrollere farlig maskiner. Det skal også bemerkes at det har vært tilfeller av svimmelhet og døsighet under behandling med Livazo.

Drug interaksjoner

Pitavastatin transporteres aktivt til humane hepatocytter av flere hepatiske transportører (inkludert det organiske aniontransportpolypeptidet, TPOA), som kan være involvert i noen av de følgende interaksjoner.

Syklosporin: Samtidig bruk av en enkelt dose syklosporin med Livazo i en likevektstilstand ble en økning i AUC for pitavastatin observert med 4,6 ganger. Effekten av likevektstilstanden av cyklosporin på ligeviktstilstanden til Livazo er ikke kjent. Livazo er kontraindisert hos pasienter som får syklosporin.

Erytromycin: Samtidig bruk med Livazo forårsaket en økning i AUC for pitavastatin med en faktor på 2,8. Det anbefales å stoppe bruken av Livazo i løpet av behandlingen med erytromycin eller andre makrolidantibiotika.

Gemfibrozil og andre fibrater: bruken av fibrater er noen ganger forbundet med utvikling av myopati. Samtidig bruk av fibrater med statiner er assosiert med økt myopati og rabdomyolyse. Livazo skal tas med forsiktighet når det brukes samtidig med fibrater (se pkt. 4.4). I henhold til farmakokinetiske studier forårsaket samtidig bruk av Livazo med Gemfibrozil en økning i pitavastatin AUC 1,4 ganger, med fenofibrat økning i AUC 1,2 ganger.

Nikotinsyre: Det er ikke utført studier av stoffinteraksjoner mellom Livazo og nikotinsyre. Bruken av nikotinsyre er forbundet med myopati og rabdomyolyse ved monoterapi. Derfor bør Livazo tas med forsiktighet, mens du bruker nikotinsyre.

Fuzidovaya acid: rapporter om alvorlige muskelsykdommer som rhabdomyolyse assosiert med interaksjonen av fuzidovoy syre og statiner. Det anbefales å suspendere bruken av Livazo på tidspunktet for behandling med fusidinsyre.

Rifampicin: Samtidig bruk av Livazo har ført til en økning i pitavastatin AUC på grunn av redusert leverabsorpsjon.

Proteaseinhibitorer: Samtidig bruk av Livazo kan føre til mindre endringer i pitavastatin AUC.

Ezetimibe og dets glukuronidmetabolitt hemmer absorpsjonen av diett og biliær kolesterol. Samtidig bruk med Livazo påvirker ikke konsentrasjonen av Ezetimibe eller glukuronidmetabolitten i blodplasmaet, ezetimibe påvirker ikke konsentrasjonen av pitavastatin i blodplasmaet.

CYP3A4-hemmere: Studier av interaksjoner med itrakonazol og grapefruktjuice, kjent hemmere av CYP3A4, hadde ingen signifikant klinisk effekt på plasmakonsentrasjonen av pitavastatin.

Digoxin, et kjent P-gp-substrat, interagert ikke med Livazo. Under samtidig administrering var det ingen signifikant endring i konsentrasjonene av pitavastatin eller digoksin.

Warfarin: Samtidig bruk av Livazo 4 mg. per dag endret farmakokinetikken og farmakodynamikken (MCS og PV) av warfarin i en likevektstilstand hos friske frivillige. Imidlertid, som med andre statiner, bør pasienter som får warfarin overvåkes for protrombintid eller MCS når Livazo blir lagt til i behandlingen.

overdose

Det er ingen spesifikk behandling ved overdosering. Ved overdosering bør symptomatisk behandling og støttende tiltak utføres etter behov. Indikatorer for leverfunksjon og nivået av CPK bør overvåkes. Hemodialyse er ineffektiv.

Utgiv form og emballasje

På 7 eller 10 tabletter i en blisterstrimmelpakning fra en hvit film av polyvinylklorid og aluminiumsfolie.

På 1 (på 7 tabletter) eller 3 (på 10 tabletter) planimetriske cellulære pakninger sammen med instruksjonene for medisinsk bruk i staten og russisk språk i en papppakke.

Lagringsforhold

Ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C i originalemballasjen beskyttet mot lys.

Livazo: instruksjoner for bruk, advarsler og omtaler

Forhøyet kolesterol lider et stort antall mennesker. For å bekjempe det, presenteres et svært bredt spekter av rusmidler i farmasøytiske markeder. Livazo-pitavastatin er et av de moderne stoffene designet for å overvinne kolesterol sykdommer.

I denne artikkelen vil vi vurdere nøyaktig hvordan du bruker Livazo, avhengig av doseringen - 1 mg, 2 mg eller 4 mg, instruksjoner for bruk, indikasjoner, bivirkninger og eksisterende analoger i apotekserien.

Sammensetning og doseringsform

Livazo tilhører gruppen av hypolipidemiske legemidler, klasse - statiner, underklasse - HMG-CoA reduktasehemmere. Hoveddoseringsformen for utløsning er tabletter. De er dekket på toppen med et tynt filmdeksel. Pitavastatin er den aktive ingrediensen i Livazo. I tillegg omfatter blandingen: laktosemonohydrat, hydroksypropylcellulose, E 646 (en type hypromellose), magnesium 1B-type aluminiummetasilikat, magnesiumstearat.

Livazo er tilgjengelig i tre doseringsalternativer: 1 mg, 2 mg og 4 mg. Avhengig av dosen av tabletten inneholder ekvivalent innhold av den aktive substansen i den: i 1 mg-varianten - 1,045 mg pitavastatin, i 2 mg - 2,090 mg, i 4 mg - 4,180 mg. På den ene siden er pillen gravert med en dose. Tilgjengelig i pakninger, i en eske med 28 eller flere ganger 30 tabletter (10 stk i en blister).

Indikasjoner for bruk

Pitavastatin i sammensetningen av Livazo reduserer enzymets hastighet i syntesen av kolesterol og reduserer produksjonen av leveren. Etter det oppstår en serie prosesser i leveren, noe som resulterer i en økning i absorpsjonen av en skadelig type kolesterol - LDD (low density lipoprotein). Konsentrasjonen av Apolipoprotein-B, som er den viktigste bæreren av dårlige lipider som holder seg til veggene i blodårene og provoserer utviklingen av aterosklerose, faller i blodet.

Dette settet av farmakologiske effekter bestemmer anvendelsesområdet for dette legemidlet. Livazo tabletter er foreskrevet:

• For å redusere høyt totale kolesterol og lavdensitets lipoproteiner.
• Pasienter eldre med hyperkolesterolemi type 1, med hyperkolesterolemi av familien (heterozygot) og blandet dyslipidemi i fravær av effekten av diettbehandling og andre medisiner.

Kontra

Livazo, i likhet med andre statin-legemidler, er ikke indisert for pasienter med lever- og nyresykdommer. Men pitavastatin har en rekke visse kontraindikasjoner. Disse inkluderer:

• Overfølsomhetsreaksjoner mot pitavastatin og ytterligere komponenter av legemidlet.
• En moderat eller alvorlig grad av leversvikt, en sykdom i galdesystemet i den aktive fasen, en vedvarende økning (tre ganger eller mer) leverenzymer - transaminaser uten en klarert årsak.
• Sykdommer i muskelsystemet - myopatier av forskjellig opprinnelse.
• Barns alder.
• Behandlingstid og ammingstid (amming).
• Parallell behandling med cyklosporin.
• Avstandshastigheten (filtreringshastighet i glomeruli) kreatinin, som er fem eller flere ganger høyere enn de øvre normale verdiene.
• Laktoseintoleranse
• Alkoholmisbruk

Livazo er foreskrevet med forsiktighet som er utsatt for rabdomyolyse (på grunn av muskeltoksisitet, nekrose og utskillelse av døde celler forekommer i nyrene). - Sterkt nyresvikt kan utvikles hos eldre pasienter og spesielt hos eldre (over 70 år).

Bivirkninger

Bivirkningene til Livazo er svært varierte. Ofte manifesterer de seg i overdose og på grunn av organismens egenskaper. Men med riktig bruk av stoffet, strengt etter instruksjonene og anbefalingene fra den behandlende legen, er bivirkninger usannsynlig. Antallet av forekomst er bestilt i henhold til WHO-klassifikasjonen (WHO - Verdens helseorganisasjon): Ofte, ofte, noen ganger, isolerte tilfeller, den sjeldne, renheten er ukjent. Nå er det verdt å finne ut hvordan og med hvilke systemer pitavastatin kan ha en negativ innvirkning:

• Neuropsykiatriske lidelser - cephalgi, svimmelhet, søvnforstyrrelser (rastløs søvn, søvnløshet).
• På organene i fordøyelseskanalen - diaré, oppkast, forstoppelse, dyspeptiske symptomer, kvalme, magesmerter.
• Hepatobiliary organer - en økning i aktivitetsparametrene for leverenzymer, forverring av leversykdommer, unormale leverfunksjoner.
• Hud og PZHK (subkutan fett) - utslett, erytematøs rødhet, kløe, tørrhet på overflaten av slimhinnene i munnen.
• Blodsystemet er anemi.
• Metabolisme - anorexiske manifestasjoner.
• Muskel- og skjelettsystemer - smerter i muskler, ledd, muskelspasmer, myopati, rhabdomyolyse.
• I sjeldne tilfeller - utviklingen av kroniske interstitiale lungesykdommer, hypothyroidisme.
• Laboratorieendringer - økte leverenzymer - AST (aspartataminotransferase) og ALT (alaninaminotransferase), økt CPK (kreatinfosfonase).
• Pasienter som er foreskrevet Livazo må advares om behovet for å varsle den behandlende legen om noen muskel symptomer, siden de kan være et signal om en av de mest alvorlige komplikasjonene - rabdomyolyse. Denne tilstanden er full av nyresvikt i strid med filtreringskapasiteten. I noen grad er det ikke anbefalt Livazo eller andre statiner.

Instruksjoner for bruk

Nå som vi vet indikasjoner, kontraindikasjoner og bivirkninger av pitavastatin, kan vi forstå instruksjonene for bruk. Ifølge henne trenger pillene å svelge hele, ikke splitte og ikke klipping. De får lov til å ta når som helst på dagen, uavhengig av måltidet, men helst på samme tid hver dag. Som de andre statinene anbefales Livaso å drikke om kvelden. Allerede på tidspunktet for behandlingen med denne medisinen, må pasienten følge en diett og holde seg til den i behandlingsperioden. Ovenfor fortalte vi at Livazo-pitavastatin er tilgjengelig i tre typer doser - 1 mg, 2 mg og 4 mg. Doser velges individuelt for å oppnå den nødvendige konsentrasjonen av pitavastatin i plasma, avhengig av nivået av kolesterol, LDL og nivået på pasientens generelle helse.

Startdosen for en voksen er 1 mg en gang daglig. Endringen i dosering utføres med en periode på 4 eller flere uker. Ifølge medisinske data er pasientene oftest foreskrevet 2 mg per dag. Maksimal daglig dose er 4 mg.

Startdosen for eldre er lik - 1 mg en gang daglig, det endres også hver 4. eller flere uker. Forskjellen ligger i det faktum at slike mennesker ofte lider av nedsatt funksjon av nyrene og leveren. Med en slik anamnese blir maksimal daglig dose i form av 4 mg pitavastatin vanligvis ikke brukt og brukes kun til milde former for comorbiditeter og meget forsiktig kontroll. Det er umulig å foreskrive Livazo til pasienter med moderat til alvorlig nyreinsuffisiens.

Bruk under graviditet

På samme måte, med andre statiner, Livazo under graviditet og etter det, under amming, er ikke akseptert.

For barn

Barndom er en av kontraindikasjonene av dette stoffet. Det har ikke vært fullverdige studier av effekten på barns organisme, derfor er pitavastatin ikke brukt i pediatrisk praksis.

Interaksjon med andre legemidler

Hovedorganet hvor pitavastatin metaboliseres er leveren. Det har også sin viktigste farmakologiske effekt. Alle legemidler som er kjent for oss, går gjennom leveren, så det er viktig å vite hva effektene vil bli hvis pasienten tar andre legemidler med Livazo. Nå vil vi se på listen over medisiner som ifølge eksperter kan endre egenskapene deres under virkningen av pitavastatin:

1. Ciklosporin. Samtidig er hans avtale med legemidlet Livazo utelukket, da farmakodynamikken og farmakokinetikken til sistnevnte endres betydelig.
2. Erytromycin. Synkron mottak anbefales ikke i perioden med behandling med erytromycin av samme grunner.
3. Fibrer (for eksempel gemfibrozil). Både fibrater og statiner øker risikoen for rabdomyolyse og myopati. Det viser seg at denne bivirkningen utvikler seg og blir mye mer sannsynlig. Derfor, med fibrater, Livazo, hvis foreskrevet, så med stor forsiktighet, i små doser og med regelmessige kliniske studier når det tas.
4. Niacin. Selv om ingen interaksjonsforskning har blitt utført direkte med den, indikerer bivirkningene også risikoen for myopatiutvikling. Taktikk for anvendelse er lik fibrates, terapi må suspenderes.
5. Fuzidovaya syre. Sammen med pitavastatin gjelder ikke - økt risiko for rabdomyolyse.
6. Rifampicin. Når de påføres mot statiner, absorberes sistnevnte langsomt av leveren celler.
7. Warfarin. Ved forskrivning av statiner til pasienter som tar warfarin, er det pålagt å regelmessig overvåke protrombint blodtid.

Ved samtidig interaksjon med itrakonazol og grapefruktjuice, med digoksin og med ezetimib, ble det ikke observert noen endringer i innholdet av pitavastatin i blodplasmaet.

Narkotikapris

Legemidlet Livazo er ikke i budsjettet, og ikke helt i gjennomsnittlig prisklasse. I Ukraina, avhengig av regionen, vil prisen på pitavastatin være omtrent som følger: For en pakke med Livazo 1 mg (30 tabletter) må du betale 350 - 450 UAH for en pakke med Livazo 2 mg (30 tabletter) - ca 390-610 UAH for en pakke med Livazo 4 mg (tilsvarende 30 tabletter) - ca 420-770 UAH.

I Russland tilbyr apotek dette legemidlet på følgende koster: Tabletter (30 stk.) Livazo 1 mg hver - prisen er 420-585 rubler, 2 mg hver - prisen er 695 - 900 rubler, 4 mg - rundt 980 - 1250 rubler.

Analoger av Livazo

I forbindelse med tilstrekkelig håndterlige priser på preparatene av pitavastatin, er det ofte pasienter som ser etter analogene. Men det er for Livazo at analogene i apotekskjeder ikke er til salgs - bare den originale medisinen kan kjøpes. Men analogene til pitavastatin selv på apotekshyllene er tilstrekkelig. Disse inkluderer Simvastatin, Simgal, Simvor. Også i fjerde generasjon, bortsett fra pitovastatin, er rosuvastatin et merkenavn Crestor, som ifølge enkelte forfattere er bedre i behandling av aterosklerose.

Brukeranmeldelser

Anmeldelser av pasienter som tar Livazo, overveldende positive. Når du får anbefalt dose på 2 mg, oppstod en stabil positiv effekt innen en og en halv time. Med full overensstemmelse med anbefalinger fra en kompetent lege ble bivirkninger registrert ekstremt sjelden, siden pitavastatinpreparater tilhører statinene fra den siste 4. generasjon. Denne generasjonen er den sikreste for menneskekroppen.

Ifølge vurderinger av pasienter, fortsetter mange av dem etter utvinning å fortsette å ta Livazo som forebygging.

Lovaza (Lovaza)

uttale
på russisk: lovaz
på engelsk: lovaza

Lovaza

Indikasjoner og bruk for Lovaza

Lovaza? (Omega-3-syreetylester) indikeres som et supplement til diett for å redusere triglyseridnivået (TG) hos voksne pasienter med alvorlig hypertriglyseridemi (? 500 mg / dL).

Bruk overveielser: Pasienter bør gis et passende lipidsenkende diett før de får Lovaza, og denne dietten bør fortsette under behandling med Lovaza.

Laboratorieundersøkelser bør gjøres for å fastslå faktumet av konsekvent unormale lipidnivåer før igangsetting av Lovaza-terapi. Alle prøver å kontrollere serumlipider med riktig kosthold, arbeid, vekttap hos overvektige pasienter og kontroll av eventuelle medisinske problemer, som diabetes og hypothyroidisme, som bidrar til lipidpatologi. Medisin som er kjent for å forverre hypertriglyseridemi (for eksempel beta-blokkere, tiazider, østrogener), bør seponeres eller modifiseres om mulig før man vurderer å redusere triglyseridmedikamentterapi.

Begrensninger av bruk: Effekten av Lovaza på kardiovaskulær dødelighet og komplikasjoner hos pasienter med forhøyede triglyserider er ikke bestemt.

Lovaza Dosering og administrasjon

• Vurder nøye triglyseridnivåene før du starter behandling. Identifiser andre årsaker (f.eks. Diabetes mellitus, hypothyroidisme eller medisiner) høyt triglyseridnivå og administrer dem om nødvendig. [V. indikasjoner og bruksområder (1)].
• Pasienter bør gis et passende lipidsenkende diett inntil Lovaza er oppnådd, og denne dietten bør fortsette under behandling med Lovaza. I kliniske studier av Lovaza Nutrition Management.

Den daglige dosen av Lovaza er 4 gram per dag. Den daglige dosen kan tas som en enkeltdose på 4 gram (4 kapsler) eller to 2 grams dose (2 kapsler, gitt to ganger om dagen).

Pasienter bør rådes til å svelge hele Lovaza kapsler. Ikke åpne, knuse, oppløs eller tygge Lovaza.

Doseringsformer og styrker

Lovaza (omega-3-syre etylester) kapsler leveres 1 gram gjennomsiktige myke gelatinekapsler med lysegul olje og med betegnelsen Lovaza.

Kontra

Lovaza er kontraindisert hos pasienter med kjent overfølsomhet (som en anafylaktisk reaksjon) Lovaza eller en av dets komponenter.

Og advarsler

Overvåking: Laboratorietester

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon bør alaninaminotransferase (ALT) og aspartataminotransferase (AST) nivåer monitoreres periodisk under behandling med Lovaza. Hos enkelte pasienter ble det observert en økning i ALT-størrelse uten samtidig økning i AST-nivåer.

I noen pasienter øker Lovaza LDL-C nivåer. LDL-C-nivåer bør overvåkes periodisk under behandling med Lovaza.

Laboratorieprøver bør utføres periodisk for å måle pasientens TG-nivå under behandling med Lovaza.

Fiskallergi

Lovaza inneholder omega-3 fettsyre etylestere (EPA og DHA) oppnådd fra fiskeolje fra flere kilder. Det er ikke kjent om pasienter med fisk eller skalldyr allergier har økt risiko for en allergisk reaksjon på Lovaza. Lovaza skal brukes med forsiktighet hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor fisk eller bløtdyr.

Bivirkninger

Klinisk prøveopplevelse

Fordi kliniske forsøk utføres under forskjellige forhold, kan bivirkninger i kliniske studier av et legemiddel ikke sammenlignes direkte med priser i kliniske studier av et annet legemiddel og kan ikke reflektere rentene i praksis.

Bivirkninger rapportert i minst 3% og raskere enn placebo for pasienter behandlet med Lovaza gjennom 23 kliniske studier basert på samlede data, er oppført i tabell 1.

BL = baseline (mg / dL); % Endring = gjennomsnittlig prosentandring fra utgangspunktet; Forskjell = Lovaza median% endring? placebo median% endring

Lovaza 4 gram per dag reduserte gjennomsnittlige nivåer av LONP-C og ikke-HDL-C TG og mer median-HDL-C fra baseline i forhold til placebo. Behandling med Lovaza for å redusere svært høye TG-nivåer kan føre til stigninger i LDL-C og ikke-HDL-C hos enkelte individer. Pasientene bør overvåkes for å sikre at LDL-C øker økt.

Effekten av Lovaza på risikoen for pankreatitt hos pasienter med svært høye TG-nivåer er ikke evaluert.

Effekten av Lovaza på kardiovaskulær dødelighet og komplikasjoner hos pasienter med forhøyede TG-nivåer er ikke bestemt.

Andre kliniske erfaringer

Virkningene av Lovaza 4 gram per dag på terapi til behandling med simvastatin ble evaluert i en randomisert, dobbeltblind, placebokontrollert, parallell studiegruppe på 254 voksne pasienter (122 på Lovaza) og 132 på placebo med vedvarende høyt triglyserider (200 til 499 mg / dl) Til tross for simvastatinbehandling. Pasienter med åpen etikett av Simvastatin 40 mg daglig i 8 uker før randomisering for å administrere LDL-C i ikke mer enn 10% høyere enn ATP III AIMI-målet og forblir i denne dosen gjennom hele studien. Etter 8 ukers åpen behandling med simvastatin ble pasientene randomisert til enten Lovaza 4 gram per dag eller placebo i ytterligere 8 uker med simvastatin-co-terapi. De gjennomsnittlige triglyseridnivåene og LDL-C-nivåene i disse pasientene er henholdsvis 268 mg / dL og 89 mg / dL. Gjennomsnittlig nivå på HDL-C og -HDL-C nivåer er henholdsvis 138 mg / dL og 45 mg / dL.

Endringer i parametrene for de viktigste lipoproteinlipidene for gruppene som mottar Lovaza pluss simvastatin eller placebo pluss simvastatin er vist i tabell 3.